URB754 - URB754

URB754
URB754.svg
Имена
Название ИЮПАК
6-Метил-2 - [(4-метилфенил) амино] -4ЧАС-3,1-бензоксазин-4-он
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.236.075 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C16ЧАС14N2О2
Молярная масса266.300 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить (что проверятьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

URB754 первоначально сообщил Пиомелли и другие. быть мощным, неконкурентоспособным ингибитор из моноацилглицерин липаза (MGL).[1] Однако недавние исследования показали, что URB754 не может ингибировать рекомбинантный MGL, и мозг FAAH активность также была устойчива к URB754.[2] В более позднем исследовании Пиомелли и другие., ингибирующая активность в отношении MGL, приписываемая URB754, на самом деле обусловлена ​​химической примесью, присутствующей в коммерческом образце, идентифицированной как бис (метилтио) меркуран.[3]

Рекомендации

  1. ^ Макара Дж. К., Мор М., Фегли Д., Сабо С. И., Катурия С., Астарита Дж., Дуранти А., Тонтини А., Тарзия Дж., Ривара С., Фройнд Т. Ф., Пиомелли Д. (2005). «Селективное ингибирование гидролиза 2-AG усиливает эндоканнабиноидную передачу сигналов в гиппокампе». Nat. Неврологи. 8 (9): 1139–41. Дои:10.1038 / nn1521. PMID  16116451.
  2. ^ Саарио С.М., Паломяки В., Лехтонен М., Невалайнен Т., Ярвинен Т., Лайтинен Дж. Т. (2006). «URB754 не влияет на гидролиз или сигнальную способность 2-AG в головном мозге крысы». Chem. Биол. 13 (8): 811–4. Дои:10.1016 / j.chembiol.2006.07.008. PMID  16931330.
  3. ^ Тарзия, Джорджио; Антониетти, Франческа; Дуранти, Андреа; Тонтини, Андреа; Мор, Марко; Ривара, Сильвия; Тралди, Пьетро; Астарита, Джузеппе; Кинг, Элвин; Клаппер, Джейсон Р .; Пиомелли, Даниэле (2007). «Идентификация биоактивной примеси в коммерческом образце 6-метил-2-пара-толиламинобензо [d] [1,3] оксазин-4-она (URB754)». Аннали ди Чимика. 97 (9): 887. Дои:10.1002 / adic.200790073. PMID  17970304.