Пилокарпин - Pilocarpine

Пилокарпин
Pilocarpine.svg
Пилокарпин с мячом и палкой model.png
Клинические данные
Торговые наименованияИзопто Карпин, Салаген, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa608039
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Глазные капли для местного применения, устно
Класс препаратаМиотик (холинергический )[1]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада0,76 часа (5 мг), 1,35 часа (10 мг)[2]
Экскрециямоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.936 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС16N2О2
Молярная масса208.261 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Пилокарпин это лекарство, используемое для уменьшения давление внутри глаза и лечить сухость во рту.[1][3] Так как слезы он используется для управления закрытоугольная глаукома пока не будет проведена операция, глазная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома, и вызвать сужение зрачка после его расширения.[1][4][5] Однако из-за побочных эффектов он больше не используется для длительного лечения.[6] Эффект от капель обычно проявляется в течение часа и длится до суток.[1] Через рот он используется при сухости во рту в результате Синдром Шегрена или радиационная терапия.[7]

Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткое зрение.[1] Другие побочные эффекты включают: аллергические реакции и отслойка сетчатки.[1] Обычно не рекомендуется использовать во время беременность.[8] Пилокарпин находится в миотики семья лекарства.[9] Он работает путем активации холинэргические рецепторы из мускариновый тип которые вызывают трабекулярная сеть открыть и скользкий юмор сливать из глаза.[1]

Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и уже более 100 лет используется для лечения глаукомы.[10][11][12] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[13] Изначально он был произведен на заводе в Южной Америке. Pilocarpus.[10]

Медицинское использование

Пилокарпин стимулирует секрецию большого количества слюна и потеть.[14] Он используется для профилактики или лечения сухость во рту, особенно в Синдром Шегрена, но также как побочный эффект радиационная терапия для рак головы и шеи.[15]

Это может быть использовано, чтобы помочь различить Синдром Ади от других причин неравный размер зрачка.[16][17][требуется разъяснение ]

Его можно использовать для лечения одной из форм сухой глаз называется водный дефицит сухого глаза (ADDE)[18]

Хирургия

Иногда пилокарпин применяют непосредственно перед определенные типы трансплантатов роговицы и операция по удалению катаракты.[19][20] В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического ослепления в ночное время от света, когда пациенту была проведена имплантация факичные интраокулярные линзы; использование пилокарпина уменьшило бы размер зрачков, частично облегчив эти симптомы.[сомнительный – обсудить] Наиболее распространенная концентрация пилокарпина 1%.[нужна цитата ] Показано, что пилокарпин так же эффективен, как и апраклонидин в предотвращении скачков внутриглазного давления после лазерная трабекулопластика.[21]

Другой

Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез в потовый тест измерить концентрация из хлористый и натрий который выделяется с потом. Используется для диагностики кистозный фиброз.[22]

Побочные эффекты

Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связано с его неизбирательный действие как агонист мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потливость, бронхиальную слизь секреция, бронхоспазм, брадикардия, расширение сосудов, и понос. Глазные капли могут вызвать появление бровей болеть и хроническое употребление в миоз.

Механизм действия

Пилокарпин - это препарат, который действует как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускариновых рецепторов (M3) найдено на мышца сфинктера радужки, заставляя мышцу сокращаться, что приводит к сужению зрачка (миоз ). Пилокарпин также действует на ресничная мышца и заставляет его сжиматься. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярная сеть из-за повышенного напряжения на склеральная шпора. Это действие способствует тому, что скользкий юмор оставляет глаз уменьшать внутриглазное давление. Как ни парадоксально, когда пилокарпин вызывает сокращение цилиарной мышцы (известное как аккомодационный спазм ) вызывает линза утолщаться и продвигаться вперед в глазу. Это движение заставляет радужную оболочку (которая расположена непосредственно перед линзой) также перемещаться вперед, сужая Угол передней камеры. Сужение угла передней камеры увеличивает риск увеличения внутриглазное давление.[23]

Общество и культура

Подготовка

Растения в роду Pilocarpus являются единственными известными источниками пилокарпина, и коммерческое производство полностью получают из листьев Pilocarpus microphyllus (Маранхам Джаборанди). Этот род произрастает только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах на севере Бразилии.[24]

