Месалазин - Mesalazine

Месалазин
Месалазин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАсакол, Лиалда, Пентаса и др.[1]
Другие именамесаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК, месаламин (USAN нас)
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa688021
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C[2]
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[2]
Маршруты
администрация		Устно, ректальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступностьперорально: 20-30% всасывается
ректально: 10–35%
МетаболизмБыстро и интенсивно метаболизирующаяся стенка слизистой оболочки кишечника и печень
Устранение период полураспадаЧерез 5 часов после начальной дозы.
В устойчивом состоянии 7 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.745 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC7ЧАС7NО3
Молярная масса153.137 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления283 ° С (541 ° F)
  (проверять)

Месалазин, также известный как месаламин или же 5-аминосалициловая кислота (5-АСА), это лекарство, используемое для лечения воспалительное заболевание кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона.[1] Обычно он используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести.[1] Его принимают внутрь или ректально.[1] Составы, которые принимают внутрь, также эффективны.[3]

Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: перикардит, проблемы с печенью, и проблемы с почками.[1][3] Использовать в беременность и кормление грудью кажется безопасным.[3] У людей с сульфамидная аллергия определенные составы могут вызвать проблемы.[1] Месалазин - это аминосалицилат и противовоспалительное средство.[1][3] Работает при прямом контакте с кишечник.[1]

Месалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1987 году.[1][4] Он доступен как дженерик и продается под многими торговыми марками по всему миру.[5][1] В 2017 году это было 246-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем одним миллионом рецептов.[6][7]

Медицинское использование

Используется для лечения воспалительное заболевание кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона.[1] Обычно он используется при заболеваниях легкой и средней степени тяжести.[1] Его принимают внутрь или ректально.[1] Составы, принимаемые внутрь, оказались столь же эффективными.[3]

Побочные эффекты

Нет данных о применении у беременных, но препарат действительно проникает через плаценту и выводится из организма. грудное молоко. Препарат нельзя применять детям до двух лет.[8] люди с заболевание почек,[8] или люди с аллергией на аспирин.[8]

Побочные эффекты в первую очередь связаны с желудочно-кишечным трактом, но могут также включать головную боль; Эффекты со стороны ЖКТ включают тошноту, диарею и боль в животе. Поступали разрозненные сообщения о различных проблемах при использовании пероральной формы, в том числе о проблемах, вызванных: миелосупрессия (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, и тромбоцитопения ), а также выпадение волос, периферическая невропатия, панкреатит, проблемы с печенью, миокардит и перикардит, аллергические и фиброзные реакции легких, Красная волчанка -подобные реакции и сыпь (в том числе крапивница ), лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит и нефротический синдром, обычно обратимая при отмене. В очень редких случаях применение месалазина было связано с обострением симптомов колит, Синдром Стивенса Джонсона и многоформная эритема.[8]

Химия

Месалазин - активный часть из сульфасалазин, который метаболизируется до сульфапиридин и месалазин.[9] Это также активный компонент пролекарства. бальсалазид вместе с инертной молекулой-носителем 4-аминобензоил-бета-аланином.[10]

Общество и культура

Фирменные наименования

Месалазин продается под различными торговыми марками, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Lialda, Pentasa, Rowasa и Sfrowasa.[11][12]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п «Монография по месаламину для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.
  2. ^ а б «Использование мезаламина во время беременности». Drugs.com. 18 сентября 2018 г.. Получено 30 декабря 2019.
  3. ^ а б c d е Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 39–41. ISBN  9780857113382.
  4. ^ «Асакол HD-месаламин в таблетках с замедленным высвобождением». DailyMed. 15 апреля 2018 г.. Получено 30 декабря 2019.
  5. ^ «Отчеты об одобрении ANDA - Первые одобрения генерических лекарственных средств в 2017 году». Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 8 апреля 2019.
  6. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Месаламин - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ а б c d «Таблетки Asacol 400mg MR - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 14 апреля 2016 г.. Получено 30 декабря 2019.
  9. ^ Иллюстрированные обзоры Липпенкотта: фармакология, 4-е изд. Финкель, Кубедду и Кларк
  10. ^ Свойства лекарств и терапии 2003 Октябрь; Том 19, № 10
  11. ^ «Название вещества: мезаламин [USAN: USP]». ChemIDplus. Получено 2 октября 2020.
  12. ^ «Использование месаламина, побочные эффекты и предупреждения». Drugs.com. 30 августа 2019 г.. Получено 2 октября 2020.

внешняя ссылка

  • «Месаламин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.