Брилароксазин - Brilaroxazine

Брилароксазин
Brilaroxazine.svg
Клинические данные
Другие именаРП-5063; РП-5000; Оксарипипразол
Маршруты
администрация		Устно
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС25Cl2N3О3
Молярная масса450.36 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Брилароксазин, также известный под кодами развития RP-5063 и RP-5000, является следственным атипичный антипсихотик который разрабатывается Reviva Pharmaceuticals для лечения шизофрения и шизоаффективное расстройство.[1][2][3][4] Reviva Pharmaceuticals также намеревается исследовать применение билароксазина для лечения биполярное расстройство, сильное депрессивное расстройство, психоз /волнение связана с Болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона психоз, Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВ / СДВГ) и аутизм.[5][6] По состоянию на май 2015 г. фаза III клинические испытания для шизофрении.[5][6]

Фармакология

Фармакодинамика

Брилароксазин описывается как так называемый «стабилизатор дофамин-серотониновой системы» из-за его уникального действия на дофамин и серотонин нейротрансмиттер систем по сравнению с другими антипсихотическими средствами.[4][7] В частности, он действует как частичный агонист из D2, D3, и D4 рецепторы и из 5-HT1А и 5-HT2А рецепторы, и как антагонист из 5-HT6 и 5-HT7 рецепторы.[3][4][7] Брилароксазин имеет высокий близость для D2S, D2L, D3, D4.4, 5-HT1А, 5-HT2А, 5-HT7, и ЧАС1 рецепторы, и умеренное сходство с D1, D5, 5-HT3, 5-HT6 рецепторы, переносчик серотонина, а α1B-адренергический рецептор.[7] Ему не хватает значительной близости к 5-HT1B, 5-HT2C, α2-адренергический, и мускариновые рецепторы ацетилхолина, а также для норэпинефрин и переносчики дофамина.[7][8]

Химия

Брилароксазин идентичен арипипразол в химическая структура кроме замены одного из углерод атомы в арипипразоле хинолинон кольцевая система с кислород атом, в результате чего вместо бензоксазинон кольцевая система. Препарат также структурно близок к брекспипразол и карипразин.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лекарства в разработке для психического здоровья (PDF) (Отчет). Фармацевтические исследования и производители Америки. 2014. с. 20. Получено 2015-05-19.
  2. ^ Кёстер, Луиза-Софи; Карбон, Марен; Коррелл, Кристоф Ю. (2014). «Новые лекарства от шизофрении: новости». Мнение экспертов о новых лекарствах. 19 (4): 511–531. Дои:10.1517/14728214.2014.958148. ISSN  1472-8214. PMID  25234340.
  3. ^ а б «Разработка лекарств при шизофрении: резюме и таблица». Фармацевтическая медицина. 28 (5): 265–271. 2014. Дои:10.1007 / s40290-014-0070-6. ISSN  1178-2595.
  4. ^ а б c Кантильон, Марк (2014). «Эффективность и безопасность нового стабилизатора дофамина серотонина RP 5063 при острой шизофрении и шизоаффективном расстройстве». Исследование шизофрении. 153: S22. Дои:10.1016 / S0920-9964 (14) 70070-2. ISSN  0920-9964.
  5. ^ а б "О нас". Reviva Pharmaceuticals. Получено 2015-05-19.
  6. ^ а б «Продуктовый конвейер». Reviva Pharmaceuticals. Получено 2015-05-19.
  7. ^ а б c d Марк Кантильон, доктор медицины, Майк Ли, магистр, Сарат Канекал, доктор философии, DABT, RAC, Роберт М.Дж. Ингс, доктор философии, Грейс Тунг, RAC, Лакшминараян Бхат (2013). «Обновить: Фаза 2 RP5063 Эффективность и безопасность при шизофрении и шизоаффективном расстройстве» (PDF). Американское общество клинической психофармакологии. Получено 2015-05-19.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  8. ^ Reviva Pharmaceuticals (2012). «Reviva Pharmaceuticals объявляет о включении пациентов в фазу 2 клинического исследования RP5063 для лечения шизофрении и шизоаффективного расстройства». PipelineReview.

внешняя ссылка