Пибосерод - Piboserod

Пибосерод
Piboserod.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Клиническая фаза II
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС31N3О2
Молярная масса369.509 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пибосерод выборочный 5-HT4 рецептор антагонист который продавался и производился GlaxoSmithKline (GSK) под торговой маркой Серлипет для управления мерцательная аритмия и синдром раздраженного кишечника. В 2007 году норвежская компания Bio-Medisinsk Innovasjon AS (BMI)[1] завершил клиническая фаза II исследование по изучению действия пибосерода у пациентов с хроническим сердечная недостаточность.

Механизм действия

В 2002 г. исследовательская группа в Университет Осло обнаружил, что мышцы из желудочек падающих сердец увеличили отклик на серотонин.[2] Позже они продемонстрировали, что эффект был вызван выражение функционального 5-HT4 рецепторы в ослабленной мышце. На основании этих выводов и по аналогии с успехом бета-блокаторы при сердечной недостаточности группа сделала гипотезу, что 5-HT4 антагонисты рецепторов могут быть полезны для лечения сердечной недостаточности. Их гипотеза была проверена в животные модели сердечной недостаточности с положительными результатами.[3]

Рекомендации

  1. ^ Веб-страница компании
  2. ^ Браттелид Т., Квигстад ​​Э, Линхэм Дж. А., Моленаар П., Аасс Х, Гейран О. и др. (Сентябрь 2004 г.). «Функциональные рецепторы серотонина 5-HT4 в миокарде желудочков свиней и человека с повышенным содержанием мРНК 5-HT4 при сердечной недостаточности». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 370 (3): 157–66. Дои:10.1007 / s00210-004-0963-0. PMID  15365689.
  3. ^ Биркеланд Дж. А., Сяастад И., Браттелид Т., Квигстад ​​Е., Моберг Е. Р., Кроберт К. А. и др. (Январь 2007 г.). «Эффекты лечения антагонистом рецепторов 5-HT4 при сердечной недостаточности». Британский журнал фармакологии. 150 (2): 143–52. Дои:10.1038 / sj.bjp.0706966. ЧВК  2042907. PMID  17160012.