Комбретастатин А-1 - Combretastatin A-1

Комбретастатин А-1
Комбретастатин A-1.svg
Имена
Название ИЮПАК
3-Метокси-6 - [(E) -2- (3,4,5-триметоксифенил) этенил] бензол-1,2-диол
Другие имена
Комбретастатин А1; OXi4500
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Свойства
C18ЧАС20О6
Молярная масса332.352 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить (что проверятьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Комбретастатин А-1 это комбретастатин и стильбеноид. Его можно найти в Combretum caffrum, Восточно-Капская южноафриканская бушуиллоу.[1]

Биологические эффекты у млекопитающих

Это антиангиогенный агент, дестабилизирующий тубулин, который индуцирует клеточную апоптоз распространения эндотелиальные клетки.[1]

Производные как лекарства

В настоящее время назначен орфанный препарат по данным FDA, дифосфат комбретастатина A1 (OXi4503 или CA1P) находится в Клинические испытания фазы I для рецидивов и рефрактерных острый миелоидный лейкоз и миелодиспластический синдром.[2]

использованная литература

  1. ^ а б Pettit, G. R .; Singh, S. B .; Niven, M. L .; Hamel, E .; Шмидт, Дж. М. (1987). «Выделение, структура и синтез Combretastatins A-1 и B-1, новых эффективных ингибиторов сборки микротрубочек, полученных из Combretum caffrum». Журнал натуральных продуктов. 50 (1): 119–131. Дои:10.1021 / np50049a016. PMID  3598594.
  2. ^ http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01085656