Метахолин - Methacholine

Метахолин
Methacholine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПровохолин
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии
Беременность
категория
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация
Респираторный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС18NО2+
Молярная масса160.237 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Метахолин (ГОСТИНИЦА, USAN ) (торговое наименование Провохолин) является синтетическим холин сложный эфир который действует как неизбирательный мускариновый рецептор агонист в парасимпатическая нервная система.

Медицинское использование

Метахолин в основном используется для диагностики гиперреактивность бронхов,[1] что является отличительной чертой астма а также встречается в хроническая обструктивная болезнь легких. Это достигается за счет бронхиальный провокационный тест или провокация метахолином, при которой субъект вдыхает метахолин в виде аэрозоля, что приводит к сужению бронхов. Другие терапевтические применения ограничены его неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как брадикардия и гипотония, которые возникают из его функции как холиномиметик.

Фармакология

Он очень активен в отношении всех мускариновых рецепторов, но мало влияет на никотиновые рецепторы. Метахолин имеет заряженный четвертичный амин структура, делающая его нерастворимым в липидах клеточные мембраны. Клинически это означает, что он не будет пересекать гематоэнцефалический барьер и плохо поглощает желудочно-кишечный тракт. Он распадается в организме относительно медленно из-за его относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразы.

Метахолин имеет β-метильную группу, которая обеспечивает селективность в отношении мускариновые рецепторы по сравнению с никотиновые рецепторы. Группа четвертичного аммония необходима для деятельности. Сложный эфир делает его восприимчивым к ферменту ацетилхолинэстераза.[2][ненадежный источник? ]

Противопоказания

Использование метахолина противопоказано пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом, неконтролируемой гипертензией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. Его можно с осторожностью применять кормящим или беременным женщинам, а также пациентам, принимающим определенные лекарства от миастения.[3]

Рекомендации

  1. ^ Бирнбаум С., Баррейро Т.Дж. (июнь 2007 г.). «Тестирование метахолиновой провокации: определение его диагностической роли, тестирование, кодирование и возмещение». Грудь. 131 (6): 1932–5. Дои:10.1378 / сундук.06-1385. PMID  17565027.
  2. ^ «Лекарственная химия периферической нервной системы - адренергические и холинергические вещества, их биосинтез, метаболизм и взаимосвязь между структурой и активностью». Pharmaxchange.info. Архивировано из оригинал на 2010-11-04. Получено 2010-10-16.
  3. ^ Валентин Попа (2001). «Рекомендации по тестированию на метахолин и нагрузку на САР». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 163 (1): 292–293. Дои:10.1164 / ajrccm.163.1.16310b. PMID  11208661.

внешняя ссылка

  • «Метахолин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • «Метахолин хлорид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.