Галоперидол - Haloperidol

Галоперидол
Haloperidol.svg
Галоперидол-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Произношение/ˌчасæлoʊˈпɛрɪdɒл/
Торговые наименованияХалдол, Серенас, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682180
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C[1]
  • НАС: C (риск не исключен)[1]
Маршруты
администрация		Устно, внутримышечный, внутривенный, депо (так как деканоат сложный эфир )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность60–70% (внутрь)[2]
Связывание с белками~90%[2]
МетаболизмОпосредованный печенью[2]
Устранение период полураспада14–26 часов (в / в), 20,7 часа (в / м), 14–37 часов (перорально)[2]
ЭкскрецияЖелчный (следовательно, в кале) и в моче[2][3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.142 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС23ClFNО2
Молярная масса375.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Галоперидол, продается под торговой маркой Халдол среди прочего, это типичный антипсихотик медикамент.[4] Галоперидол используется при лечении шизофрения, тики в синдром Туретта, мания в биполярное расстройство, тошнота и рвота, бред, возбуждение, острый психоз, и галлюцинации в отмена алкоголя.[4][5][6] Его можно принимать внутрь или вводить инъекцией в мышца или вена.[4] Галоперидол обычно действует в течение 30-60 минут.[4] Препарат пролонгированного действия можно использовать в виде инъекции каждые четыре недели людям с шизофренией или родственными заболеваниями, которые либо забывают, либо отказываются принимать лекарство через рот.[4]

Галоперидол может вызвать двигательное расстройство, известное как поздняя дискинезия который может быть постоянным.[4] Нейролептический злокачественный синдром и Удлинение интервала QT может возникнуть.[4] У пожилых людей с психозом из-за слабоумие это приводит к повышенному риску смерти.[4] При приеме во время беременности может вызвать проблемы у младенца.[4][7] Не следует использовать людям с болезнь Паркинсона.[4]

Галоперидол был открыт в 1958 г. Пол Янссен.[8] Это было сделано из петидин (меперидин).[9] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[10] Это наиболее часто используемый типичный антипсихотический препарат.[11] В 2017 году это было 296-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.[12][13]

Медицинское использование

Галоперидол используется для купирования симптомов:

Галоперидол считался незаменимым для лечения неотложных психиатрических ситуаций,[20][21] хотя новые атипичные препараты стали играть более важную роль в ряде ситуаций, как указано в серии согласованных обзоров, опубликованных между 2001 и 2005 годами.[22][23][24]

При сравнении 15 антипсихотических средств при шизофрении в 2013 году галоперидол продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее, чем зипразидон, хлорпромазин, и азенапин, примерно так же эффективно, как кветиапин и арипипразол, и на 10% менее эффективен, чем палиперидон.[25] 2013 год регулярный обзор сравнил галоперидол с плацебо при шизофрении:[26]

Резюме
Галоперидол часто вызывает неприятные побочные эффекты. Если нет другого антипсихотического препарата, использование галоперидола для компенсации последствий нелеченой шизофрении оправдано. Однако там, где доступен выбор препарата, есть альтернатива. антипсихотик с меньшей вероятностью побочных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острая дистония, могут быть более желательными.[26]

Беременность и период лактации

Данные из эксперименты на животных указать, что галоперидола нет тератогенный, но это эмбриотоксичный в высоких дозах. На людях не проводились контролируемые исследования. Отчеты о беременных женщинах выявили возможное повреждение плода, хотя большинство женщин подвергались воздействию нескольких препаратов во время беременности. Кроме того, в отчетах указано новорожденные подвержены воздействию антипсихотических препаратов, подвержены риску экстрапирамидный и / или симптомы отмены после родов, такие как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушение питания. Следуя общепринятым общим принципам, галоперидол следует назначать во время беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода.[17]

Галоперидол выделяется с грудным молоком. В нескольких исследованиях изучалось влияние галоперидола на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, и в большинстве случаев не было выявлено неблагоприятных воздействий на рост и развитие младенцев.[27]

Прочие соображения

Формула скелета галоперидола деканоата. Группа деканоата выделена красный.

