Активный метаболит - Active metabolite

An активный метаболит является активной формой лекарственного средства после того, как он был обработан организмом.

Метаболиты лекарств

Активный метаболит образуется, когда лекарство метаболизируется организмом в модифицированную форму, которая продолжает оказывать действие в организме. Обычно эти эффекты аналогичны эффектам исходный препарат но слабее, хотя они все еще могут быть значительными (см., например, 11-гидрокси-THC, морфин-6-глюкуронид ). Некоторые препараты, такие как кодеин и трамадол есть метаболиты (морфий и О-десметилтрамадол соответственно), которые сильнее, чем исходный препарат[1][2][3] и в этих случаях метаболит может быть ответственным за большую часть терапевтического действия исходного лекарственного средства. Однако иногда метаболиты могут вызывать токсические эффекты, и за пациентами необходимо тщательно наблюдать, чтобы убедиться, что они не накапливаются в организме. Это проблема некоторых известных препаратов, таких как петидин (меперидин) и декстропропоксифен.[3][4]

Пролекарства

Основная статья: Пролекарство

Иногда лекарственные препараты разрабатываются в неактивной форме, которая расщепляется внутри организма с образованием активного лекарственного средства. Они называются пролекарства. Причины для этого типа препарата могут заключаться в том, что лекарство более стабильно во время производства и хранения в виде пролекарства, или потому, что пролекарство лучше абсорбируется организмом или имеет превосходные характеристики. фармакокинетика (например., лиздексамфетамин ).[5]

Рекомендации

  1. ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (июнь 2000 г.). «Об оценке метаболизма лекарств с помощью анализа кодеина и его основных метаболитов». Терапевтический мониторинг лекарственных средств. 22 (3): 258–65. Дои:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID  10850391.
  2. ^ Раффа РБ (июль 1996 г.). «Новый подход к фармакологии анальгетиков». Американский журнал медицины. 101 (1A): 40S – 46S. Дои:10.1016 / с0002-9343 (96) 00137-4. PMID  8764759.
  3. ^ а б Чжоу С.Ф., Чжоу З.В., Ян LP, Цай JP (2009). «Субстраты, индукторы, ингибиторы и взаимосвязь структура-активность человеческого цитохрома P450 2C9 и их значение в разработке лекарств». Современная лекарственная химия. 16 (27): 3480–675. Дои:10.2174/092986709789057635. PMID  19515014.
  4. ^ Коллер Дж. К., Криструп Л. Л., Сомоги А. А. (февраль 2009 г.). «Роль активных метаболитов в использовании опиоидов». Европейский журнал клинической фармакологии. 65 (2): 121–39. Дои:10.1007 / s00228-008-0570-у. PMID  18958460. S2CID  9977741.
  5. ^ Мюллер CE (ноябрь 2009 г.). «Пролекарства подходят для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие. 6 (11): 2071–83. Дои:10.1002 / cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.

дальнейшее чтение