Молиндон - Википедия - Molindone

Молиндон
Молиндон.svg
Клинические данные
Произношение/мˈлɪпdп/ мох-LIN-дон
Торговые наименованияМобан
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
MedlinePlusa682238
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация
Устно (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада1,5 часа
ЭкскрецияНезначительный, почечный и фекальные
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.254.109 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС24N2О2
Молярная масса276.380 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Молиндон, продается под торговой маркой Мобан, является антипсихотик который используется в Соединенные Штаты в лечении шизофрения.[1][2] Он работает, блокируя эффекты дофамин в головном мозге, что приводит к уменьшению симптомов психоза. Он быстро всасывается при приеме внутрь.

Иногда его описывают как типичный антипсихотик,[3] и иногда описывается как атипичный антипсихотик.[4]

Производство молиндона было прекращено его первоначальным поставщиком, Endo Pharmaceuticals, 13 января 2010 г.[5]

Доступность и маркетинг в США

После производства и последующего прекращения производства Core Pharma в 2015-2017 годах, Молиндон снова доступен в Epic Pharma с декабря 2018 г.[6]

Побочные эффекты

Профиль побочных эффектов молиндона аналогичен профилю других типичных антипсихотических средств. Однако, в отличие от большинства нейролептиков, употребление молиндона связано с потерей веса.[4][7]

Химия

Синтез

Синтез молиндона: SCHOEN KARL, J PACHTER IRWIN; BE 670798  (1965 в Endo Lab).

Конденсация оксиминокетона 2 (из нитрозирование 3-пентанона), с циклогексан-1,3-дион (1) в присутствии цинка и уксусной кислоты непосредственно приводит к частично восстановленному производному индола 6. Преобразование можно рационализировать, приняв в качестве первого шага сокращение 2 к соответствующему α-аминокетону. Сопряженное добавление амина на 1 с последующим удалением гидроксида (в виде воды) дает ен-аминокетон 3. Можно предположить, что этот енамин находится в таутомерное равновесие с имином 4. Альдольная конденсация карбонильной группы боковой цепи с дважды активированным кольцом метиленовая группа затем приведет к циклизации в пиррол 5; простая таутомерная трансформация тогда дала бы наблюдаемый продукт. Реакция Манниха из 6 с формальдегидом и морфолином дает транквилизатор молиндон (7).

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «молиндон». Компания F.A. Davis.
  2. ^ «Молиндон».
  3. ^ Апарасу Р.Р., Яно Э., Джонсон М.Л., Чен Х. (октябрь 2008 г.). «Риск госпитализации, связанный с использованием типичных и атипичных нейролептиков у пожилых пациентов, проживающих в сообществе». Am J Geriatr Pharmacother. 6 (4): 198–204. Дои:10.1016 / j.amjopharm.2008.10.003. PMID  19028375.
  4. ^ а б Багналл А., Фентон М., Клейнен Дж, Льюис Р. (2007). Багналл А. (ред.). «Молиндон от шизофрении и тяжелых психических заболеваний». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD002083. Дои:10.1002 / 14651858.CD002083.pub2. PMID  17253473.
  5. ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/ucm050794.htm
  6. ^ "НОВОСТИ". www.epic-pharma.com. Получено 2018-12-12.
  7. ^ Allison DB, Mentore JL, Heo M и др. (1999). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный исследовательский синтез». Am J Psychiatry. 156 (11): 1686–96. Дои:10.1176 / ajp.156.11.1686 (неактивно 10.09.2020). PMID  10553730.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь) Бесплатный полный текст