При длительном лечении хронических психических расстройств суточную дозу следует снизить до минимального уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть показано постепенное прекращение лечения галоперидолом.[28] Кроме того, во время длительного использования рекомендуется регулярный мониторинг, включая измерение ИМТ, артериального давления, уровня сахара в крови натощак и липидов из-за риска побочных эффектов.[29]

Другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия / эрготерапия или социальная реабилитация) должны быть назначены должным образом.[нужна цитата ]Исследования изображений с помощью ПЭТ показали, что предпочтительны низкие дозы. Клинический ответ был связан как минимум с 65% занятостью рецепторов D2, в то время как более 72%, вероятно, вызывали гиперпролактинемию, а более 78% - экстрапирамидные побочные эффекты. Дозы галоперидола более 5 мг увеличивали риск побочных эффектов без повышения эффективности.[30] Пациенты ответили дозами даже ниже 2 мг при первом эпизоде ​​психоза.[31] Для поддерживающего лечения шизофрении международная консенсусная конференция рекомендовала снижать дозировку примерно на 20% каждые 6 месяцев, пока не будет установлена ​​минимальная поддерживающая доза.[29]

  • Также доступны формы депо; они вводятся глубоко внутримышечно через равные промежутки времени. Депо-формы не подходят для начального лечения, но подходят для пациентов, которые продемонстрировали несоответствие пероральным дозировкам.[нужна цитата ]

В деканоат сложный эфир галоперидола (галоперидола деканоат, торговые названия Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) имеет гораздо более длительную продолжительность действия, поэтому его часто используют у людей, которые, как известно, не принимают пероральные препараты. Доза вводится внутримышечно один раз в две-четыре недели.[32] В Название ИЮПАК деканоата галоперидола представляет собой [4- (4-хлорфенил) -1- [4- (4-фторфенил) -4-оксобутил] пиперидин-4-ил] деканоат.

Составы для местного применения галоперидола не следует использовать для лечения тошноты, поскольку исследования не показывают, что эта терапия более эффективна, чем альтернативные.[33]

Побочные эффекты

Источники для следующих списков побочных эффектов:[34][35][36][37]

Поскольку галоперидол является типичным антипсихотическим средством с высокой эффективностью, он имеет тенденцию к значительному экстрапирамидные побочные эффекты. Согласно метаанализу сравнительной эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов, проведенного в 2013 году, он был наиболее подвержен экстрапирамидным побочным эффектам из 15.[25]

За более чем 6 месяцев использования 14 процентов пользователей набирают вес.[38] Галоперидол может быть нейротоксичным.[39]

Часто (частота> 1%)

  • Экстрапирамидные побочные эффекты, включая:
    • Акатизия (двигательное возбуждение)
    • Дистония (непрерывные спазмы и мышечные сокращения)
    • Жесткость мышц
    • Паркинсонизм (характерные симптомы, такие как ригидность)
  • Гипотония
  • Антихолинергические побочные эффекты, такие как: (Эти побочные эффекты более распространены, чем при применении типичных антипсихотиков с более низкой активностью, таких как хлорпромазин и тиоридазин).
    • Затуманенное зрение
    • Запор
    • Сухость во рту
  • Сонливость (что не является особенно заметным побочным эффектом, что подтверждается результатами вышеупомянутого метаанализа.[25])

Неизвестная частота

Редко (частота <1%)

Противопоказания

  • Ранее существовавшие кома, острый инсульт
  • Тяжелая интоксикация алкоголем или другими препаратами, подавляющими центральное действие.
  • Известная аллергия на галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты лекарства
  • Известное заболевание сердца, в сочетании с тенденцией к остановке сердца[нужна цитата ]

