Эверхардус Якобус Ариенс - Everhardus Jacobus Ariëns

Эверхардус Якобус Ариенс (29 января 1918 - 3 марта 2002) был голландцем фармаколог и профессор Католический университет Неймегена (ныне Radboud University Nijmegen). Он внес важный вклад в функцию рецепторы и математическое описание взаимодействий лиганд-рецептор (теория рецепторов ). Более того, Эверхардус Ариенс был инициатором сбора стереохимия в разработка лекарств и возглавляя развитие энантиочистка наркотики.

Ранние годы

Эверхардус Ариенс рос шестым из десяти детей в Wijk bij Duurstede. После временного интерната в 1935 году он был принят в Вагенинген, общий университет. Затем он получил степень по химии в Утрехтский университет которую он закончил в 1942 году, хотя на самом деле он предпочитал биологию. Другое исследование было прервано Второй мировой войной. После его отказа подписать декларацию о лояльности Германскому рейху и побега из оккупированных Германией Нидерландов через Швейцарию, Францию ​​и Англию он нашел убежище в армии США.^[1] Он завершил незаконченную часть своего обучения медицине после Второй мировой войны.^[2]

Научная деятельность

После Второй мировой войны работал в лаборатории профессора У.Г. Бийлсма в районе г. адренергический веществ, а в 1950 г. как в области химии, так и в докторской степени. В 1951 году Эверхардус Ариэнс переехал в Неймеген после того, как в Католическом университете был открыт факультет фармакологии. С 1954 г. и до выхода на пенсию работал там профессором.

На основе своей диссертации он разработал вместе с Жаком ван Россумом метод количественной оценки фармакологических эффектов в результате взаимодействий лиганд-рецептор. В диссертации развиты концепции рецепторного сродства и внутренняя активность.^[3] С помощью этих терминов он мог описать поведение агонистов и антагонистов, а также поведение двойных агонистов / антагонистов частичных агонистов. Важным достижением Ариена было постановка экспериментов на изолированных органах вместо живого животного (ex vivo ), который быстро и воспроизводимо предоставил данные о сродстве и внутренней активности тестируемых веществ.

Эверхардус Ариенс также активно работал в области отношения между структурой и деятельностью (SAR), филиал медицинская химия. С провокационным заявлением о том, что тогда широко использовавшийся рацематы были препараты с 50% загрязнением.^[4] он вызвал дискуссию среди фармакологов и медицинских химиков и предупредил регулирующих органов. Таким образом, Everhardus Ariëns стал решающим предшественником целенаправленной разработки энантиочистых лекарств. Другой, хотя и менее заметный спор, он начал с выражения своего мнения о том, что метаболизм лекарств тратится впустую, и призвал к разработке лекарств, устойчивых к метаболизму. Кроме того, он следовал традициям голландских фармацевтов в борьбе с шарлатанством.^[1]

Почести и награды

Эверхардус Ариенс 1963 был награжден на втором Международном фармакологическом конгрессе в Праге медалью Пуркинье. В 1970 году он стал членом Королевская Нидерландская академия искусств и наук.^[5] Он также получил премию доктора Зала ван Званенберга (1972 г.), медаль Норвежского фармакологического общества Поулссона (1973 г.), премию Шееле (1974 г.), медаль Шмидеберга (1980 г.) и премию Шмиссмана Американского химического общества (1985 г.). Эверхардус Ариэнс был удостоен почетных докторских степеней университетов. Universidade Luterana do Brasil, Кильский университет, Университет Париж-Юг и Università degli Studi di Camerino. Еще одна почетная докторская степень была присуждена в марте 2002 г. Государственный университет Огайо.^[2]

Рекомендации

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

• "Э. Дж. Ариенс". Зал славы ACSMEDI. Американское химическое общество.