Умифеновир - Википедия - Umifenovir

Умифеновир
Арбидол.svg
Умифеновир мяч и палка модель.png
Клинические данные
Торговые наименованияАрбидол
Другие именаAR-1I9514
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация		Устно (твердые капсулы, таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность40%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада17–21 часов
Экскреция40% выводится в виде неизмененного умифеновира с калом (38,9%) и мочой (0,12%)[3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.247.800 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС25BrN2О3S
Молярная масса477.42 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Умифеновир, продается под торговой маркой Арбидол, является противовирусные препараты для лечения грипп инфекция, используемая в Россия[4] и Китай. Препарат выпускает Фармстандарт (русский: Фармстандарт). Исследования в России и Китае показали его эффективность, и он одобрен в обеих странах, но не одобрен США FDA для лечения или профилактики гриппа, потому что он никогда не подавался на одобрение FDA, поскольку фармацевтическая компания находится в России, а не в США.[5]

Химически умифеновир обладает индол ядро, функционализированное во всех положениях, кроме одного, разными заместителями. В исследованиях было показано, что препарат ингибирует проникновение вирусов в клетки-мишени. [6] и стимулировать иммунный ответ.

Умифеновир производится и продается как таблетки, капсулы и сироп.[нужна цитата ]

Положение дел

Пакет капсул умифеновира

Тестирование эффективности умифеновира в основном проводилось в Китае и России.[7][8] и это хорошо известно в этих двух странах.[9] Некоторые российские тесты показали эффективность препарата[7] и прямое сравнение с осельтамивир показал аналогичную эффективность in vitro и в клинических условиях.[10] В 2010 году Арбидол был брендом с наибольшим объемом продаж в России.[11] В первом квартале 2020 года его доля на российском антивирусном рынке составляла 16%.[12]

Способ действия

Биохимия

Умифеновир подавляет слияние мембран вируса гриппа.[4] Умифеновир предотвращает контакт вируса с клетками-мишенями. Слияние вирусной оболочки (окружающей вирусный капсид ) и клеточная мембрана клетки-мишени ингибируется. Это предотвращает проникновение вируса в клетку-мишень и, следовательно, защищает ее от инфекции.[13]

Некоторые данные свидетельствуют о том, что действие препарата более эффективно в предотвращении инфекций от РНК-вирусы чем инфекции от ДНК-вирусы.[14]

А также специфическое противовирусное действие против обоих грипп А и грипп B вирусов, умифеновир оказывает модулирующее действие на иммунную систему. Препарат стимулирует гуморальный иммунный ответ, побуждает интерферон -производство и стимулирует фагоцитарный функция макрофаги.[15]

Клиническое применение

Умифеновир используется в основном как противовирусное лечение гриппа. Препарат также исследовался как препарат-кандидат для лечения гепатит С.[16]

Более поздние исследования показывают, что умифеновир также имеет in vitro эффективность предотвращения проникновения Заир эболавирус (Штамм Киквит), Такарибе аренавирус и Вирус герпеса, связанный с саркомой Капоши в культурах клеток млекопитающих, подтверждая подавляющий эффект умифеновира in vitro на Гепатит Б и полиовирус инфицирование клеток млекопитающих при введении либо до вирусной инфекции, либо во время инфицирования.[17][18]

Исследование

Смотрите также: Исследование перепрофилирования лекарств от COVID-19

По состоянию на 2020 год, умифеновир и дарунавир изучались как потенциальное комбинированное лечение для COVID-19 в Китае.[19][20][21][22]

Побочные эффекты

Побочные эффекты у детей включают сенсибилизацию к препарату. О известных случаях передозировки не сообщалось. аллергические реакции ограничены людьми с гиперчувствительность. В LD50 более 4 г / кг.[23]

Критика

В 2007 году Российская академия медицинских наук заявила, что эффекты арбидола (умифеновира) научно не доказаны.[24]

