Амитриптилиноксид - Amitriptylinoxide

Амитриптилиноксид
Скелетная формула амитриптилиноксида
Шаровидная модель молекулы амитриптилиноксида
Клинические данные
Торговые наименованияАмиоксид, Амбивалон, Эквилибрин
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.119.550 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС23NО
Молярная масса293.410 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Амитриптилиноксид (фирменные наименования Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин), или же амитриптилин N-окись, это трициклический антидепрессант (TCA), который был представлен в Европа в 1970-х годах для лечения депрессия.[1]

Амитриптилиноксид является одновременно аналог и метаболит из амитриптилин, и имеет аналогичные эффекты, а также эквивалентную эффективность антидепрессанта.[2][3][4][5] Однако у него более быстрое начало действия и меньше побочные эффекты, в том числе сокращенные сонливость, седация, холинолитик такие симптомы как сухость во рту, потливость, и головокружение, ортостатическая гипотензия, и кардиотоксичность.[2][3][4][5][6][7]

В рецептор привязка анализов, амитрипилиноксид в целом имеет эквивалент фармакология к амитриптилину, действующему как серотонин и ингибитор обратного захвата норэпинефрина, антагонист серотониновых рецепторов, и ЧАС1 антагонист рецепторов, среди других свойств, но примерно в 60 раз ниже близость для α1-адренергический рецептор, и самое слабое сродство любого из TCA, проанализированных для мускариновые рецепторы ацетилхолина.[8][9][10]

Амитриптилиноксид считается пролекарство амитриптилина.[11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга с компакт-диском). Бока-Ратон: Научное издательство Medpharm. п. 49. ISBN  3-88763-075-0.
  2. ^ а б Рапп В. (сентябрь 1978 г.). «Сравнительное испытание амитриптилин-N-оксида и амитриптилина в лечении амбулаторных пациентов с депрессивными синдромами». Acta Psychiatrica Scandinavica. 58 (3): 245–55. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1978.tb06936.x. PMID  360779. S2CID  12666498.
  3. ^ а б Тегелер Дж, Клизер Э, Леманн Э, Генрих К. (январь 1990 г.). «Двойное слепое исследование терапевтической эффективности и переносимости амитриптилиноксида в сравнении с амитриптилином». Фармакопсихиатрия. 23 (1): 45–9. Дои:10.1055 / с-2007-1014481. PMID  2179974.
  4. ^ а б Годт HH, Фредслунд-Андерсен K, Эдлунд AH (1971). «[Амитриптилин N-оксид. Новый антидепрессант. Клиническое двойное слепое испытание по сравнению с амитриптилином]». Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Северный журнал психиатрии (на датском). 25 (3): 237–46. Дои:10.3109/08039487109094663. PMID  4945956.
  5. ^ а б Аронсон, Джеффри Кеннет (2008). Побочные эффекты Мейлера психиатрических препаратов (Побочные эффекты Мейлера). Амстердам: Elsevier Science. п. 30. ISBN  978-0-444-53266-4.
  6. ^ Венцль Х., Граф Э., Зик А (1978). «Центральные нервные эффекты нового трициклического антидепрессанта (амитриптилиноксид)». Arzneimittel-Forschung. 28 (10b): 1874–189. PMID  261811.
  7. ^ Денкер SJ (1971). «[Клинические испытания с имипрамином-N-оксидом и амитриптилин-N-оксидом]». Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Северный журнал психиатрии (на шведском языке). 25 (5): 463–70. Дои:10.3109/08039487109094696. PMID  4947298.
  8. ^ Borbe HO, Zierenberg O (сентябрь 1985 г.). «Амитриптилиноксид: профиль связывания рецепторов по сравнению с другими антидепрессантами». Фармакопсихиатрия. 18 (5): 314–9. Дои:10.1055 / с-2007-1017388. PMID  2996040.
  9. ^ Май Дж. Ветулани Дж., Михалук Дж, Рогоз З., Скуза Г. (ноябрь 1982 г.). «Центральное действие N-оксида амитриптилина». Фармакопсихиатрия. 15 (6): 187–91. Дои:10.1055 / с-2007-1019536. PMID  6185962.
  10. ^ Хиттель Дж, Кристенсен А.В., Фьялланд Б. (июль 1980 г.). «Нейрофармакологические свойства амитриптилина, нортриптилина и их метаболитов». Acta Pharmacologica et Toxicologica. 47 (1): 53–7. Дои:10.1111 / j.1600-0773.1980.tb02025.x. PMID  7395525.
  11. ^ Павел Анзенбахер; Ульрих М. Зангер (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков. Джон Вили и сыновья. С. 302–. ISBN  978-3-527-64632-6.