Бромид ипратропия - Ipratropium bromide

Бромид ипратропия
Ипратропия бромид.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАтровент, Аповент, Ипракса, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa618013
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B1
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Вдыхание, носовое
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиОт 0 до 9% in vitro
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада2 часа
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.040.779 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС30BrNО3
Молярная масса412.368 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Бромид ипратропия, продается под торговой маркой Атровент среди прочего, это лекарство, которое открывает средние и большие дыхательные пути в легких.[1] Он используется для лечения симптомов хроническая обструктивная болезнь легких и астма.[1] Он используется ингалятор или же распылитель.[1] Начало действия обычно наступает через 15–30 минут и длится от трех до пяти часов.[1]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, кашель и воспаление дыхательных путей.[1] Потенциально серьезные побочные эффекты включают: задержка мочи, ухудшение спазма дыхательных путей и тяжелая аллергическая реакция.[1] Кажется, это безопасно в беременность и кормление грудью.[1][2] Ипратропий - это мускариновый антагонист, тип холинолитик, который работает, вызывая гладкие мышцы расслабиться.[1]

Бромид ипратропия был запатентован в 1966 году и разрешен для медицинского применения в 1974 году.[3] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[4] Ипратропиум доступен как универсальный препарат.[1] В 2017 году это было 216-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Ипратропий вводят путем ингаляции для лечения хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и обострение астмы. Для этой цели он поставляется в канистре для использования в ингаляторе или во флаконах с разовой дозой для использования в небулайзере.[7]

Он также используется для лечения и профилактики легкой и умеренной бронхиальной астмы, особенно астмы, которая сопровождается заболеваниями сердечно-сосудистой системы.[нужна цитата ]

Это также в сочетании с сальбутамолом (альбутерол — USAN ) под торговыми марками Combivent (неаэрозольный дозированный ингалятор или MDI) и Duoneb (распылитель ) для управления ХОБЛ и астма, и с фенотерол (торговые марки Duovent и Berodual N) для лечения астмы.

Ипратропий в виде назального раствора, распыляемого в ноздри, может уменьшить ринорея но заложенности носа не поможет.[8]

Сочетание с бета-адренергические агонисты усиливает расширяющее действие на бронхи.

Противопоказания

Основным противопоказанием для ингаляционного ипратропия является: гиперчувствительность к атропин и родственные вещества. Для приема внутрь противопоказания аналогичны другим холинолитикам; они включают узкий угол глаукома и препятствия в желудочно-кишечный тракт и мочеиспускательная система.[9][10]

Аллергия на арахис

Ранее использовались ингаляторы Атровент хлорфторуглерод (CFC) в качестве топлива и содержал соевый лецитин в ингредиентах ракетного топлива. В 2008 году все ингаляторы с ХФУ были прекращены и гидрофторалкан Их заменили ингаляторы (HFA). Аллергия на арахис был отмечен для ингалятора как противопоказание, но теперь нет. Это никогда не было противопоказанием при применении в виде небулайзерного раствора.[11]

Побочные эффекты

При вдыхании ипратропия возникают побочные эффекты, сходные с таковыми у других холинолитики минимальны. Однако сообщалось о сухости во рту и седативном действии. Также наблюдались такие эффекты, как покраснение кожи, [[]], острая закрытоугольная глаукома, тошнота, сердцебиение и головная боль. Вдыхаемый ипратропий не уменьшается мукоцилиарный клиренс.[10] Само по себе вдыхание может вызвать головную боль и раздражение горла у нескольких процентов пациентов.[9]

Сообщалось о задержке мочи у пациентов, получавших дозы через небулайзер. В результате может потребоваться осторожность, особенно мужчинам с гипертрофией простаты.[12]

Взаимодействия

Взаимодействие с другими холинолитиками, такими как трициклические антидепрессанты, антипаркинсонический наркотики и хинидин, которые теоретически усиливают побочные эффекты, не имеют клинического значения при введении ипратропия в виде ингаляционного средства.[9][10]

