Рокситромицин - Roxithromycin

Рокситромицин
Клинические данные
Торговые наименования	Рулиде, Биаксиг, другие
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность; категория	AU: B1; ;
Код УВД	J01FA06 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) ; В общем: ℞ (только по рецепту);
Фармакокинетический данные
Метаболизм	Печень, пиковая концентрация в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Устранение период полураспада	11 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3р,4S,5S,6р,7р,9р,11S,12р,13S,14р)-6-{[(2S,3р,4S,6р) -4- (Диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -14-этил-7,12,13-тригидрокси-4 - {[(2р,4р,5S,6S) -5-гидрокси-4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -3,5,7,9,11,13-гексаметил-10- (2,4,7-триокса-1- азаоктан-1-илиден) -1-оксациклотетрадекан-2-он;
Количество CAS	80214-83-1 ;
PubChem CID	6915744;
IUPHAR / BPS	1465;
DrugBank	DB00778 ;
ChemSpider	5291557 ;
UNII	21KOF230FA;
КЕГГ	D01710 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 48935 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1214185 ;
Лиганд PDB	ROX (PDBe, RCSB PDB);
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8041117 ;
ECHA InfoCard	100.121.308
Химические и физические данные
Формула	C41ЧАС76N2О15
Молярная масса	837.058 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C3O [C @ H] (CC) [C @] (O) (C) [C @ H] (O) [C @ H] ( C (= N OCOCCOC) [C @ H] (C ) C [C @] (O) (C) [C @ H] (O [C @@ H] 1O [C @ H] (C) C [C @ H] (N (C) C) [C @ H] 1O) [C @ H] ([C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] ([C @ H] (O) [C @] (OC) (C2) C) C) [C @ H] 3C) C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C41H76N2O15 / c1-15-29-41 (10,49) 34 (45) 24 (4) 31 (42-53-21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19- 39 (8,48) 36 (58-38-32 (44) 28 (43 (11) 12) 18-23 (3) 54-38) 25 (5) 33 (26 (6) 37 (47) 56- 29) 57-30-20-40 (9,51-14) 35 (46) 27 (7) 55-30 / ч 22-30,32-36,38,44-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / b42-31 + / t22-, 23-, 24 +, 25 +, 26-, 27 +, 28 +, 29-, 30 +, 32-, 33 +, 34-, 35 +, 36- , 38 +, 39-, 40-, 41- / м1 / с1 ; Ключ: RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N ;
	(проверять)

Рокситромицин полусинтетический макролид антибиотик. Он используется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин получают из эритромицин, содержащий такое же 14-членное лактоновое кольцо. Однако N-оксим боковая цепь прикреплен к лактоновому кольцу. Также в настоящее время^{[когда? ]} проходят клинические испытания для лечения облысения по мужскому типу.^[1]

Он был запатентован в 1980 году и разрешен к применению в медицине в 1987 году.^[2] Рокситромицин выпускается под несколькими торговыми марками. Рокситромицин недоступен в США. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле и Новой Зеландии. Рокситромицин также испытал антималярийную активность.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты - желудочно-кишечные; диарея, тошнота, боли в животе и рвота. Менее распространенные побочные эффекты включают явления центральной или периферической нервной системы, такие как головные боли, головокружение, головокружение, а также редко наблюдаемые высыпания, нарушения функции печени и изменение обоняния и вкуса.

Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин взаимодействует реже, чем эритромицин поскольку он имеет меньшее сродство к цитохром P450.

Рокситромицин не взаимодействует с гормональные контрацептивы, преднизолон, карбамазепин, ранитидин или же антациды.

Когда рокситромицин вводят с теофиллин, некоторые исследования показали увеличение плазма концентрация теофиллин. Изменение дозировки обычно не требуется, но пациенты с высоким уровнем теофиллин в начале лечение следует контролировать их уровень в плазме.

Рокситромицин взаимодействует с варфарин. Об этом свидетельствует увеличение протромбинового времени и / или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих рокситромицин и варфарин одновременно. Как следствие, произошли эпизоды сильного кровотечения.

Доступные формы

Рокситромицин обычно выпускается в виде таблеток или пероральной суспензии.

Механизм действия

Рокситромицин предотвращает бактерии от роста, вмешиваясь в их синтез белка. Рокситромицин связывается с субъединицей 50S бактериального рибосома, и, таким образом, подавляет синтез пептиды. Рокситромицин имеет такой же антимикробный спектр, что и эритромицин, но более эффективен против некоторых грамотрицательных бактерий, особенно Легионелла пневмофила.

Фармакокинетика

При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается, проникает в большинство тканей и фагоциты. Из-за высокой концентрации в фагоциты, рокситромицин активно транспортируется к очагу заражения. Во время активного фагоцитоза выделяются большие концентрации рокситромицина.

Метаболизм

Метаболизируется лишь небольшая часть рокситромицина. Большая часть рокситромицина секретируется в неизмененном виде с желчью, а часть - с выдыхаемым воздухом. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.

История

Немецкая фармацевтическая компания Руссель Уклаф Рокситромицин впервые поступил в продажу в 1987 году.

внешняя ссылка

«Рокситромицин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[1] Номер клинического исследования NCT00197379 за «Эффект 0,5% лосьона с рокситромицином при андрогенетической алопеции» на ClinicalTrials.gov

[Fis2006-2] Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 498. ISBN 9783527607495.

[1]

[2]