Флутиказона пропионат - Fluticasone propionate

Для использования в других целях см. Флутиказон.

Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияФловент, Фликсотид, Флоназа, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa695002
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3[1]
  • НАС: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты
администрация		Интраназальный,[2] вдохнул,[3] актуальный[4]
Класс препаратаСтероиды и производные стероидов
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность0,51% (интраназально)
Связывание с белками91%
МетаболизмИнтраназальный
Печень (CYP3A4 -опосредованно)
Устранение период полураспада10 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.129.097 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС31F3О5S
Молярная масса500.57 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Флутиказона пропионат, продается под торговыми марками Flovent и Флоназа среди прочего, это стероидный препарат медикамент.[6] При вдыхании используется для длительного лечения астма и ХОБЛ.[6] В нос используют для Сенная лихорадка и носовые полипы.[7][8] Его также можно использовать для язвы во рту.[9]

Общие побочные эффекты при вдыхании включают: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, молочница, и кашель.[6] Общие побочные эффекты при использовании в носу включают: кровотечение из носа и боль в горле.[7] Работает за счет уменьшения воспаление.[6]

Пропионат флутиказона был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году.[10] Он доступен как дженерик.[8] В 2017 году флутиказон был 15-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах: было выписано более 32 миллионов рецептов (по сравнению с 16-м местом и 29 миллионами в 2016 году).[11][12]

Медицинское использование

Пропионат флутиказона используется в виде порошка или аэрозоля. вдыхание для профилактики астмы.[3][6] Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита.[2] Капли в нос используются при лечении: носовые полипы. Назальный спрей можно также использовать во рту при язвы во рту.[9]

Пропионат флутиказона в форме местного применения может использоваться для лечения таких кожных заболеваний, как экзема, псориаз, и высыпания.[13]

Побочные эффекты

При правильном приеме назальный спрей и пероральный ингалятор имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем таблетка, поскольку они ограничивают системное (кровяное) всасывание.[2] Однако системной абсорбцией нельзя пренебречь даже при правильном применении.[2] Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами.[2][3] Эти побочные эффекты включают ослабленное иммунная система, повышенный риск системных инфекций, остеопороз, и повышенное давление в глазах.[14]

Назальный спрей

Спрей назальный Flonase

Общие побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарея. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (о чем свидетельствуют, например, лихорадка, боль в горле и кашель), проблемы со зрением, сильная опухоль, хриплый голос, и затрудненное дыхание или глотание.[15][7][2]

Вдохнул

Общие побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочница, кашель и головная боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица / шеи, депрессию, усталость и одышку.[16][6][3]

Фармакология

Флутиказона пропионат - очень селективный агонист на рецептор глюкокортикоидов с незначительной активностью в андроген, эстроген, или же минералокортикоидные рецепторы, тем самым производя противовоспалительное средство и вазоконстрикция эффекты. Было показано, что он оказывает широкий спектр ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучная клетка, эозинофил, нейтрофил, макрофаги, и лимфоциты ) и посредников (например, гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены, и цитокины ) участвует в воспаление. Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкого системного действия. биодоступность.

Взаимодействия

Пропионат флутиказона расщепляется на CYP3A4 (Цитохром P450 3A4), и было показано, что он взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол.[2][3]

Ритонавир это распространенный препарат, используемый для лечения ВИЧ. Совместное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к Синдром Кушинга и надпочечниковая недостаточность.[17]

Кетоконазол, противогрибковый препарат, также увеличивает концентрацию флутиказона, что приводит к системным побочным эффектам кортикостероидов.[2][3]

Смотрите также

Флутиказон

Рекомендации

  1. ^ а б «Использование флутиказона во время беременности». Drugs.com. 9 января 2019 г.. Получено 31 января 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час "Flonase Allergy Relief - спрей флутиказона пропионата, дозированный". DailyMed. 30 мая 2019. Получено 31 января 2020.
  3. ^ а б c d е ж «Фловент Дискус- порошок флутиказона пропионата, дозированный». DailyMed. 7 января 2019 г.. Получено 31 января 2020.
  4. ^ «Кутиват-мазь флутиказона пропионата». DailyMed. 18 февраля 2019 г.. Получено 31 января 2020.
  5. ^ «Спрей для носа на водной основе Flixonase - Обзор характеристик продукта (SmPC)». (emc). 25 октября 2019 г.. Получено 31 января 2020.
  6. ^ а б c d е ж «Монография флутиказона пропионата для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 27 февраля 2019.
  7. ^ а б c "Монография по флутиказона пропионату для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 27 февраля 2019.
  8. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 262, 1172. ISBN  9780857113382.
  9. ^ а б «Фликсоназ водный спрей» (PDF). Больницы Шеффилда. Июнь 2018 г.. Получено 31 января 2020.
  10. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 487. ISBN  9783527607495.
  11. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  12. ^ «Флутиказон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  13. ^ «Наркотики и лекарства». www.webmd.com. Получено 13 апреля 2020.
  14. ^ «Преднизон и другие кортикостероиды: баланс между рисками и преимуществами». Получено 4 марта 2018.
  15. ^ «Назальный спрей флутиказона». Информация о лекарствах для потребителей AHFS [Интернет]. Bethesda (MD): Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc. 1 сентября 2010 г. [2008 г.]. Получено 2 ноября 2014.
  16. ^ «Флутиказон для приема внутрь». Информация о лекарствах для потребителей AHFS [Интернет]. Bethesda (MD): Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc. 1 сентября 2010 г. [2008 г.]. Получено 2 ноября 2014.
  17. ^ Фойзи М.М., Якивчук Е.М., Чиу И., Сингх А.Е. (июль 2008 г.). «Подавление надпочечников и синдром Кушинга, вторичный по отношению к взаимодействию между ритонавиром и флутиказоном: обзор литературы». ВИЧ Медицина. 9 (6): 389–96. Дои:10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x. PMID  18459946. S2CID  40502127.

внешняя ссылка