Плазомицин - Plazomicin

Плазомицин
Plazomicin structure.svg
Клинические данные
Произношениеpla "zoe mye 'sin
Торговые наименованияЗемдри
Другие именаАЧН-490,
6 '- (гидроксилэтил) -1- (HABA) -сисомицин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa618037
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Внутривенное вливание
Класс препаратаАминогликозид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС48N6О10
Молярная масса592.691 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Плазомицин, продается под торговой маркой Земдри, является аминогликозидный антибиотик используется для лечения сложных инфекция мочеиспускательного канала.[1] С 2019 года это рекомендуется только для тех, для кого альтернативы не подходят.[1] Это дается инъекция в вену.[1]

Общие побочные эффекты включают: проблемы с почками, понос, тошнота и изменения артериального давления.[1] Другие серьезные побочные эффекты включают: потеря слуха, Clostridium difficile-ассоциированная диарея, анафилаксия и мышечная слабость.[1] Использование во время беременности может нанести вред ребенку.[1] Плазомицин снижает способность бактерий вырабатывать белок.[1]

Плазомицин был одобрен для медицинского применения в США в 2018 году.[2][3] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[4]

Медицинское использование

Плазомицин одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для взрослых с осложненными инфекциями мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванный кишечная палочка, Клебсиелла пневмонии, Протей мирабилис, или же Энтеробактерные клоаки у пациентов, у которых есть ограниченные альтернативные варианты лечения или их нет. Земдри - это внутривенная инфузия, вводимая один раз в день.[5][6][7][8] FDA отклонило одобрение для лечения инфекций кровотока из-за отсутствия продемонстрированной эффективности.[2]

Сообщается, что плазомицин демонстрирует in vitro синергетическая активность в сочетании с даптомицин или же цефтобипрол против метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк, устойчивый к ванкомицину S. aureus и против Синегнойная палочка в сочетании с цефепим, дорипенем, имипенем или же пиперациллин / тазобактам.[9] Он также демонстрирует мощный in vitro активность по сравнению с устойчивостью к карбапенемам Acinetobacter baumannii.[10] Плазомицин не уступает меропенему.[11][12]

История

Препарат разработан биотехнологической компанией Achaogen. В 2012 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило быстрый трек обозначение для разработки и регуляторной экспертизы плазомицина.[13] FDA одобрило плазомицин для взрослых с осложненными ИМП и ограниченными альтернативными вариантами лечения или отсутствием их в 2018 году.[5] Achaogen не смогла найти устойчивый рынок для этого препарата и несколько месяцев спустя объявила о банкротстве.[14] Универсальная версия производится Cipla USA.[15]

Синтез

Это получено из сисомицин присоединением заместителя гидроксиаминомасляной кислоты в положении 1 и заместителя гидроксиэтила в положении 6 '.[16][9]

Имена

Плазомицин - это международное непатентованное название (ГОСТИНИЦА).[17]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм "Монография по сульфату плазомицина для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 10 октября 2019.
  2. ^ а б «Лекарственные препараты, одобренные FDA: Zemdri». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Получено 28 июн 2018.
  3. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Земдри (плазомицин)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 5 июля 2018 г.. Получено 25 декабря 2019.
  4. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ а б «Земдри (плазомицин) - плазомицин для инъекций». DailyMed. 30 июля 2020 г.. Получено 11 октября 2020.
  6. ^ «плазомицин (Rx)». Medscape. Получено 14 сентября 2019.
  7. ^ Brown T (3 мая 2018 г.). «Группа FDA рекомендует плазомицин для лечения ИМП, но не БСИ». Medscape. Получено 14 сентября 2019.
  8. ^ «BioCentury - FDA одобряет плазомицин для лечения ИМП, но не инфекций крови». www.biocentury.com. Получено 28 июн 2018.
  9. ^ а б Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Зеленицкий С.И. и др. (Апрель 2012 г.). «Сравнение аминогликозида плазомицина нового поколения с гентамицином, тобрамицином и амикацином». Экспертная оценка противоинфекционной терапии. 10 (4): 459–73. Дои:10.1586 / eri.12.25. PMID  22512755. S2CID  31496981.
  10. ^ Гарсиа-Сальгеро С., Родригес-Авиаль I, Пиказо Дж. Дж. И др. (Октябрь 2015 г.). "Может ли плазомицин один или в комбинации быть терапевтическим вариантом против устойчивых к карбапенемам" Acinetobacter baumannii?" (PDF). Противомикробные агенты Chemother. 59 (10): 5959–66. Дои:10.1128 / AAC.00873-15. ЧВК  4576036. PMID  26169398. Получено 27 апреля 2016.
  11. ^ Номер клинического исследования NCT02486627 для «Исследования плазмомицина по сравнению с меропенемом для лечения осложненной инфекции мочевыводящих путей (cUTI), включая острый пиелонефрит (AP) (EPIC)» на ClinicalTrials.gov
  12. ^ Wagenlehner FM, Cloutier DJ, Комиренко А.С. и др. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей один раз в день». Медицинский журнал Новой Англии. 380 (8): 729–740. Дои:10.1056 / nejmoa1801467. ISSN  0028-4793. PMID  30786187. Сложить резюме – Центр исследований и политики в области инфекционных заболеваний (21 февраля 2019 г.).
  13. ^ «Achaogen объявляет о присвоении плазомицина статуса QIDP FDA» (Пресс-релиз). Achaogen, Inc. 8 января 2015 г.. Получено 27 апреля 2016 - через GlobeNewswire.
  14. ^ Джейкобс А. (25 декабря 2019 г.). «Кризис антибиотиков нависает над банкротством производителей лекарств». Нью-Йорк Таймс.
  15. ^ "Универсальная доступность Земдри". Drugs.com. Получено 26 декабря 2019.
  16. ^ Агген Дж. Б., Армстронг Е. С., Голдблюм А. А. и др. (Ноябрь 2010 г.). «Синтез и спектр неогликозида ACHN-490» (PDF). Противомикробные агенты Chemother. 54 (11): 4636–4642. Дои:10.1128 / AAC.00572-10. ЧВК  2976124. PMID  20805391.
  17. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые МНН: Список 68». Информация ВОЗ о лекарствах. Всемирная организация здоровья. 26 (3): 314. Сентябрь 2012 г.. Получено 27 апреля 2016.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Плазомицин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • «Сульфат плазомицина». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.