Флуперлапин - Википедия - Fluperlapine

Флуперлапин
Fluperlapine.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС20FN3
Молярная масса309.388 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Флуперлапин (NB 106-689), также известный как фторперлапин, это морфантридин (11ЧАС-дибензо [b, e] азепин) атипичный антипсихотик с дополнительными антидепрессант и успокаивающее последствия. Это был первый синтезированный в 1979 году, а затем впоследствии изученные на животных и людях в 1984 году и позже,[1] но несмотря на демонстрацию эффективности при лечении различных медицинские условия включая шизофрения,[2][3][4][5] психоз связана с болезнь Паркинсона,[6] депрессивные симптомы, и дистония,[7] он никогда не продавался.[1]Возможно, это было связано с его способностью производить потенциально опасные для жизни агранулоцитоз, аналогично клозапину,[8] который очень похож на оба структурно и фармакологически.

Фармакология

Профиль привязки[9]

РецепторKя (нМ)
5-HT2А7.9
5-HT2C18.2
5-HT629
5-HT74.6
M18.8
M271
M341
M414
M517
D185
D2316.2
D3254.7
D421

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Ganellin, C.R .; Triggle, D. J .; Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств. CRC Press. п. 916. ISBN  978-0-412-46630-4. Получено 15 сентября 2011.
  2. ^ Фишер-Корнельссен К.А. (1984). «Флуперлапин у 104 больных шизофренией. Открытое многоцентровое исследование». Arzneimittel-Forschung. 34 (1А): 125–30. PMID  6145428.
  3. ^ Воггон Б., Ангст Дж., Бартельс М., Генрих К., Хиппиус Н., Куккоу М. и др. (1984). «Антипсихотическая эффективность флуперлапина. Открытое многоцентровое исследование». Нейропсихобиология. 11 (2): 116–20. Дои:10.1159/000118064. PMID  6148712.
  4. ^ Dieterle D, Eben E, Einhäupl K, Hippius H, Klein H, Rüther E, Schmauss M (март 1984). «Эффект флуперлапина у пациентов с острым психозом». Фармакопсихиатрия. 17 (2): 57–60. Дои:10.1055 / с-2007-1017408. PMID  6728910.
  5. ^ Воггон Б., Генрих К., Кюфферле Б., Мюллер-Эрлингхаузен Б., Пельдингер В., Рютер Е., Шид HW (1984). «Результаты многоцентрового исследования AMDP с флуперлапином у больных шизофренией». Arzneimittel-Forschung. 34 (1A): 122–4. PMID  6145427.
  6. ^ Шольц Э, Дичганс Дж (1985). «Лечение вызванного лекарствами экзогенного психоза при паркинсонизме клозапином и флуперлапином». Европейский архив психиатрии и неврологических наук. 235 (1): 60–4. Дои:10.1007 / bf00380972. PMID  2864254.
  7. ^ Паккенберг Х., Педерсен Б. (1985). «Медикаментозное лечение дистонии». Дополнение к психофармакологии. 2: 111–7. Дои:10.1007/978-3-642-70140-5_14. ISBN  978-3-642-70142-9. OCLC  10642795. PMID  2860654. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  8. ^ Лай В.Г., Гарднер И., Захид Н., Утрехт, JP (март 2000 г.). «Биоактивация и ковалентное связывание гидроксифлуперлапина в нейтрофилах человека: последствия для агранулоцитоза, вызванного флуперлапином». Метаболизм и утилизация лекарств. 28 (3): 255–63. PMID  10681368.
  9. ^ Рот Б.Л., Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 3 декабря 2013.