Имидазопиридин - Imidazopyridine

Имидазо [1,2-a] пиридин - пример имидазопиридина и основная структура золпидем и некоторые соединения, описанные ниже.

An имидазопиридин азотсодержащий гетероцикл это тоже класс наркотики которые содержат ту же химическую подструктуру. В общем, они ГАМК_А рецептор агонисты, однако в последнее время ингибиторы протонной помпы, ингибиторы ароматазы, НПВП и другие классы препаратов этого класса также были разработаны. Несмотря на то, что они обычно похожи на них по действию, они не имеют химического родства с бензодиазепинами. Таким образом, ГАМК_А-агонизируя имидазопиридины, пиразолопиримидины, и циклопирроны иногда сгруппированы вместе и называются "небензодиазепины. "Имидазопиридины включают:

Седативные средства

Анксиолитики, седативные и снотворные средства (ГАМК_А рецептор-положительные аллостерические модуляторы ):

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Альпидем (оригинальная торговая марка Ananxyl) —an анксиолитик который был снят с рынка в 1995 году из-за гепатотоксичность.
- DS-1 —А ГАМК_А рецептор положительный аллостерический модулятор селективный для α₄ β₃ δ подтип, на который не нацелены другие ГАМКергические средства, такие как бензодиазепины или другой небензодиазепины.^[1]
- Некопидем - анксиолитик. Клинического применения не нашло.
- Сарипидем —А успокаивающее и анксиолитик. Клинически не используется.
- TP-003 - выборка подтипа частичный агонист в ГАМК_А рецепторы, привязка к ГАМК_А рецепторные комплексы, несущие либо α₂, α₃ или α₅ субъединиц, но демонстрируют значительную эффективность только при α₃.
- Золпидем (оригинальная торговая марка Ambien) - широко используемый гипнотический. Универсальные версии широко доступны.
Имидазо [4,5-c] пиридины:
- Бамалузол —А ГАМК_А рецептор -агонизирующий противосудорожное средство это никогда не продавалось.^[2]

Нейролептики

Нейролептики:

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Мосапрамин (торговая марка クレミン, Cremin) - атипичное антипсихотическое средство, используемое в Японии.^[3]

Желудочно-кишечный тракт

Лекарства, применяемые при язвенная болезнь (ЯБ), ГЭРБ и гастропрокинетические агенты (стимуляторы моторики):

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- CJ-033466 - экспериментальный гастропрокинетик, действующий как селективный 5-HT₄ рецептор серотонина частичный агонист.^[4]
- Золимидин - гастропротектор.^[5]
- Линапразан —А калий-конкурентный блокатор кислоты которые продемонстрировали аналогичную эффективность, как эзомепразол в лечении и контроле симптомов ГЭРБ пациентов с эрозивным эзофагитом.^[6]
- SCH28080 - прототипный блокатор кислоты, конкурирующий с калием, который не нашел клинического применения из-за токсичности для печени при испытаниях на животных и повышенной активности ферментов печени в сыворотке крови добровольцев.^[7]
Имидазо [4,5-b] пиридины:
- Тенатопразол - блокирует желудок протонный насос приводит к снижению Желудочный сок производство.

Противовоспалительные средства

НПВП, анальгетики и противомигрень препараты:

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Миропрофен - производная от пропионовая кислота.
Имидазо [4,5-b] пиридины:
- Telcagepant —А антагонист рецепторов пептидов, связанных с геном кальцитонина который проходил клинические испытания как средство от мигрень. Его разработка была прекращена.^[8]

Сердечно-сосудистые

Препараты, действующие на сердечно-сосудистая система:

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Олпринон (лопринон) —а кардиостимулятор.^[9]

Кость

Препараты для лечения костные заболевания:

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Минодроновая кислота (торговые марки Bonoteo, Recalbon) - третье поколение бисфосфонат используется для лечения остеопороза.^[10]

Противоопухолевый

Противоопухолевый агенты:

Имидазо [1,5-a] пиридины:
- Фадрозол (торговая марка Afema) —an ароматаза ингибитор.
Имидазо [4,5-c] пиридины:
- 3-деазанепланоцин А —Ан S-аденозил-L-гомоцистеин ингибитор синтеза и гистон-метилтрансфераза EZH2 ингибитор.

Противовирусное средство

Прямого действия противовирусные средства:

Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Тегобувир (GS-9190) - ан аллостерический, не-нуклеозид вирус гепатита С NS5B РНК-зависимая РНК-полимераза ингибитор, нацеленный на аллостерический участок большого пальца II.^[11]