Пилокарпин извлекается из измельченного листового материала в многоэтапном процессе. Сначала материал обрабатывают этиловый спирт подкислен соляная кислота, и растворители удаляли при пониженном давлении. Полученный водный остаток нейтрализуют аммиак и отложите, пока смола полностью не осядет. Затем его фильтруют и концентрируют раствором сахара до небольшого объема, подщелачивают аммиаком и, наконец, экстрагируют хлороформ. Растворитель удаляют при пониженном давлении.[требуется проверка ]

Стоимость

Оптовая стоимость в Развивающийся мир составляет около 1,61–4,88 доллара США за флакон на 10 мл. [25] В Соединенных Штатах месяц дропов стоит менее 25 долларов. [7] Это одно из самых дешевых лекарств от глаукомы.[26]

Торговые наименования

Пилокарпин доступен под несколькими торговыми наименованиями, такими как: Диокарпин (Диоптик), Изопто Карпин (Alcon ), Миокарпин (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 и -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) и Timpilo (Merck Frosst).

Исследование

Пилокарпин используется для индукции хронического эпилепсия в грызуны, обычно крысы, как средство изучения физиологии расстройства и изучения различных методов лечения.[27][28] Меньшие дозы могут использоваться, чтобы вызвать слюноотделение, чтобы собрать образцы слюна, например, для получения информации о IgA антитела.

Ветеринарная

Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг), чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты или лекарства. Одно испытание на кошках показало, что оно было эффективным, даже несмотря на то, что при обычном выборе рвотный является ксилазин.[нужна цитата ]

Смотрите также

  • Цевимелин - аналогичное парасимпатомиметическое лекарство от сухости во рту (ксеростомия )
  • Бетанехол - аналогичный мускариновый парасимпатомиметик с более длительным эффектом