Особые предостережения

  • Многолетнее исследование показало, что этот препарат и другие нейролептические антипсихотические препараты, обычно назначаемые людям с болезнью Альцгеймера с легкими поведенческими проблемами, часто ухудшают их состояние, а его отмена даже благоприятна для некоторых когнитивных и функциональных показателей.[40]
  • Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией: анализ 17 исследований показал, что риск смерти в этой группе пациентов был в 1,6–1,7 раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо. Большинство причин смерти имели сердечно-сосудистую или инфекционную природу. Неясно, в какой степени это наблюдение связано с антипсихотическими препаратами, а не с характеристиками пациентов. Препарат имеет предупреждение в рамке об этом риске.[17]
  • Ослабленный печень функция, так как галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью
  • У пациентов с гипертиреозом действие галоперидола усиливается и побочные эффекты более вероятны.
  • Внутривенные инъекции: риск гипотонии или ортостатического коллапса
  • Пациенты с особым риском развития Удлинение интервала QT (гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT)
  • Пациенты с лейкопенией в анамнезе: полный анализ крови Следует часто контролировать в течение первых нескольких месяцев терапии, и следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата при первых признаках клинически значимого снижения лейкоцитов.[17]
  • Ранее существовавшие болезнь Паркинсона[41] или деменция с тельцами Леви

Взаимодействия

  • Амиодарон: Удлинение интервала Q-Tc (потенциально опасное изменение сердечного ритма).[42]
  • Амфетамин и метилфенидат: противодействует усилению действия норэпинефрина и дофамина у пациентов с нарколепсия или ДОБАВИТЬ /СДВГ
  • Адреналин: действие антагонистично, может привести к парадоксальному снижению артериального давления
  • Гуанетидин: антагонистическое антигипертензивное действие
  • Леводопа: снижение действия леводопы
  • Литий: отмечены редкие случаи следующих симптомов: энцефалопатия, ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома.[43]
  • Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных центральных эффектов
  • Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): действие и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания) усиливаются. В частности, дозы одновременно применяемых опиоидов при хронической боли могут быть уменьшены на 50%.
  • Другие препараты, метаболизируемые ферментной системой CYP3A4: индукторы, такие как карбамазепин, фенобарбитал, и рифампицин снизить уровень в плазме и ингибиторы, такие как хинидин, буспирон, и флуоксетин увеличить уровень в плазме[17]
  • Трициклические антидепрессанты: метаболизм и выведение трицикликов значительно снизились, отмечена повышенная токсичность (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога)

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема нейролептиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива.[44] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[45] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[45] Реже может быть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей.[45] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.[45]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[46] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[47] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.[45]

Передозировка

Симптомы

Симптомы обычно возникают из-за побочных эффектов. Чаще всего встречаются:

Уход

Лечение в основном симптоматическое и предполагает интенсивную терапию со стабилизацией жизненно важных функций. При раннем выявлении случаев передозировки пероральным путем индукция рвота, промывание желудка, и использование активированный уголь можно попробовать. В случае сильной передозировки такие антидоты, как бромокриптин или ропинироль может использоваться для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных галоперидолом, действующим как агонисты дофаминовых рецепторов.[нужна цитата ] Следует контролировать ЭКГ и показатели жизненно важных функций, особенно на предмет удлинения интервала QT, а тяжелые аритмии следует лечить антиаритмическими средствами.[17]

Прогноз

В целом прогноз передозировки хороший, если человек пережил начальную фазу. Передозировка галоперидола может привести к летальному исходу.[48]

Фармакология

Галоперидол, таблетка для приема внутрь 10 мг

Галоперидол - типичный бутирофенон антипсихотический тип с высоким сродством к дофамину D2 рецепторный антагонизм и медленная кинетика диссоциации рецепторов.[49] Она имеет эффекты аналогично фенотиазины.[19] Препарат связывается преимущественно с D2 и α1 рецепторы в низкой дозе (ED50 = 0,13 и 0,42 мг / кг соответственно) и 5-HT2 рецепторы в более высокой дозе (ED50 = 2,6 мг / кг). Учитывая, что антагонизм D2 рецепторы более полезны при положительных симптомах шизофрении и антагонизме 5-HT2 рецепторы негативных симптомов, эта характеристика лежит в основе большего воздействия галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза.[50] Незначительное сродство галоперидола к гистамину H1 рецепторы и мускариновые M1 рецепторы ацетилхолина дают антипсихотическое средство с более низкой частотой седативного эффекта, увеличения веса и ортостатическая гипотензия несмотря на более высокие показатели лечения экстрапирамидные симптомы.

