Амтолметин гуацил - Amtolmetin guacil
 | эта статья требует внимания специалиста в области медицины. (Январь 2019) |
 | эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Март 2019 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ST-679 |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.038  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС24N2О5 |
| Молярная масса | 420.465 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Амтолметин гуацил это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП ). Это пролекарство из толметин натрий.[1]
Задний план
Толметин натрия - одобренный НПВП, предназначенный для лечения ревматоидный артрит, остеоартроз и ювенильный ревматоидный артрит.[2] У людей толметин натрия быстро всасывается, пиковые уровни в плазме крови наблюдаются через 30 минут после приема. Он быстро выводится, при этом среднее время выведения из плазмы составляет примерно 1 час. Приготовление составов с замедленным высвобождением или химическая модификация NSAID для образования пролекарств было предложено в качестве метода снижения гастротоксичности этих агентов.
Амтолметин гуацил представляет собой некислотное пролекарство толметина, обладающее свойствами НПВП, аналогичными толметину, с дополнительным обезболивающее, жаропонижающее, и гастрозащитные свойства. Амтолметин образуется посредничество толметина глицин.
Фармакология
- Большая часть абсорбируется при пероральном приеме. Он сконцентрирован в стенке желудка. Наибольшая концентрация достигается через 2 часа после приема.
- Амтолметин гуацил можно гидролизовать с образованием метаболиты Толметин, MED5 и Guiacol.
- Ликвидация завершается через 24 часа. В основном это происходит с мочой в виде продуктов глюконидов (77%), фекалий (7,5%).
- Рекомендуется принимать препарат натощак.
- Постоянное противовоспалительное действие продолжается до 72 часов при однократном применении.
Механизм действия
Амтолметин гуацил стимулирует рецепторы капсаицина присутствует на стенках желудочно-кишечного тракта из-за присутствия ванилиновой части, а также выделяет NO, который защищает желудочно-кишечный тракт. Он также подавляет простагландин синтез и циклооксигеназа (СОХ).
использованная литература
- ^ Цветкова Е, Денисов Л, Насонов Е (2017). «AB0798 Амтолметин гуацил - эффективное и безопасное нестероидное противовоспалительное средство для лечения пациентов с остеоартрозом коленного сустава и диспепсией». Анналы ревматических болезней. 76 (Приложение 2): 1337.2–1337. Дои:10.1136 / annrheumdis-2017-eular.5253.
- ^ Гарг А., Шуб А., Мудахаду Л.С., Шарма А., Ганди А., Акку С. (2016). «Амтолметин: переоценка НПВП с гастропротекцией». Артрит. 2016: 7103705. Дои:10.1155/2016/7103705. ЧВК 4820613. PMID 27092274.