AM-2201 - Википедия - AM-2201

AM-2201
AM-2201.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС22FNО
Молярная масса359.444 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

AM-2201 (1- (5-фторпентил) -3- (1-нафтоил) индол) это развлекательный дизайнерский наркотик который действует как мощный, но неизбирательный полный агонист для каннабиноидный рецептор.[1] Это часть AM серия каннабиноидов обнаружен Александрос Макрияннис в Северо-Восточный университет.

Опасности

Судороги было сообщено[2] в том числе в дозах всего 10 мг.[3]

Фармакология

АМ-2201 - это полный агонист за каннабиноидные рецепторы. Родство: с Kя 1,0 нМ при CB1 и 2,6 нМ при CB2.[4] 4-метил функциональный аналог МАМ-2201 вероятно, имеет похожие сходства.[оригинальное исследование? ] АМ-2201 имеет ЭК50 38 нМ для CB человека1 рецепторов и 58 нМ для CB человека2 рецепторы.[5] АМ-2201 производит брадикардия и переохлаждение крыс в дозах 0,3–3 мг / кг, что сравнимо с эффективностью JWH-018 у крыс, что указывает на сильную каннабиноидоподобную активность.[5]

Фармакокинетика

AM-2201 метаболизм мало отличается от JWH-018. AM-2201 N-деалкилирование производит фторпентан вместо пентан (или простой алканы в целом).[нужна цитата ]

Обнаружение

Доступен судебно-медицинский стандарт AM-2201, и это соединение было размещено на веб-сайте Forendex, посвященном потенциальным наркотикам.[6]

Легальное положение

В США AM-2201 - это Контролируемое вещество из Списка I.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Уилкинсон С.М., Банистер, Кассиу М. (2015). «Биоизостерический фтор в тайном дизайне синтетических каннабиноидов». Австралийский химический журнал. 68 (1): 4–8. Дои:10.1071 / CH14198.
  2. ^ Маккуэйд Д., Хадсон С., Дарган П.И., Вуд Д.М. (март 2013 г.). «Первый европейский случай судорог, связанный с аналитически подтвержденным использованием синтетического агониста каннабиноидных рецепторов AM-2201». Европейский журнал клинической фармакологии. 69 (3): 373–6. Дои:10.1007 / s00228-012-1379-2. PMID  22936123.
  3. ^ ekaJ (20 февраля 2011 г.). «Ночь, когда я убил своих друзей». Erowid.org. Получено 11 июн 2012.
  4. ^ Патент WO 0128557, Макрияннис А., Дэн Х., "Каннабимиметические производные индола", выдано 07 июня 2001 г. 
  5. ^ а б Банистер С.Д., Стюарт Дж., Кевин Р.К., Эдингтон А., Лонгворт М., Уилкинсон С.М., Бейнат С., Бьюкенен А.С., Хиббс Д.Э., Гласс М., Коннор М., МакГрегор И.С., Кассиу М. (август 2015 г.). «Эффекты биоизостерического фтора в синтетических каннабиноидных дизайнерских наркотиках JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA и STS-135» (PDF). ACS Chemical Neuroscience. 6 (8): 1445–58. Дои:10.1021 / acschemneuro.5b00107. PMID  25921407.
  6. ^ «Южная ассоциация судебных экспертов». Архивировано из оригинал в 2014-09-10. Получено 2013-07-16.
  7. ^ Контролируемые вещества, перечисленные DEA