СИБ-1757 препарат, используемый в научных исследованиях, который был одним из первых разработанных соединений, действующих как селективный антагонист для метаботропный рецептор глутамата подтип mGluR5.[1] Имеет анти-гипералгезия эффекты у животных.[2] SIB-1757 вместе с другими mGluR5 антагонисты обладают нейропротекторным и гепатопротекторным действием,[3][4] и он также используется для изучения роли mGluR5 рецептор в развитии мозга.[5]
Рекомендации
^Varney MA, Cosford ND, Jachec C, Rao SP, Sacaan A, Lin FF, Bleicher L., Santori EM, Flor PJ, Allgeier H, Gasparini F, Kuhn R, Hess SD, Veliçelebi G, Johnson EC (июль 1999 г.). «SIB-1757 и SIB-1893: селективные неконкурентные антагонисты метаботропного рецептора глутамата 5 типа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 290 (1): 170–81. PMID10381773.
^Догрул А., Осипов М.Х., Лай Дж., Малан Т.П., Поррека Ф. (октябрь 2000 г.). «Периферическая и спинальная антигипералгезическая активность SIB-1757, антагониста метаботропных рецепторов глутамата (mGLUR (5)), при экспериментальной невропатической боли у крыс». Письма о неврологии. 292 (2): 115–8. Дои:10.1016 / S0304-3940 (00) 01458-0. PMID10998562.
^Сторто М., Нгомба Р.Т., Батталья Г., Фрейтас И., Гриффини П., Ришельми П., Николетти Ф., Вайретти М. (февраль 2003 г.). «Селективная блокада метаботропных глутаматных рецепторов mGlu5 защищает мышей от гепатотоксичности ацетаминофена». Журнал гепатологии. 38 (2): 179–87. Дои:10.1016 / S0168-8278 (02) 00384-7. PMID12547406.
^Фазал А., Паркер Ф., Палмер А. М., Краучер М. Дж. (Сентябрь 2003 г.). «Характеристика действий селективных лигандов подтипа метаботропных глутаматных рецепторов группы I на высвобождение возбуждающих аминокислот и натрий-зависимое повторное поглощение в мини-кусочках головного мозга крыс». Журнал нейрохимии. 86 (6): 1346–58. Дои:10.1046 / j.1471-4159.2003.01932.x. PMID12950444.
^Бонси П., Куомо Д., Де Персис С., Чентонзе Д., Бернарди Г., Калабрези П., Пизани А. (2005). «Модулирующее действие метаботропного рецептора глутамата (mGluR) 5 на функцию mGluR1 в холинергических интернейронах полосатого тела». Нейрофармакология. 49. Дополнение 1: 104–13. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2005.05.012. PMID16005029.
