Пристинамицин - Pristinamycin

Пристинамицин
Пристинамицин IA.png
Стрептограмин A.svg
Комбинация
Пристинамицин ИАантибиотик
Пристинамицин IIAантибиотик
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
MedlinePlusa603007
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пристинамицин (ГОСТИНИЦА ), также пишется пристинамицин, является антибиотик используется в первую очередь для лечения стафилококковый инфекции, и в меньшей степени стрептококковый инфекции. Это стрептограмин групповой антибиотик, аналогичный вирджиниамицин, полученный из бактерии Streptomyces pristinaespiralis. Он продается в Европе Санофи-Авентис под торговой маркой Пиостацин.

Пристинамицин представляет собой смесь двух компонентов, обладающих синергическим антибактериальным действием. Пристинамицин ИА это макролид, и приводит к тому, что пристинамицин имеет спектр действия, аналогичный эритромицин. Пристинамицин IIA (стрептограмин А) представляет собой депсипептид.[1] PI и PII производятся совместно S. pristinaespiralis в соотношении 30:70. Каждое соединение связывается с бактериальной 50 S рибосомной субъединицей и ингибирует процесс удлинения синтеза белка, тем самым проявляя только умеренную бактериостатическую активность. Однако комбинация обоих веществ действует синергетически и приводит к сильной бактерицидной активности, которая может достигать в 100 раз большей активности отдельных компонентов.

Кластер биосинтетических генов пристинамицина представляет собой самый крупный суперкластер антибиотиков, известный до сих пор, с размером ~ 210 т.п.н., где гены биосинтеза PI и PII не сгруппированы индивидуально, а разбросаны по всей области последовательности.[2] Кроме того, эта область биосинтетического гена прервана криптическим кластером генов PKS типа II.

Клиническое использование

Несмотря на макролидный компонент, он эффективен против эритромицинрезистентных стафилококков и стрепкококков.[3][4] Активен против метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA). Однако его полезность при тяжелых инфекциях может быть ограничена из-за отсутствия внутривенный формулировка из-за ее плохой растворимости.[5] Тем не менее, иногда его используют как альтернативу рифампицин +фузидиевая кислота или же линезолид для лечения MRSA.

Отсутствие внутривенного препарата привело к разработке производного пристинамицина. хинупристин / далфопристин (т.е. Синерцид ), который можно вводить внутривенно при более тяжелых инфекциях MRSA.

Смотрите также

Сноски

  1. ^ Гамильтон-Миллер Дж (1991). «Из зарубежных фармакопей:« новые »антибиотики из старых?». J Antimicrob Chemother. 27 (6): 702–5. Дои:10.1093 / jac / 27.6.702. PMID  1938680.
  2. ^ Mast Y, Weber T, Gölz M, Ort-Winklbauer R, Gondran A, Wohlleben W, Schinko E (2010) Характеристика «сверхкластера пристинамицина» Streptomyces pristinaespiralis. Микробная биотехнология. Дои:10.1111 / j.1751-7915.2010.00213.x
  3. ^ Вебер П. (2001). «[Streptococcus pneumoniae: отсутствие появления устойчивости к пристинамицину]». Патол Биол (Париж). 49 (10): 840–5. Дои:10.1016 / S0369-8114 (01) 00255-3. PMID  11776696.
  4. ^ Леклерк Р., Сусси К., Вебер П., Монио-Вилль Н., Диб С. (2003). «[Активность пристинамицина in vitro против изолированных стафилококков во французских больницах в 1999-2000 гг.]». Патол Биол (Париж). 51 (7): 400–4. Дои:10.1016 / S0369-8114 (03) 00054-3. PMID  12948760.
  5. ^ Шон С. Свитман, изд. (30 ноября 2004 г.). Мартиндейл: полная ссылка на лекарство (34-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN  0-85369-550-4.