Галоперидол действует на эти рецепторы: (Kя )

  • D1 (тихий антагонист) - Неизвестная эффективность[нужна цитата ]
  • D5 (тихий антагонист) - Неизвестная эффективность[нужна цитата ]
  • D2 (обратный агонист) - 0,7 нМ[51]
  • D3 (обратный агонист) - 0,2 нМ[52]
  • D4 (обратный агонист) - 5–9 нМ[53]
  • σ1 (необратимая инактивация метаболитом галоперидола HPP+) - 3 нМ[54]
  • σ2 (агонист): 54 нМ[55]
  • 5HT1А рецептор агонист - 1927 нМ[56]
  • 5HT2А (тихий антагонист) - 53 нМ[56]
  • 5HT2C (тихий антагонист) - 10000 нМ[56]
  • 5HT6 (тихий антагонист) - 3666 нМ[56]
  • 5HT7 (необратимый безмолвный антагонист) - 377,2 нМ[56]
  • ЧАС1 (тихий антагонист) - 1800 нМ[56]
  • M1 (тихий антагонист) - 10000 нМ[56]
  • α1А (тихий антагонист) - 12 нМ[56]
  • α2А (тихий антагонист) - 1130 нМ[56]
  • α2B (тихий антагонист) - 480 нМ[56]
  • α2C (тихий антагонист) - 550 нМ[56]
  • Субъединица NR1 / NR2B, содержащая Рецептор NMDA (антагонист; ифенпродил сайт): IC50 - 2000 нМ[57]

Фармакокинетика

Устно

Биодоступность галоперидола при приеме внутрь колеблется в пределах 60–70%. Тем не менее, существует большая разница в сообщаемых средних значениях. ТМаксимум и Т1/2 в разных исследованиях - от 1,7 до 6,1 часов и от 14,5 до 36,7 часов соответственно.[2]

Внутримышечные инъекции

Препарат хорошо и быстро всасывается с высокой биодоступностью при внутримышечном введении. ТМаксимум составляет 20 минут у здоровых людей и 33,8 минут у больных шизофренией. Среднее значение T1/2 составляет 20,7 часа.[2] В деканоат Состав для инъекций предназначен только для внутримышечного введения и не предназначен для внутривенного введения. Концентрации галоперидола деканоата в плазме достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают с периодом полувыведения около трех недель.[58]

Внутривенные инъекции

Биодоступность составляет 100% при внутривенной (IV) инъекции, и очень быстрое начало действия наблюдается в течение нескольких секунд. Т1/2 составляет от 14,1 до 26,2 часов. Кажущийся объем распределения составляет от 9,5 до 21,7 л / кг.[2] Продолжительность действия от четырех до шести часов.

Галоперидол для инъекций

Терапевтические концентрации

При терапевтическом ответе обычно наблюдаются уровни в плазме от пяти до 15 микрограммов на литр (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). Определение уровней в плазме редко используется для расчета корректировок дозы, но может быть полезно для проверки соблюдения режима.

Концентрация галоперидола в ткани мозга примерно в 20 раз выше по сравнению с уровнем в крови. Медленно выводится из тканей мозга,[59] что может объяснить медленное исчезновение побочных эффектов при прекращении приема лекарства.[59][60]

Распространение и метаболизм

Галоперидол сильно связывается с белками в плазме крови человека, его свободная фракция составляет всего 7,5–11,6%. Он также активно метаболизируется в печени, и только около 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Наибольшая доля печеночного клиренса приходится на глюкуронирование, за которым следует восстановление и CYP-опосредованное окисление, в первую очередь за счет CYP3A4.[2]

История

Галоперидол был открыт Пол Янссен.[61] Он был разработан в 1958 году на бельгийской компании. Янссен Фармацевтика и представлен на первое из клинических испытаний в Бельгия позже в том же году.[62][63]

Галоперидол одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 12 апреля 1967 г .; Позже он продавался в США и других странах под торговой маркой Haldol компанией McNeil Laboratories.[62]

Общество и культура

Расходы

Галоперидол относительно недорог, он почти в 100 раз дешевле, чем новые нейролептики.[64][65] В суточная определенная доза для галоперидола - 8 мг.[66] В странах с низким и средним уровнем дохода типичная оптовая стоимость таблеток по 5 мг составляет менее 0,01 доллара США при покупке не менее 1000 за один раз.[66] Стоимость для NHS в Соединенном Королевстве составляет около 1,20 фунтов стерлингов за 30 капсул по 0,5 мг и 15 фунтов стерлингов за 38 таблеток по 5 мг по состоянию на 2019 год.[67] Раствор для инъекций стоит около 3,50 фунтов стерлингов за 5 мг.[67] В оптовая стоимость в США составляет 0,25 доллара США за таблетку 0,5 мг и 0,53 доллара США за таблетку 5 мг по состоянию на 2020 год.[68]

Фирменные наименования

Галоперидол - это ГОСТИНИЦА, БАН, USAN, AAN утвержденное имя.

