PRX-08066 - PRX-08066

PRX-08066
PRX-08066 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС17ClFN5S
Молярная масса401.89 г · моль−1
3D модель (JSmol )

PRX-08066 представляет собой лекарство, открытое и разработанное Predix (позже Epix) Pharmaceuticals [Dale S. Dhanoa et al. Патент US 7,030,240 B2], который действует как мощный и селективный антагонист на серотонин 5-HT2B рецептор, с 5-HT2B аффинность связывания (Kя) 3,4 нм, и высокая селективность по тесно связанным 5-HT2А и 5-HT2C рецепторы и другие рецепторы-мишени. PRX-08066 и другие селективные 5-HT2B антагонисты исследуются для лечения легочная артериальная гипертензия после открытия, что мощный 5-HT2B агонист норфенфлурамин вызывает легочную артериальную гипертензию и последующее повреждение сердечного клапана. В исследованиях на животных было обнаружено, что PRX-08066 снижает несколько ключевых показателей легочной артериальной гипертензии и улучшает сердечный выброс с такой же эффективностью, что и известные препараты для этого состояния, такие как бозентан, силденафил, берапрост и илопрост.[1] Он также исследуется на предмет потенциальных противораковых применений из-за его способности ингибировать фибробласт активация.[2]

использованная литература

  1. ^ Порвасник С.Л., Жермен С., Эмбури Дж., Ганнон К.С., Жак В., Мюррей Дж., Бирн Б.Дж., Шахам С., Аль-Мусили Ф. (август 2010 г.). «PRX-08066, новый антагонист рецептора 5-гидрокситриптамина 2B, снижает вызванную монокроталином легочную артериальную гипертензию и гипертрофию правого желудочка у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 334 (2): 364–72. Дои:10.1124 / jpet.109.165001. PMID  20430844.
  2. ^ Свейда Б., Кидд М., Джовинаццо Ф., Элтавил К., Густафссон Б.И., Пфрагнер Р., Модлин И.М. (июнь 2010 г.). «Рецептор 5-HT (2B) играет ключевую регулирующую роль как в пролиферации нейроэндокринных опухолевых клеток, так и в модуляции фибробластного компонента неопластического микроокружения». Рак. 116 (12): 2902–12. Дои:10.1002 / cncr.25049. PMID  20564397.