Фармакология

По химическому составу ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение (обозначенное знаком -ium согласно БАН и USAN ) [13] полученный путем лечения атропин с изопропилбромид, отсюда и название: ятакпропил + атропине.[нужна цитата ] Он химически связан с компонентами растения. Дурман обыкновенный, который использовался в древней Индии для лечения астмы.[14]

Ипратропиум экспонаты бронхолитик действие за счет уменьшения холинергического воздействия на мускулатуру бронхов. Он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина без специфичности для подтипов и, следовательно, способствует деградации циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), что приводит к снижению внутриклеточной концентрации цГМФ.[15] Скорее всего, из-за действия цГМФ на внутриклеточный кальций, это приводит к снижению сократительной способности гладкой мускулатуры легких, подавляя бронхоспазм и слизь секреция. Это неселективный мускариновый антагонист,[9] и не диффундирует в кровь, что предотвращает системные побочные эффекты. Ипратропиум является производным атропин[16] но это четвертичный амин и поэтому не пересекает гематоэнцефалический барьер, предотвращающий центральные побочные эффекты (холинолитический синдром). Ипратропиум никогда не следует использовать вместо сальбутамол (альбутерол) в качестве спасательного лекарства.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я «Ипратропия бромид». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 8 декабря 2015 г.. Получено 2 декабря 2015.
  2. ^ Яффе, Джеральд Г. Бриггс, Роджер К. Фриман, Самнер Дж. (2011). Лекарства при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. п. 763. ISBN  978-1-60831-708-0.
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 446. ISBN  978-3-527-60749-5.
  4. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Ипратропиум - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Ипратропий g / web / 20120902155604 / http: //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000965/». PubMed Здоровье. Получено 28 мая 2012.
  8. ^ "Спрей назальный Атровент". Drugs.com. Архивировано из оригинал 11 января 2012 г.. Получено 28 мая 2012.
  9. ^ а б c d Haberfeld, H, ed. (2009). Кодекс Австрии (на немецком языке) (изд. 2009/2010). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN  978-3-85200-196-8.
  10. ^ а б c Dinnendahl, V; Фрике, У, ред. (2010). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 2 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN  978-3-7741-9846-3.
  11. ^ «Аллергия на ипратропий, сою и орехи». EMSMedRx. 21 марта 2011. Архивировано с оригинал 13 мая 2012 г.. Получено 6 апреля 2013.
  12. ^ Афонсу, А. С. М .; Verhamme, K. M. C .; Stricker, B.H.C .; Sturkenboom, M.C.J.M .; Брюссель, Г.О. (2011). «Ингаляционные антихолинергические препараты и риск острой задержки мочи». BJU International. 107 (8): 1265–1272. Дои:10.1111 / j.1464-410X.2010.09600.x. PMID  20880196. S2CID  29516074.
  13. ^ «Использование общих основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) для фармацевтических субстанций». who.int. Всемирная организация здоровья. 2000 г.. Получено 18 июля 2018.
  14. ^ «История астмы». Аллергия и астма. 21 декабря 2017 г.. Получено 2 сентября 2020. ... В Индии курение травы страмониума (холинолитика, связанного с ипратропием и тиотропием, в настоящее время используемым в ингаляторах) использовалось для расслабления легких.
  15. ^ «Ипратропиум». Drugs.com. Архивировано из оригинал 19 мая 2012 г.
  16. ^ Яматаке Ю., Сасагава С., Янаура С., Окамия Ю. (1977). «Ипратропия бромид (Sch1000) の 抗 ア レ ル ギ ー 性 喘息 効果» [Противоаллергический эффект астмы ипратропия бромида (Sch 1000) у собак]. Ниппон Якуригаку Засши (на японском языке). 73 (7): 785–91. Дои:10.1254 / fpj.73.785. PMID  145994.

внешняя ссылка