Он продается под торговыми марками Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Германия), Einalon S, Eukystol, Haldol (распространенное торговое название в США и Великобритании), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace и Sigaperidol.[нужна цитата ]

Ветеринарное использование

Галоперидол также используется на многих различных видах животных для неизбирательной транквилизации и уменьшения поведенческого возбуждения, в ветеринарии и других условиях, включая содержание в неволе.[69]

Рекомендации

  1. ^ а б «Использование галоперидола во время беременности». Drugs.com. 10 февраля 2020 г.. Получено 13 сентября 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я Кудо, S; Ишизаки Т. (декабрь 1999 г.). «Фармакокинетика галоперидола: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика. 37 (6): 435–56. Дои:10.2165/00003088-199937060-00001. PMID  10628896. S2CID  71360020.
  3. ^ "Информация о продукте Serenace" (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Aspen Pharma Pty Ltd. 29 сентября 2011 г. В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 мая 2014.
  4. ^ а б c d е ж грамм час я j «Галоперидол». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 2 января 2015 г.. Получено 2 января 2015.
  5. ^ а б Шукит, Массачусетс (27 ноября 2014 г.). «Распознавание и лечение делирия отмены (белой горячки)». Медицинский журнал Новой Англии. 371 (22): 2109–13. Дои:10.1056 / NEJMra1407298. PMID  25427113.
  6. ^ Плоскер, Г.Л. (1 июля 2012 г.). «Кветиапин: фармакоэкономический обзор его использования при биполярном расстройстве». Фармакоэкономика. 30 (7): 611–31. Дои:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID  22559293.
  7. ^ «Назначение лекарств в базе данных о беременности». Правительство Австралии. 3 марта 2014 г. В архиве из оригинала от 8 апреля 2014 г.. Получено 2 января 2015.
  8. ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие лекарств: история (Перем. И обновл. Ред.). Чичестер: Вайли. п. 124. ISBN  978-0-471-89979-2. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
  9. ^ Равина, Энрике (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 62. ISBN  978-3-527-32669-3. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
  10. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ Стивенс, Эндрю (2004). Оценка потребностей в медицинской помощи: обзоры оценки потребностей на основе эпидемиологии (2-е изд.). Абингдон: Radcliffe Medical. п. 202. ISBN  978-1-85775-892-4. В архиве из оригинала от 8 декабря 2015 г.
  12. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  13. ^ «Галоперидол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  14. ^ Джаннини, А. Джеймс; Андервуд, Нед А .; Кондон, Мэгги (2000). «Острая интоксикация кетамином, леченная галоперидолом». Американский журнал терапии. 7 (6): 389–91. Дои:10.1097/00045391-200007060-00008. PMID  11304647.
  15. ^ Джаннини, А. Джеймс; Eighan, Michael S .; Луазель, Роберт Х .; Джаннини, Мэтью С. (1984). «Сравнение галоперидола и хлорпромазина в лечении фенциклидинового психоза». Журнал клинической фармакологии. 24 (4): 202–4. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID  6725621. S2CID  42278510.
  16. ^ Джонсон, М; Ричардс, Вт; Гриффитс, Р. (август 2008 г.). «Исследование человеческих галлюциногенов: руководство по безопасности». Журнал психофармакологии. Таузенд-Оукс, Калифорния: Публикации SAGE. 22 (6): 603–20. Дои:10.1177/0269881108093587. ЧВК  3056407. PMID  18593734.
  17. ^ а б c d е ж «Официальная информация FDA о Haldol, побочные эффекты и использование». Drugs.com. В архиве из оригинала 5 октября 2013 г.. Получено 3 октября 2013.
  18. ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Англия: Pharmaceutical Press. стр.229–30. ISBN  978-0-85711-084-8.