Российские СМИ раскритиковали попытки лоббирования со стороны Татьяна Голикова (тогдашний министр здравоохранения) для продвижения умифеновира,[25] и бездоказательное утверждение, что Арбидол может ускорить выздоровление от гриппа или простуды на 1,3–2,3 дня.[26] Они также заявили, что эффективность умифеновира подтверждается рецензируемыми исследованиями.[27][28]

Имена

Арбидол - это МНН.[29]

Торговая марка Арбидол известна как русский: Арбидол и Китайский : 阿比朵尔.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ а б "抑制 新 冠 ， 先声 药业 生产 的 吗？". 全民 健康 网 (на китайском языке). Архивировано из оригинал 17 июня 2020 г.. Получено 17 июн 2020.
  2. ^ "ИНСТРУКЦИЯ ПОМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)". Видаль (на белорусском языке). Архивировано из оригинал 26 января 2018 г.. Получено 17 июн 2020.
  3. ^ «Полная информация по назначению: Арбидол (умифеновир), таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 и 100 мг: исправления и дополнения». Государственный реестр лекарственных средств (на русском). Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Томскхимфарм». Получено 3 июн 2015.[постоянная мертвая ссылка ]
  4. ^ а б Ленева И.А., Рассел Р.Дж., Борискин Ю.С., Хэй А.Дж. (февраль 2009 г.). «Характеристики устойчивых к арбидолу мутантов вируса гриппа: значение для механизма противогриппозного действия арбидола». Антивирусные исследования. 81 (2): 132–40. Дои:10.1016 / j.antiviral.2008.10.009. PMID  19028526.
  5. ^ «Лекарства от гриппа, одобренные FDA». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
  6. ^ https://www.pnas.org/content/early/2016/12/20/1617020114
  7. ^ а б Ленева И.А., Федякина И.Т., Гуськова Т.А., Глушков Р.Г. (2005). «[Чувствительность различных штаммов вируса гриппа к арбидолу. Влияние комбинации арбидола с различными противовирусными препаратами на репродукцию вируса гриппа A]». Терапевтический Архив (Русский перевод). ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". 77 (8): 84–8. PMID  16206613.
  8. ^ Ван MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (июнь 2004 г.). «[Эффективность и безопасность арбидола в лечении естественного гриппа]». Чжунго И Сюэ Кэ Сюэ Юань Сюэ Бао. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 26 (3): 289–93. PMID  15266832.
  9. ^ Борискин Ю.С., Ленева И.А., Пешер Е.И., Поляк С.Ю. (2008). «Арбидол: противовирусное соединение широкого спектра действия, блокирующее слияние вирусов». Современная лекарственная химия. 15 (10): 997–1005. Дои:10.2174/092986708784049658. PMID  18393857.
  10. ^ Ленева И.А., Бурцева Е.И., Яцышина С.Б., Федякина И.Т., Кириллова Е.С., Селькова Е.П., Осипова Е., Малеев В.В. (февраль 2016). «Чувствительность к вирусам и клиническая эффективность противогриппозных препаратов в сезоне гриппа 2010-2011 гг. В России». Международный журнал инфекционных болезней. 43: 77–84. Дои:10.1016 / j.ijid.2016.01.001. PMID  26775570.
  11. ^ «Фармацевтический рынок России 2010» (PDF). DSM Group. Архивировано из оригинал (PDF) 28 декабря 2018 г.. Получено 17 июн 2020.
  12. ^ «Самые популярные бренды противовирусных препаратов на фармацевтическом рынке России в 1 квартале 2020 года по доле продаж». Statista. Получено 17 июн 2020.
  13. ^ Борискин Ю.С., Пешер Е.И., Поляк С.Ю. (июль 2006 г.). «Арбидол: противовирусный препарат широкого спектра действия, подавляющий острую и хроническую инфекцию ВГС». Журнал вирусологии. 3: 56. Дои:10.1186 / 1743-422X-3-56. ЧВК  1559594. PMID  16854226.
