Quisinostat - Quisinostat

Quisinostat
Quisinostat.svg
Клинические данные
Другие именаJNJ-26481585
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
Биодоступностьустный[1]
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26N6О2
Молярная масса394.479 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Quisinostat (USAN;[2] код разработки JNJ-26481585) является экспериментальным лекарством-кандидатом для лечения рака. Это «второе поколение» ингибитор гистондеацетилазы с противоопухолевый Мероприятия.[3][4][5] Он очень эффективен против HDAC класса I и II.[6]

Он был разработан Janssen Pharmaceuticals и по лицензии NewVac LLC.[7]

Доклинические исследования показывают, что хизиностат усиливает HDAC-репрессированную экспрессию E-кадгерин, что приводит к обращению эпителиального перехода в мезенхимальный в опухолевых клетках.[7] Результаты испытаний фазы I у пациентов с множественной миеломой в сочетании с бортезомиб идексаметазон были опубликованы в 2016 году.[8]

Рекомендации

  1. ^ "Словарь лекарств NCI". Национальный институт рака. 2 февраля 2011 г.
  2. ^ «Кизиностат» (PDF). Американская медицинская ассоциация.
  3. ^ Тонг В.Г., Вэй Ю., Стивенсон В., Куанг С.К., Фанг З., Чжан М. и др. (Февраль 2010 г.). «Доклиническая антилейкозная активность JNJ-26481585, мощного ингибитора гистондеацетилазы второго поколения». Исследование лейкемии. 34 (2): 221–8. Дои:10.1016 / j.leukres.2009.07.024. PMID  19682743.
  4. ^ Штюмер Т., Артс Дж., Чаттерджи М., Боравски Дж., Вольф А., Кинг П. и др. (Май 2010 г.). «Доклиническая антимиеломная активность нового ингибитора HDAC JNJ-26481585». Британский журнал гематологии. 149 (4): 529–36. Дои:10.1111 / j.1365-2141.2010.08126.x. PMID  20331455. S2CID  42077659.
  5. ^ «Кизиностат». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака.
  6. ^ Кэрол Х., Горлик Р., Колб Е.А., Мортон С.Л., Манеш Д.М., Кейр С.Т. и др. (Февраль 2014). «Первоначальное тестирование (стадия 1) ингибитора гистондеацетилазы, хизиностата (JNJ-26481585), в рамках Программы педиатрических доклинических испытаний». Детская кровь и рак. 61 (2): 245–52. Дои:10.1002 / pbc.24724. ЧВК  4225045. PMID  24038993.
  7. ^ а б ООО, НьюВак. «NewVac сообщает о достижении первичной конечной точки во второй фазе клинических испытаний хизиностата в комбинации с паклитакселом и карбоплатином при платинорезистентном раке яичников». www.prnewswire.com.
  8. ^ Моро П., Факон Т., Тузо С., Бенбубкер Л., Делейн М., Бадамо-Доцис Дж. И др. (Июль 2016 г.). «Комбинированная терапия хизиностатом, бортезомибом и дексаметазоном при рецидиве множественной миеломы». Лейкемия и лимфома. 57 (7): 1546–59. Дои:10.3109/10428194.2015.1117611. PMID  26758913. S2CID  42026457.