  19. ^ а б Брейфилд, А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Галоперидол». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 29 мая 2014.
  20. ^ Кавано, SV (1986). «Неотложная психиатрическая помощь». Медицинские клиники Северной Америки. 70 (5): 1185–202. Дои:10.1016 / S0025-7125 (16) 30919-1. PMID  3736271.
  21. ^ Карриер, Гленн В. (2003). «Противоречие по поводу« химического ограничения »в психиатрии неотложной помощи». Журнал психиатрической практики. Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. 9 (1): 59–70. Дои:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID  15985915. S2CID  22342074.
  22. ^ Аллен, MH; Currier, ГВт; Хьюз, DH; Рейес-Харде, М; Дочерти, JP (2001). «Серия рекомендаций экспертов консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций». Последипломная медицина (Номер спецификации): 1–88, тест 89–90. PMID  11500996.
  23. ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Хьюз, Дуглас Х .; Дочерти, Джон П .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут (2003). «Лечение чрезвычайных ситуаций, связанных с поведением: Краткое изложение рекомендаций по консенсусу экспертов». Журнал психиатрической практики. 9 (1): 16–38. Дои:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID  15985913. S2CID  29363701.
  24. ^ Аллен, Майкл Х .; Currier, Glenn W .; Карпентер, Дэниел; Росс, Рут В .; Дочерти, Джон П. (2005). «Введение: методы, комментарии и резюме». Журнал психиатрической практики. 11: 5–25. Дои:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID  16319571. S2CID  72366588.
  25. ^ а б c Leucht, Стефан; Чиприани, Андреа; Спинели, Лукия; Мавридис, Димитрис; Орей, Дениз; Рихтер, Франциска; Самара, Мирто; Барбуи, Коррадо; Engel, Rolf R; Геддес, Джон Р.; Кисслинг, Вернер; Стапф, Марко Пол; Лессиг, Беттина; Саланти, Грузия; Дэвис, Джон М (2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  26. ^ а б Адамс, К; Бергман, H; Ирвинг, К. (2013). «Галоперидол против плацебо при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 11 (11): CD003082.pub3. Дои:10.1002 / 14651858.CD003082.pub3. PMID  24242360. В архиве с оригинала от 20 августа 2017 года.
  27. ^ «ЛАКТМЕД: Галоперидол». 31 октября 2018 г.. Получено 18 января 2019.
  28. ^ «Галоперидол в Chemeurope». В архиве из оригинала 12 июня 2012 г.
  29. ^ а б Рабочая группа по шизофрении. «Практическое руководство по лечению пациентов с шизофренией, второе издание». Архивировано из оригинал 27 марта 2012 г.. Получено 21 апреля 2014.
  30. ^ Oosthuizen, P .; Emsley, R.A .; Тернер, Дж .; Кейтер, Н. (2001). «Определение оптимальной дозы галоперидола при первом эпизоде ​​психоза». Журнал психофармакологии. 15 (4): 251–5. Дои:10.1177/026988110101500403. PMID  11769818. S2CID  40788955.
  31. ^ Таушер, Йоханнес; Капур, Шитидж (2001). «Выбор правильной дозы антипсихотических средств при шизофрении». Препараты ЦНС. 15 (9): 671–8. Дои:10.2165/00023210-200115090-00001. PMID  11580306. S2CID  30091494.
  32. ^ Гудмана и Гилмана Фармакологические основы терапии, 10-е издание (McGraw-Hill, 2001).[страница нужна ]
  33. ^ Американская академия хосписов и паллиативной медицины. «Пять вещей, которые должны задать вопросы врачам и пациентам». Мудрый выбор: инициатива ABIM Foundation. Американская академия хосписов и паллиативной медицины. В архиве из оригинала 1 сентября 2013 г.. Получено 1 августа 2013., который цитирует
  34. ^ Информация о продукте [Интернет]. 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступна с: «Архивная копия». В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 мая 2014.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
  35. ^ HALDOL® Injection Только для внутримышечных инъекций Информация о продукте [Интернет]. Янссен; 2011 [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Доступна с: «Архивная копия». В архиве из оригинала 14 марта 2017 г.. Получено 29 сентября 2013.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
