Декслансопразол - Dexlansoprazole

Декслансопразол
Декслансопразол.svg
Клинические данные
Торговые наименованияКапидекс, Дексилант, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa695020
Данные лицензии
Беременность
категория
  • НАС: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаИнгибитор протонной помпы
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Экскреция50% почек и 47% с калом[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС14F3N3О2S
Молярная масса369.36 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Декслансопразол, продается под торговой маркой Дексилант среди прочего, это лекарство, которое снижает желудочная кислота.[2] Используется для лечения гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.[2] Эффективность аналогична другим ингибиторы протонной помпы (ИЦП).[3] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают диарею, боль в животе и тошноту.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: остеопороз, низкий уровень магния в крови, Clostridium difficile инфекционное заболевание, анафилаксия, и пневмония.[2] Использовать в беременность и кормление грудью имеет неясную безопасность.[4] Работает путем блокировки ЧАС+/ К+-ATPase в париетальные клетки желудка.[2]

Декслансопразол был одобрен для медицинского применения в США в 2009 году.[2] В США оптовая цена за месяц составляет около 270 долларов США.[5] В Канаде эта сумма стоит около 71,50 канадских долларов в 2016 году, что делает его самым дорогим PPI на тот момент.[3] В 2017 году это было 202-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[6][7]

Медицинское использование

Декслансопразол используется для лечения и поддержания заживления эрозивный эзофагит и лечить изжога связана с гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).[1] Это длится дольше, чем лансопразол, с которым он химически связан, и его нужно принимать реже.[8] Нет убедительных доказательств того, что он работает лучше, чем другие ИЦП.[3]

Побочные эффекты

Наиболее значительными побочными реакциями (≥2%), о которых сообщалось в клинических испытаниях, были диарея, боль в животе, вздутие живота, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, рвота и метеоризм.[1]

Механизм действия

Как и лансопразол, декслансопразол постоянно связывается с протонный насос и блокирует его, предотвращая образование Желудочный сок.[8]

Химия

Декслансопразол - это (р)-(+)-энантиомер из лансопразол, что является рацемическая смесь из ее (р) - (+) и (S) - (-) - энантиомеры.[8] Препарат Такеда имеет двойное высвобождение. фармацевтический состав, с двумя типами гранул декслансопразола, каждый с покрытием, которое растворяется в разных pH уровень.[8]

Фармакокинетика

Декслансопразол ((р) - (+) - лансопразол) имеет такое же сродство связывания с протонным насосом, что и (S) -энантиомер, но ассоциирован с трех-пятикратным увеличением площадь под кривой зависимости концентрации лекарственного средства в плазме от времени (AUC) по сравнению с (S) -лансопразол.[8] С двойным выпуском фармацевтический состав, первое быстрое высвобождение дает пиковую концентрацию в плазме примерно через час после применения, а второе замедленное высвобождение дает еще один пик примерно через четыре часа.[9][10] По состоянию на ноябрь 2009 г., клиническое значение этой формы выпуска еще предстоит показать.

История

Декслансопразол одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2009 году и был одобрен в Канаде в 2010 году и в Мексике в 2011 году.[8]

С тех пор, как Капидекс был одобрен в 2009 году, появились сообщения об ошибках при выдаче лекарств из-за путаницы с препаратами Касодекс (бикалутамид ) и Кадиан (морфий ), которые используются по-разному от Kapidex и друг от друга. В 2010 году FDA одобрило изменение названия Kapidex, чтобы избежать путаницы с двумя другими лекарствами, и Takeda начала продавать его под новым названием Dexilant.[11] Он также впервые доступен в Бангладеш как Dexilend от Ziska Pharmaceuticals. Он также доступен в Бангладеш как Dexogut от Популярные фармацевтические препараты и Деланикс Incepta Pharmaceuticals. Он также доступен в Бангладеш как Regler от Healthcare Pharmaceuticals Ltd.

Рекомендации

  1. ^ а б c Информация о продукте: пероральные капсулы DEXILANT® с замедленным высвобождением, пероральные капсулы с замедленным высвобождением декслансопразола. Takeda Pharmaceuticals, Inc., Дирфилд, Иллинойс, 2010 г. Исправлено: сентябрь 2012 г.
  2. ^ а б c d е ж грамм "Монография по декслансопразолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ а б c «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы | Инициатива по терапии». 28 июня 2016 г.. Получено 14 июля 2016.
  4. ^ «Применение декслансопразола во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  5. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  6. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Декслансопразол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ а б c d е ж Бем Б.В., Пеура Д.А. (август 2011 г.). «Декслансопразол MR для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни». Экспертный обзор гастроэнтерологии и гепатологии. 5 (4): 439–45. Дои:10.1586 / например.11.37. PMID  21780890. S2CID  39848854.
  9. ^ FDA одобрило капсулы с замедленным высвобождением KAPIDEX (декслансопразол) для лечения ГЭРБ
  10. ^ Мец, округ Колумбия, Вакили М., Диксит Т., Малфорд Д. (май 2009 г.). «Обзорная статья: состав декслансопразола MR с двойным отсроченным высвобождением, новый подход к преодолению ограничений традиционной терапии ингибиторами протонной помпы с однократным высвобождением». Пищевая фармакология и терапия. 29 (9): 928–37. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2009.03984.x. PMID  19298580. S2CID  29286087.
  11. ^ «КАПИДЕКС (декслансопразол) переименован в ДЕКСИЛАНТ в США, чтобы избежать путаницы». Такеда. 4 марта 2010 г.

внешняя ссылка

  • «Декслансопразол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.