Тафлупрост - Tafluprost
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Сафлутан, Тафлотан, Тапрос, Зиоптан |
| AHFS /Drugs.com | Информация для потребителей Multum |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальные (слезы ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Активация эфиром гидролиз, деактивация бета-окисление |
| Начало действия | 2–4 часа |
| Продолжительность действия | ≥ 24 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard | 100.207.745  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС34F2О5 |
| Молярная масса | 452.539 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Тафлупрост (торговые наименования Тафлотан к Santen Pharmaceutical и Зиоптан компании Merck в США) является аналог простагландина. Применяется местно (как слезы ), чтобы контролировать прогрессирование открытоугольная глаукома и в управлении глазная гипертензия, отдельно или в сочетании с другими лекарствами. Это уменьшает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водная жидкость из глаз.[1][2]
Побочные эффекты
Наиболее частый побочный эффект: гиперемия конъюнктивы, который встречается у 4-20% пациентов. Менее распространенные побочные эффекты включают жжение в глаза, головную боль и респираторные инфекции. Редкие побочные эффекты: одышка (затрудненное дыхание), ухудшение астма, и макулярный отек.[1][2][3]
Взаимодействия
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут как уменьшать, так и усиливать действие тафлупроста.[1] Тимолол глазные капли, распространенный вид лекарств от глаукомы, не взаимодействуют с этим лекарством отрицательно.[2]
Не ожидается взаимодействия с системными (например, пероральными) препаратами, поскольку тафлупрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке.[2][3]
Фармакология
Механизм действия
Тафлупрост - это пролекарство активного вещества, тафлупростовая кислота, а структурный и функциональный аналог из простагландин F2α (PGF2α). Кислота тафлупроста является селективным агонист на рецептор простагландина F, увеличивая отток водянистой жидкости из глаз и тем самым снижая внутриглазное давление.[2][3]
Другой PGF2α аналоги с таким же механизмом включают латанопрост и травопрост.[2]
Фармакокинетика
Тафлупрост, как липофильный сложный эфир, легко проникает в роговица и затем активируется карбоновая кислота, тафлупростовая кислота. Действие препарата наступает через 2–4 часа после нанесения, максимальный эффект достигается через 12 часов, а глазное давление остается пониженным в течение как минимум 24 часов.[2][3]
Кислота тафлупроста инактивирована бета-окисление 1,2-динортафлупростовой кислоте, 1,2,3,4-тетранортафлупростовой кислоте и ее лактон, которые впоследствии глюкуронидированный или же гидроксилированный. В цитохром P450 ферменты печени не играют роли в обмене веществ.[3]
Аналогичный путь (по крайней мере, до тетранор-метаболитов) обнаружен для латанопроста и травопроста.
Рекомендации
- ^ а б c Тафлупрост Факты о профессиональных наркотиках.
- ^ а б c d е ж грамм Haberfeld H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ а б c d е Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2011). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 9 (25-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Фукано Ю., Кавадзу К. (август 2009 г.). «Распределение и метаболизм нового простаноидного препарата против глаукомы, тафлупроста, после введения крыс в глаза». Метаболизм и утилизация лекарств. 37 (8): 1622–34. Дои:10.1124 / dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.
- ^ Фукано Ю., Кавадзу К., Акаиси Т., Безвада П., Пеллинен П. (июнь 2011 г.). «Метаболизм и распределение в ткани глаза антиглаукомного простаноида, тафлупроста, после закапывания в глаз обезьянам». Журнал глазной фармакологии и терапии. 27 (3): 251–9. Дои:10.1089 / jop.2010.0178. PMID 21491995.