LY294002 - LY294002

LY294002
LY294002.svg
Имена
Название ИЮПАК
2-морфолин-4-ил-8-фенилхромен-4-он
Другие имена
2- (4-морфолинил) -8-фенил-4ЧАС-1-бензопиран-4-он
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C19ЧАС17NО3
Молярная масса307.349 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

LY294002 это морфолин -содержащее химическое соединение, которое является мощным ингибитором множества белков и сильным ингибитором фосфоинозитид-3-киназы (PI3Ks).[1] Обычно это считается неизбирательным исследовательским инструментом, и его не следует использовать для экспериментов, нацеленных на однозначное нацеливание на PI3K.[2]

Двумя из них являются протоонкоген серин / треонин-протеинкиназа (PIM1 ) и фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназа P110 гамма | гамма-изоформа каталитической субъединицы.[3] С IC50 1,4 мкМ он несколько менее эффективен, чем вортманнин, еще один известный Ингибитор киназы PI3. Однако LY294002 является обратимым ингибитором PI3K, тогда как вортманнин действует необратимо.[4]

Применение LY294002 вызывает существенное ускорение MEPP частота (150 мкМ) в нервно-мышечном соединении лягушки через механизм, не зависящий от внутритерминального кальция. LY294002 вызывает высвобождение MEPP через нарушение функции синаптотагмина.[5]

LY294002 также является Ингибитор БЭТ (например, BRD2, BRD3 и BRD4).[6]

Заявление

Исследование

Было показано, что введение LY294002 оказывает аддитивный эффект на кверцетин противовирусная активность против вирус гепатита С.[7]

Рекомендации

  1. ^ Майра; и другие. (2009). «Ингибиторы PI3K для лечения рака: где мы находимся?». Сделки Биохимического Общества. 37: 265–272. Дои:10.1042 / BST0370265. PMID  19143644.
  2. ^ Эроусмит, Шерил Х .; Audia, Джеймс Э .; Остин, Кристофер; Баелл, Джонатан; Беннетт, Джонатан; Благг, Джулиан; Бунтра, Час; Бреннан, Пол Э .; Браун, Питер Дж. (01.08.2015). «Обещание и опасность химических зондов». Природа Химическая Биология. 11 (8): 536–541. Дои:10.1038 / nchembio.1867. ISSN  1552-4450. ЧВК  4706458. PMID  26196764.
  3. ^ «Карта на LY294002 в DrugBank». DrugBank. Получено 2009-09-25.
  4. ^ Крис Дж. Влахос; и другие. (1994). «Специфический ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы, 2- (4-морфолинил) -8-фенил-4H-1-бензопиран-4-он (LY294002)». Журнал биологической химии. 269 (7): 5241–5248. PMID  8106507.
  5. ^ Серл Т.Дж., Силинский Е.М. (декабрь 2005 г.). «LY 294002 ингибирует активацию аденозинового рецептора по механизму, не зависящему от эффектов на киназу PI-3 или казеинкиназу II». Пуринергический сигнал. 1 (4): 389–94. Дои:10.1007 / s11302-005-0778-6. ЧВК  2096559. PMID  18404524.
  6. ^ Диттманн, Антье; Вернер, Тило; Чунг, Чун-Ва; Савицкий, Михаил М .; Фельт Савицки, Мария; Гранди, Паола; Хопф, Карстен; Линдон, Мэтью; Neubauer, Gitte; Prinjha, Rabinder K .; Банчефф, Маркус; Древес, Джерард (2013). «Обычно используемый зонд PI3-киназы LY294002 является ингибитором бромодоменов BET». ACS Химическая биология. 9 (2): 495–502. Дои:10.1021 / cb400789e. PMID  24533473.
  7. ^ Pisonero-Vaquero S (март 2014 г.). «Модуляция PI3K-LXRα-зависимого липогенеза, опосредованного окислительным / нитрозативным стрессом, способствует ингибированию репликации HCV кверцетином». Лаборатория. Вкладывать деньги. 94 (3): 262–274. Дои:10.1038 / labinvest.2013.156. PMID  24492281.