Инкарвиллятин - Incarvillateine

Инкарвиллятин
Incarvillateine ​​skeletal.svg
Имена
Название ИЮПАК
Бис [(4р, 4аS,6р,7S, 7ар) -2,4,7-триметилоктагидро-1H-циклопента [c] пиридин-6-ил] 2,4-бис (4-гидрокси-3-метоксифенил) -1,3-циклобутандикарбоксилат
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
Характеристики
C42ЧАС58N2О8
Молярная масса718.932 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Инкарвиллятин это сложный монотерпен алкалоид это производная от α-труксилловая кислота. Его можно выделить из рода растений. Инкарвиллея.

Биологическая активность

Опиоидергический

Инкарвиллятеин, выделенный из Incarvillea sinensis продемонстрировал значительные обезболивающее активность по сравнению с опиум алкалоид морфий.[1]

Обезболивающее действие инкарвиллятеина было частично блокировано введением налоксон,[2] норбиналторфимин и бета-фуналтрексамин,[3] которые являются антагонистами рецепторов с различной селективностью к му и каппа опиоидные рецепторы. Налтриндол, а дельта Антагонист опиоидных рецепторов не противодействовал анальгетической активности инкарвиллятеина.[3]

Эти данные показывают, что инкарвиллятеин может обладать опиоидергический рецепторной активности, но стоит отметить, что некоторые исследования показывают, что налоксон был неэффективен в борьбе с анальгетической активностью инкарвиллятеина.[4]

Аденозинергический

Incarvillateine's антиноцицептивный эффект был заблокирован администрацией аденозин рецептор антагонисты Такие как теофиллин. Это говорит о том, что основной механизм действия инкарвиллатина опосредуется рецептором аденозина.[4]

Рекомендации

  1. ^ Накамура, М .; Chi, Y. M .; Yan, W. M .; Nakasugi, Y .; Yoshizawa, T .; Ирино, Н .; Хашимото, Ф .; Kinjo, J .; Нохара, Т. (1999-09-01). «Сильный антиноцицептивный эффект инкарвиллятеина, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis». Журнал натуральных продуктов. 62 (9): 1293–1294. Дои:10.1021 / np990041c. ISSN  0163-3864. PMID  10514316.
  2. ^ Итикава, Масая; Такахаши, Масаки; Аояги, Сакаэ; Кибаяси, Тихиро (2004). «Полный синтез (-) - инкарвиллина, (+) - инкарвиллина C и (-) - инкарвиллятеина». Журнал Американского химического общества. 126 (50): 16553–16558. Дои:10.1021 / ja0401702. PMID  15600360.
  3. ^ а б Чи, Ю-Мин; Накамура, Мотоюки; Ёсизава, Тоёкичи; Чжао, Си-Инь; Ян, Вэнь-Мэй; Хашимото, Фумио; Киндзё, Джуни; Нохара, Тошихиро; Сакурада, Синобу (01.10.2005). «Фармакологическое исследование нового антиноцицептивного агента, нового монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis». Биологический и фармацевтический бюллетень. 28 (10): 1989–1991. Дои:10.1248 / bpb.28.1989. ISSN  0918-6158. PMID  16204962.
  4. ^ а б Ван, Мэй-Лян; Ю, банда; Йи, Шоу-Пу; Чжан, Фэн-Инь; Ван, Чжи-Тонг; Хуанг, Бин; Су, Руй-Бин; Цзя, Янь-Син; Гун, Цзэ-Хуэй (2015-11-03). «Антиноцицептивные эффекты инкарвиллятеина, монотерпенового алкалоида из Incarvillea sinensis, и возможное вовлечение аденозиновой системы». Научные отчеты. 5: 16107. Bibcode:2015НатСР ... 516107W. Дои:10.1038 / srep16107. ISSN  2045-2322. ЧВК  4630779. PMID  26527075.