  14. ^ Ши Л., Сюн Х, Хэ Дж, Дэн Х, Ли Кью, Чжун К., Хоу В., Ченг Л., Сяо Х, Ян З. (2007). «Противовирусная активность арбидола против вируса гриппа А, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса Коксаки и аденовируса in vitro и in vivo». Архив вирусологии. 152 (8): 1447–55. Дои:10.1007 / s00705-007-0974-5. PMID  17497238. S2CID  13595688.
  15. ^ Глушков Р.Г., Гуськова Т.А., Крылова Л.Ю., Николаева И.С. (1999). «[Механизмы иммуномодулирующего действия арбидола]». Вестник Российской Академии медицинских наук. (на русском языке) (3): 36–40. PMID  10222830.
  16. ^ Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F, Molle J, Boriskin YS, Roberts M, Cosset FL, Polyak SJ (май 2007 г.). «Биохимический механизм ингибирования вируса гепатита С противовирусным арбидолом широкого спектра действия». Биохимия. 46 (20): 6050–9. Дои:10.1021 / bi700181j. ЧВК  2532706. PMID  17455911.
  17. ^ Pécheur EI, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ (январь 2016 г.). «Синтетический противовирусный препарат арбидол ингибирует глобально распространенные патогенные вирусы». Журнал вирусологии. 90 (6): 3086–92. Дои:10.1128 / JVI.02077-15. ЧВК  4810626. PMID  26739045.
  18. ^ Hulseberg CE, Fénéant L, Szymańska-de Wijs KM, Kessler NP, Nelson EA, Shoemaker CJ, Schmaljohn CS, Polyak SJ, White JM (апрель 2019 г.). «Арбидол и другие низкомолекулярные препараты, ингибирующие вирусы Ласса и Эбола». Журнал вирусологии. 93 (8). Дои:10.1128 / JVI.02185-18. ЧВК  6450122. PMID  30700611.
  19. ^ Ng E (4 февраля 2020 г.). «Коронавирус: коктейльные препараты от гриппа и ВИЧ - волшебное лекарство?». Южно-Китайская утренняя почта. Больницы Бангкока и Ханчжоу подвергли испытанию комбинированные препараты.
  20. ^ Чжэн В., Лау М. (4 февраля 2020 г.). «Представители органов здравоохранения Китая заявляют, что приоритетной задачей является предотвращение обострения легких случаев заболевания коронавирусом». Южно-Китайская утренняя почта.
  21. ^ Лу Х (январь 2020 г.). «Варианты медикаментозного лечения нового коронавируса 2019 года (2019-nCoV)». Биологические тенденции. Дои:10.5582 / bst.2020.01020. PMID  31996494.
  22. ^ Джун, Чен; Юнь, Линь; Xiuhong, Си; Пинг, Лю; Фэн, Ли; Тао, Ли; Чжиинь, Шан; Мэй, Ван; Иньчжун, Шэнь; Хунчжоу, Лу (21 февраля 2020 г.). «Эффективность лопинавира / ритонавира и арбидола в лечении новой коронавирусной пневмонии». Китайский журнал инфекционных болезней (в Чаморро). 38: E008. Дои:10.3760 / cma.j.cn311365-20200210-00050. ISSN  1000-6680.
  23. ^ "АРБИДОЛ (АРБИДОЛ)". Видаль. Архивировано из оригинал 4 февраля 2009 г.
  24. ^ "Разрешение". Заседания президиума формулярной комиссии. РАМН. 16 марта 2007 г.
  25. ^ «Как нам сажать федеральных министров». МКРУ (на русском). 21 апреля 2011 г.
  26. ^ Голунов I (23 декабря 2013 г.). «13 самых популярных лекарств от гриппа: работают ли они?». Платформа профессиональной журналистики (на русском).
  27. ^ Рейтер С. «Ткните в колесо». Esquire (на русском).
  28. ^ «Повторение - мать учения». Esquire (на русском).
  29. ^ Рекомендуемое МНН: Список 65., Информация о лекарствах ВОЗ, Vol. 25, № 1, 2011 г., стр. 91

внешняя ссылка

  • «Умифеновир». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.