использованная литература

^ Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR, et al. (Январь 2009 г.). «Новые соединения избирательно усиливают дельта-субъединицу, содержащую рецепторы ГАМК А, и увеличивают тонические токи в таламусе». Нейрофармакология. 56 (1): 182–9. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.
^ Дэвид Дж. Тригл (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. ISBN 0-412-46630-9.
^ Такахаши Н., Терао Т., Ога Т., Окада М. (1999). «Сравнение рисперидона и мозапрамина в дополнение к нейролептическому лечению при хронической шизофрении». Нейропсихобиология. 39 (2): 81–5. Дои:10.1159/000026565. PMID 10072664. S2CID 6554048.
^ Миками Т., Очи Ю., Сузуки К., Сайто Т., Суги И., Сакакибара М. (апрель 2008 г.). «5-Амино-6-хлор-N - [(1-изобутилпиперидин-4-ил) метил] -2-метилимидазо [1,2-альфа] пиридин-8-карбоксамид (CJ-033,466), новый и селективный 5 Частичный агонист рецептора -гидрокситриптамин4: фармакологический профиль in vitro и гастропрокинетический эффект у собак в сознании ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 325 (1): 190–9. Дои:10.1124 / jpet.107.133850. PMID 18198343. S2CID 40500864.
^ Белохлавек Д., Малфертхайнер П. (1979). «Влияние золимидина, производного имидазопиридина, на заживление язвы двенадцатиперстной кишки». Скандинавский журнал гастроэнтерологии. Дополнение. 54: 44. PMID 161649.
^ Kahrilas PJ, Dent J, Lauritsen K, Malfertheiner P, Denison H, Franzén S, Hasselgren G (декабрь 2007 г.). «Рандомизированное сравнительное исследование трех доз AZD0865 и эзомепразола для лечения рефлюкс-эзофагита». Клиническая гастроэнтерология и гепатология. 5 (12): 1385–91. Дои:10.1016 / j.cgh.2007.08.014. PMID 17950677.
^ Равиндер Редди С., Басавараджа Х.С., Шивапрасад С. «Обратимые ингибиторы протонной помпы: превосходное преимущество - особенности». Pharmabiz.com. Saffron Media Pvt. Ltd I. Архивировано из оригинал 5 марта 2016 г.. Получено 7 декабря 2015.
^ Merck объявляет финансовые результаты за 2 квартал 2011 года
^ Уэмура Ю., Танака С., Ида С., Юдзуриха Т. (декабрь 1993 г.). «Фармакокинетическое исследование лопринона гидрохлорида, нового кардиотонического агента, на собаках породы гончая». Журнал фармации и фармакологии. 45 (12): 1077–81. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1993.tb07184.x. PMID 7908977. S2CID 39583447.
^ Хегде С., Шмидт М. (январь 2010 г.). «На рынок, на рынок - 2009». Годовые отчеты по медицинской химии. 45: 466–537. Дои:10.1016 / s0065-7743 (10) 45028-9. ISBN 9780123809025.
^ Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y и др. (2012). «Ненуклеозидный ингибитор HCV Тегобувир использует новый механизм действия для подавления функции полимеразы NS5B». PLOS ONE. 7 (6): e39163. Дои:10.1371 / journal.pone.0039163. ЧВК 3374789. PMID 22720059.

внешние ссылки

СМИ, связанные с Имидазопиридины в Wikimedia Commons

[1] Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR, et al. (Январь 2009 г.). «Новые соединения избирательно усиливают дельта-субъединицу, содержащую рецепторы ГАМК А, и увеличивают тонические токи в таламусе». Нейрофармакология. 56 (1): 182–9. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.

[isbn0-412-46630-9-2] Дэвид Дж. Тригл (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. ISBN 0-412-46630-9.

[3] Такахаши Н., Терао Т., Ога Т., Окада М. (1999). «Сравнение рисперидона и мозапрамина в дополнение к нейролептическому лечению при хронической шизофрении». Нейропсихобиология. 39 (2): 81–5. Дои:10.1159/000026565. PMID 10072664. S2CID 6554048.

[4] Миками Т., Очи Ю., Сузуки К., Сайто Т., Суги И., Сакакибара М. (апрель 2008 г.). «5-Амино-6-хлор-N - [(1-изобутилпиперидин-4-ил) метил] -2-метилимидазо [1,2-альфа] пиридин-8-карбоксамид (CJ-033,466), новый и селективный 5 Частичный агонист рецептора -гидрокситриптамин4: фармакологический профиль in vitro и гастропрокинетический эффект у собак в сознании ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 325 (1): 190–9. Дои:10.1124 / jpet.107.133850. PMID 18198343. S2CID 40500864.

[5] Белохлавек Д., Малфертхайнер П. (1979). «Влияние золимидина, производного имидазопиридина, на заживление язвы двенадцатиперстной кишки». Скандинавский журнал гастроэнтерологии. Дополнение. 54: 44. PMID 161649.

[6] Kahrilas PJ, Dent J, Lauritsen K, Malfertheiner P, Denison H, Franzén S, Hasselgren G (декабрь 2007 г.). «Рандомизированное сравнительное исследование трех доз AZD0865 и эзомепразола для лечения рефлюкс-эзофагита». Клиническая гастроэнтерология и гепатология. 5 (12): 1385–91. Дои:10.1016 / j.cgh.2007.08.014. PMID 17950677.

[7] Равиндер Редди С., Басавараджа Х.С., Шивапрасад С. «Обратимые ингибиторы протонной помпы: превосходное преимущество - особенности». Pharmabiz.com. Saffron Media Pvt. Ltd I. Архивировано из оригинал 5 марта 2016 г.. Получено 7 декабря 2015.

[8] Merck объявляет финансовые результаты за 2 квартал 2011 года

[9] Уэмура Ю., Танака С., Ида С., Юдзуриха Т. (декабрь 1993 г.). «Фармакокинетическое исследование лопринона гидрохлорида, нового кардиотонического агента, на собаках породы гончая». Журнал фармации и фармакологии. 45 (12): 1077–81. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1993.tb07184.x. PMID 7908977. S2CID 39583447.

[10] Хегде С., Шмидт М. (январь 2010 г.). «На рынок, на рынок - 2009». Годовые отчеты по медицинской химии. 45: 466–537. Дои:10.1016 / s0065-7743 (10) 45028-9. ISBN 9780123809025.

[11] Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y и др. (2012). «Ненуклеозидный ингибитор HCV Тегобувир использует новый механизм действия для подавления функции полимеразы NS5B». PLOS ONE. 7 (6): e39163. Дои:10.1371 / journal.pone.0039163. ЧВК 3374789. PMID 22720059.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]