  36. ^ Truven Health Analytics, Inc. Система DrugPoint® (Интернет) [цитируется 29 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  37. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) 65. Pharmaceutical Pr; 2013.
  38. ^ «Архивная копия» (PDF). В архиве (PDF) из оригинала 19 января 2017 г.. Получено 30 сентября 2016.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
  39. ^ Насралла, Генри А .; Чен, Александр Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии. 29 (3): 195–202. ISSN  1547-3325. PMID  28738100.
  40. ^ Баллард, Клайв; Лана, Мариса Маргалло; Теодулу, Меган; Дуглас, Саймон; МакШейн, Руперт; Джейкоби, Робин; Коссаковски, Катя; Ю, Ли-Ми; Ющак, Эдмунд; от имени следователей DART AD (2008). Брейн, Кэрол (ред.). «Рандомизированное слепое плацебо-контролируемое испытание пациентов с деменцией, продолжающих или прекращающих прием нейролептиков (испытание DART-AD)». PLOS Медицина. 5 (4): e76. Дои:10.1371 / journal.pmed.0050076. ЧВК  2276521. PMID  18384230. Сложить резюме – BBC News Online (1 апреля 2008 г.). Нейролептики не принесли пользы пациентам с легкими поведенческими проблемами, но были связаны с заметным ухудшением вербальных навыков.
  41. ^ Леентенс, Альберт Ф.Г .; Ван дер Маст, Роза С. (2005). «Бред у пожилых людей: актуальная информация». Современное мнение о психиатрии. 18 (3): 325–30. Дои:10.1097 / 01.yco.0000165603.36671.97. PMID  16639157. S2CID  24709695.
  42. ^ Bush, S.E .; Hatton, R.C .; Winterstein, A. G .; Thomson, M. R .; Ву, Г. В. (2008). «Влияние сопутствующего амиодарона и галоперидола на удлинение интервала Q-Tc». Американский журнал фармации системы здравоохранения. 65 (23): 2232–6. Дои:10.2146 / ajhp080039. PMID  19020191.
  43. ^ Sandyk, R; Гурвиц, доктор медицины (1983). «Токсическая необратимая энцефалопатия, вызванная карбонатом лития и галоперидолом. Сообщение о 2 случаях». Южноафриканский медицинский журнал. 64 (22): 875–6. PMID  6415823.
  44. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN  978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  45. ^ а б c d е Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN  9780198527480.
  46. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  47. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN  9788847026797.
  48. ^ "Галоперидол в Drugs.com". В архиве из оригинала от 22 ноября 2011 г.
  49. ^ Seeman, P; Таллерико, Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают слабый паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами головного мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия. 3 (2): 123–34. Дои:10.1038 / sj.mp.4000336. PMID  9577836.
  50. ^ Schotte, A; Janssen PF; Megens AA; Leysen JE (1993). «Заполнение рецепторов центральных нейромедиаторов рисперидоном, клозапином и галоперидолом, измеренное ex vivo с помощью количественной авторадиографии». Исследование мозга. 631 (2): 191–202. Дои:10.1016 / 0006-8993 (93) 91535-з. PMID  7510574. S2CID  34455982.
  51. ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Гоммерен, Вт; Wynants, J; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотических средств рисперидона и окаперидона на оборот моноаминов в областях мозга крыс». Молекулярная фармакология. 41 (3): 494–508. PMID  1372084.
  52. ^ Мальмберг, Аса; Микаэлс, Аса; Мохелл, Нина (1998). «Агонистическая и обратная агонистическая активность допамина D»3 Рецептор, измеряемый гуанозин-5 '- [γ-Тио] трифосфат- [35S] Привязка ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 285 (1): 119–26. PMID  9536001.
  53. ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Megens, AA; Schotte, A (1994). «Рисперидон: новый антипсихотический препарат со сбалансированным серотонин-дофаминовым антагонизмом, профилем занятости рецепторов и фармакологической активностью». Журнал клинической психиатрии. 55 (Дополнение): 5–12. PMID  7520908.