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж г «Пилокарпин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  2. ^ Горницкий М., Шенуда Г., Синхронизация К., Кац Х., Хиер М., Блэк М., Велли А.М. (июль 2004 г.). «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование пилокарпина для восстановления функции слюнных желез во время лучевой терапии пациентов с раком головы и шеи». Хирургия полости рта, стоматология, патология полости рта, радиология полости рта и эндодонтия. 98 (1): 45–52. Дои:10.1016 / j.tripleo.2004.04.009. PMID  15243470.
  3. ^ Карманная Фармакопея Тараскона 2019 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. 2018. с. 224. ISBN  9781284167542.
  4. ^ Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. п. 439. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  5. ^ «Глаукома и глазная гипертензия. Рекомендация NICE 81». Национальный институт здравоохранения и передового опыта. Ноябрь 2017 г.. Получено 19 сентября 2019. Глазная гипертензия ... альтернативные варианты включают ингибиторы карбоангидразы, такие как бринзоламид или дорзоламид, симпатомиметики для местного применения, такие как апраклонидин или тартрат бримонидина, или миотики для местного применения, такие как пилокарпин, в виде монотерапии или комбинированной терапии.
  6. ^ Lusthaus J, Goldberg I (март 2019 г.). «Текущее лечение глаукомы» (PDF). Медицинский журнал Австралии. 210 (4): 180–187. Дои:10.5694 / mja2.50020. PMID  30767238. S2CID  73438590. Пилокарпин больше не используется для долгосрочного контроля ВГД из-за плохого профиля побочных эффектов.
  7. ^ а б Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 415. ISBN  9781284057560.
  8. ^ "Применение пилокарпина в офтальмологии во время беременности | Drugs.com". www.drugs.com. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
  9. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 769. ISBN  9780857111562.
  10. ^ а б Снейдер В (2005). Открытие лекарств: история. Джон Вили и сыновья. п. 98. ISBN  978-0-471-89979-2. В архиве из оригинала от 29.12.2016.
  11. ^ Канифоль А (1991). «[Пилокарпин. Миотик выбора в лечении глаукомы используется уже 110 лет]». Офтальмология (на румынском языке). 35 (1): 53–5. PMID  1811739.
  12. ^ Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (январь 1979 г.). «Джаборанди: междисциплинарная оценка». Журнал этнофармакологии. 1 (1): 3–21. Дои:10.1016 / 0378-8741 (79) 90014-х. PMID  397371.
  13. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ «Пилокарпин». MedLinePlus. Национальная медицинская библиотека США. В архиве из оригинала от 06.03.2010.
  15. ^ Ян, ВФ; Ляо, GQ; Hakim, SG; Оуян, округ Колумбия; Рингаш, Дж; Вс, YX (1 марта 2016 г.). «Эффективен ли пилокарпин в предотвращении ксеростомии, вызванной радиацией? Систематический обзор и метаанализ». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики. 94 (3): 503–11. Дои:10.1016 / j.ijrobp.2015.11.012. HDL:10722/229069. PMID  26867879.
  16. ^ Кански Дж. Дж., Боулинг B (24 марта 2015 г.). Электронная книга Кански по клинической офтальмологии: систематический подход. Elsevier Health Sciences. п. 812. ISBN  9780702055744.
  17. ^ Бартлетт Дж. Д., Джеймс С. Д. (октябрь 2013 г.). «Наркотики влияют на автономную нервную систему». Клиническая глазная фармакология. Эльзевир. п. 118. ISBN  9781483193915.
  18. ^ Маннис, Марк Дж; Голландия, Эдвард Дж (сентябрь 2016 г.). "Глава 33: Сухой глаз". Электронная книга роговицы. Elsevier Health Sciences. п. 388. ISBN  978-0-323-35758-6. OCLC  960165358.
  19. ^ Паркер, Джек (2017). Эндотелиальная кератопластика десцеметовой мембраны (DMEK): обзор (PDF). Лейденский университет.
  20. ^ Ахмед Э., Э. А (2010). Комплексное руководство по офтальмологии. JP Medical Ltd. стр. 345. ISBN  9789350251751.
  21. ^ Чжан Л., Weizer JS, Musch DC (февраль 2017 г.). «Периоперационные препараты для предотвращения временного повышения внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики». Кокрановская база данных систематических обзоров. 2 (2): CD010746. Дои:10.1002 / 14651858.CD010746.pub2. ЧВК  5477062. PMID  28231380.
  22. ^ Прасад РК (11.07.2017). Химия и синтез лекарственных агентов: (Расширение знаний в области химии лекарств). BookRix. ISBN  9783743821415.
  23. ^ Shaarawy TM, Sherwood MB, Hitchings RA, Crowston JG (сентябрь 2014 г.). «Периферическая иридопластика Lsser». Электронная книга по глаукоме. Elsevier Health Sciences. п. 718. ISBN  9780702055416.
  24. ^ Де Абреу И.Н., Савая А.С., Эберлин М.Н., Маззафера П. (ноябрь – декабрь 2005 г.). «Производство пилокарпина из каллуса Джаборанди (Pilocarpus microphyllus Стапф) ". Клеточная биология и биология развития in vitro. Завод. Общество биологии in vitro. 41 (6): 806–811. Дои:10.1079 / IVP2005711. JSTOR  4293939. S2CID  26058596.
  25. ^ «Тропикамид». Международный справочник по индикаторам цен на лекарства. Получено 8 декабря 2016.
  26. ^ Шваб, Ларри (2007). Уход за глазами в развивающихся странах. CRC Press. п. 110. ISBN  9781840765229.
  27. ^ Карой Н. (2018). Иммуногистохимические исследования нейрональных изменений, вызванных хроническими рецидивирующими приступами, на модели височной эпилепсии на пилокарпиновых грызунах (Тезис). Сегедский университет. Дои:10.14232 / phd.9734.
  28. ^ Моримото К., Фанесток М., Расин Р.Дж. (май 2004 г.). «Киндлинг и эпилептический статус модели эпилепсии: перестройка мозга». Прогресс в нейробиологии. 73 (1): 1–60. Дои:10.1016 / j.pneurobio.2004.03.009. PMID  15193778. S2CID  36849482.

внешние ссылки

  • «Пилокарпин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.