Набуметоне - Википедия - Nabumetone

«Консолан» перенаправляется сюда. Информацию о системе навигации см. Sonne (навигация).
Nabumetone
Nabumetone.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa692022
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белками> 99% (активный метаболит)
МетаболизмПеченочный к активному метаболиту 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты; 6-MNA
Устранение период полураспада23 часа (активный метаболит)
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.169.752 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС16О2
Молярная масса228.291 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)
Трехступенчатый CYP1A2-опосредованный метаболизм пролекарства Набуметон до его активного метаболита 6-MNA.[1]

Nabumetone это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).[2] Nabumetone был разработан Бичем. Он доступен под многочисленными торговыми марками, такими как Relafen, Relifex, и Гамбаран.

Набуметон - некислотный НПВП. пролекарство который быстро метаболизируется в печени до активного метаболита, 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты. Как было обнаружено с предыдущими НПВП, активный метаболит набуметона ингибирует циклооксигеназа фермент и предпочтительно блокирует СОХ-2 активность (которая косвенно ответственна за образование воспаления и боли при артрите). Считается, что активный метаболит набуметона является соединением, в первую очередь ответственным за терапевтический эффект. Для сравнения, исходный препарат является слабым ингибитором побочных продуктов ЦОГ-2, особенно простагландины. Может быть меньше нефротоксичный чем индометацин.[3] Есть два известных полиморфы соединения.[4]

Набуметон мало влияет на почечные простагландин секреция и меньше ассоциации с сердечная недостаточность чем другие традиционные препараты этого класса.[5] Влияние набуметона на контроль артериального давления у пациентов с гипертонией на Ингибиторы АПФ тоже хорошо - эквивалентно парацетамол.[6] По состоянию на 2015 год стоимость обычного месяца приема лекарств в Соединенных Штатах составляет от 25 до 50 долларов США.[7]

Медицинское использование

Подобно действию других НПВП, Набуметон используется для лечения боли и воспалений.[нужна цитата ]

Побочные эффекты

Было показано, что он имеет немного более низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, чем большинство других неселективных НПВП, поскольку он не кислый. пролекарство который затем метаболизируется до его активной формы 6MNA (6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты).[нужна цитата ]

Побочные эффекты включают: кровянистый или черный дегтеобразный стул; изменение цвета, частоты или количества мочи; грудная боль; одышка; кровохарканье; бледный стул; онемение; слабое место; гриппоподобные симптомы; боль в ноге; проблемы со зрением; проблемы с речью; проблемы с ходьбой; увеличение веса; боль в животе; холодный пот; кожная сыпь; волдыри; Головная боль; припухлость; кровотечение; синяк; рвота кровью; желтуха; понос; запор; головокружение; несварение желудка; газ; тошнота; и звон в ушах.[8]

В октябре 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требовал этикетка с лекарством быть обновленным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у будущего ребенка, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод.[9][10] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.[9][10]

Рекомендации

  1. ^ Varfaj, F .; Зулкифли, С. Н. А .; Парк, Х.-Г .; Challinor, V. L .; De Voss, J. J .; Ортис де Монтельяно, П. Р. (28 февраля 2014 г.). «Расщепление углерод-углеродной связи при активации пролекарства набуметон». Метаболизм и утилизация лекарств. 42 (5): 828–838. Дои:10.1124 / dmd.114.056903. ISSN  1521-009X. ЧВК  3989788. PMID  24584631.
  2. ^ Гонсало-Гарихо М.А., Кордобес-Дюран С., Ламилла-Йерга А.М., Морено-Гастон I (2007). «Тяжелая немедленная реакция на набуметон». Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии. 17 (4): 274–6. PMID  17694703.
  3. ^ Olsen, NV; Дженсен, Н. Г.; Hansen, JM; Christensen, NJ; Fogh-Andersen, N; Канструп, ИЛ (1999). «Нестероидные противовоспалительные препараты и реакция почек на физическую нагрузку: сравнение индометацина и набуметона». Клиническая наука. 97 (4): 457–465. Дои:10.1042 / cs0970457. PMID  10491346. S2CID  33526598.
  4. ^ Цена, C P; Grzesiak, A L; Ланг, М; Мацгер, А. Дж (2002). «Полиморфизм Набуметона». Рост кристаллов и дизайн. 2 (6): 501–503. Дои:10.1021 / cg0255568.
  5. ^ Доннан, П. Т. (2000). «098. Исследование безопасности лекарств для изучения возможной ассоциации застойной сердечной недостаточности с дозированным набуметоном, ибупрофеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств. 8 (S2): S115. Дои:10.1002 / (SICI) 1099-1557 (199908) 8: 2+ 3.0.CO; 2-2.
  6. ^ Палмер, Роберт H; Хейг, Энн Э; Флавин, Сьюзен К.; Айенгар, Малини К. (2001). «Влияние ибупрофена (IB), набуметона (N) и целекоксиба (C) на контроль артериального давления (АД) у пациентов с гипертонией на ингибиторах АПФ»). Американский журнал гипертонии. 14 (S1): 85А. Дои:10.1016 / S0895-7061 (01) 01811-8.
  7. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 9. ISBN  9781284057560.
  8. ^ «Релафен (Набуметон): побочные эффекты, взаимодействия, предупреждения, дозировка и применение». RxList. Получено 2018-03-09.
  9. ^ а б «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 15 Октябрь 2020. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  10. ^ а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у будущего ребенка». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июля 2017 г.. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.