  54. ^ Кобос, Энрике Дж .; Дель Посо, Эсперанса; Байенс, Хосе М. (2007). «Необратимая блокада рецепторов сигма-1 галоперидолом и его метаболитами в мозге морской свинки и клетках нейробластомы человека SH-SY5Y». Журнал нейрохимии. 102 (3): 812–25. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2007.04533.x. PMID  17419803. S2CID  24130758.
  55. ^ Колабуфо, Николаантонио; Берарди, Франческо; Контино, Мариалессандра; Нисо, Мауро; Уменьшить, Кармен; Перроне, Роберто; Торторелла, Винченцо (2004). «Антипролиферативные и цитотоксические эффекты некоторых σ2 агонисты и σ1 антагонисты в линиях опухолевых клеток ». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 370 (2): 106–13. Дои:10.1007 / s00210-004-0961-2. PMID  15322732. S2CID  24971006.
  56. ^ а б c d е ж грамм час я j k Крезе, Уэсли К.; Hufeisen, Sandra J; Popadak, Beth A; Ренок, Шон М; Стейнберг, Шеанна; Эрнсбергер, Пол; Джаятилаке, Кару; Мельцер, Герберт Y; Рот, Брайан Л (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам предсказывает кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология. 28 (3): 519–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID  12629531.
  57. ^ Ильин В.И.; Виттемор, ER; Guastella, J; Вебер, Э; Вудворд, РМ (1996). «Подтип-селективное ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартата галоперидолом». Молекулярная фармакология. 50 (6): 1541–50. PMID  8967976.
  58. ^ "Drugs.com". В архиве из оригинала 10 августа 2011 г.
  59. ^ а б Корнхубер, Йоханнес; Шульц, Андреас; Вильтфанг, Йенс; Мейнеке, Ингольф; Gleiter, Christoph H .; Цохлинг, Роберт; Буассль, Карл-Вернер; Лебльхубер, Фридрих; Ридерер, Питер (1999). «Стойкость галоперидола в тканях мозга человека». Американский журнал психиатрии. 156 (6): 885–90. Дои:10.1176 / ajp.156.6.885. PMID  10360127.
  60. ^ Корнхубер, Йоханнес; Вильтфанг, Йенс; Ридерер, Питер; Блайх, Стефан (2006). «Нейролептические препараты в головном мозге человека: клиническое влияние стойкости и регионального распределения». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии. 256 (5): 274–80. Дои:10.1007 / s00406-006-0661-7. PMID  16788768. S2CID  9565741.
  61. ^ Хили, Дэвид (1996). Психофармакологи. 1. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN  978-1-86036-008-4.[страница нужна ]
  62. ^ а б Грейнджер, Бернард; Альбу, Симона (2005). «История галоперидола». Анналы клинической психиатрии. 17 (3): 137–40. Дои:10.1080/10401230591002048. PMID  16433054.
  63. ^ Лопес-Муньос, Франсиско; Аламо, Сесилио (2009). «Консолидация нейролептической терапии: Янссен, открытие галоперидола и его внедрение в клиническую практику». Бюллетень исследований мозга. 79 (2): 130–141. Дои:10.1016 / j.brainresbull.2009.01.005. PMID  19186209. S2CID  7720401.
  64. ^ Я, Эскобар Хавьер; Умберто, Марин (2013). Клиническая психофармакология: практический подход. World Scientific. п. 69. ISBN  978-981-4578-37-0.
  65. ^ Адамс, Джеймс Г. (2012). Электронная книга по неотложной медицине: Основы клинической практики (консультации экспертов - онлайн). Elsevier Health Sciences. п. 1635. ISBN  978-1-4557-3394-1.
  66. ^ а б «Информация об одном лекарстве - Международный справочник цен на медицинские товары». MSH. Получено 19 апреля 2020.
  67. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 383. ISBN  9780857113382.
  68. ^ "NADAC от 15.04.2020 | Data.Medicaid.gov". Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 19 апреля 2020.
  69. ^ Хофмейр, Дж. М. (1981). «Использование галоперидола в качестве нейролептика длительного действия в операциях по захвату игр». Журнал Южноафриканской ветеринарной ассоциации. 52 (4): 273–82. PMID  6122740.

внешняя ссылка

  • «Галоперидол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.