WAY-267464 - WAY-267464

WAY-267464
WAY-267,464.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
?
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC32ЧАС35N7О4
Молярная масса581.677 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

WAY-267464 мощный, избирательный, непептид агонист для рецептор окситоцина, с незначительным близость для рецепторы вазопрессина.[1][2] Однако, вопреки этому, хотя первоначально он описывался как селективный по отношению к рецепторам окситоцина и лишенный сродства к рецепторам вазопрессина, с тех пор сообщалось, что он также действует как мощный вазопрессин V рецептор антагонист (в отличие от окситоцина, который является слабым агонистом V рецептор).[3] WAY-267464 пересекает гематоэнцефалический барьер в значительно большей степени, чем экзогенно применяемый окситоцин, а в тестах на животных производит центрально-опосредованные окситоцинергический действия, такие как анксиолитик эффекты, но без антидепрессант эффект очевиден.[4] Он был разработан командой в Ферринг Фармацевтика.[5]

WAY-267464 исследуется или находится на стадии исследования на предмет потенциального клинического лечения тревожные расстройства от Wyeth.[1]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Рахман З., Резник Л., Розенцвейг-Липсон С.Дж., кольцо RH,«Методы лечения с использованием агонистов рецепторов окситоцина», Заявка на патент США 2007/0117794, опубликовано 24 мая 2007 г., присвоено Wyeth Corp. 
  2. ^ Мэннинг М., Стоев С., Чини Б., Дюрру Т., Муйак Б., Гийон Дж. (2008). «Пептидные и непептидные агонисты и антагонисты рецепторов вазопрессина и окситоцина V1a, V1b, V2 и ОТ: инструменты исследования и потенциальные терапевтические агенты». Прогресс в исследованиях мозга. 170: 473–512. Дои:10.1016 / S0079-6123 (08) 00437-8. PMID  18655903.
  3. ^ Хикс С., Рамос Л., Рики Т. и др. (Июнь 2014 г.). «Температура тела и изменения сердца, вызванные периферическим введением окситоцина, вазопрессина и непептидного агониста рецептора окситоцина WAY 267,464: биотелеметрическое исследование на крысах». Br. J. Pharmacol. 171 (11): 2868–87. Дои:10.1111 / bph.12613. ЧВК  4243861. PMID  24641248.
  4. ^ Кольцо RH, Schechter LE, Леонард SK, Дуайер Дж. М., Платт Б.Дж., Граф Р., Грауэр С., Пуличчио С., Резник Л., Рахман З., Сукофф Риццо С.Дж., Ло Б., Бейер С.Э., Лог С.Ф., Маркиз К.Л., Хьюз З.А., Розенцвейг-Липсон С. (июль 2009 г.). «Рецепторная и поведенческая фармакология WAY-267464, непептидного агониста рецептора окситоцина». Нейрофармакология. 58 (1): 69–77. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2009.07.016. PMID  19615387. S2CID  8592340.
  5. ^ Европейский патент 1512687 Пиперазины как агонисты окситоцина.