Кетотифен - Ketotifen

Кетотифен
Кетотифен.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЗадитор[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa604033
Беременность
категория
  • Австралия: B1
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки ), актуальные глазные капли
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • НАС: Оральный - снято, только Rx-only; Глазные капли - без рецепта
Фармакокинетический данные
Биодоступность60%
Связывание с белками75%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада12 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.047.348 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС19NОS
Молярная масса309.43 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Кетотифен, продается под торговой маркой Задитор среди прочего, является неконкурентоспособным H второго поколения.1-антигистаминный препарат и стабилизатор тучных клеток. Чаще всего продается как поваренная соль с участием фумаровая кислота, кетотифена фумарат, и доступен в двух формах. В своем офтальмологический форма, используется для лечения аллергический конъюнктивит.[1] В своем устный форме, он используется для предотвращения астма приступы или анафилаксия, а также различные тучные клетки, расстройства аллергического типа.[2][3][4][5][6]

Он был запатентован в 1970 году и стал применяться в медицине в 1976 году.[7]

Медицинское использование

Кетотифен снимает и предотвращает зуд и / или раздражение глаз, связанные с большинством сезонная аллергия. Он начинает работать через несколько минут после введения капель. Препарат не изучался у детей до трех лет.[1] Средний период полувыведения составляет 12 часов.[8] Помимо антигистаминной активности, он также является функциональным лейкотриен антагонист и ингибитор фосфодиэстеразы.

«[О] ральный кетотифен применялся у пациентов с астмой, аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом, атопическим дерматитом, хронической крапивницей, холодовой крапивницей, холинергической крапивницей, крапивницей, вызванной физической нагрузкой, [системным заболеванием тучных клеток, включая мастоцитоз, MCAS, аллергические и неаллергическая анафилаксия, ангионевротический отек] и пищевая аллергия в Канаде, Европе и Мексике ». Теперь он доступен по рецепту в аптеках США: «Для взрослых и детей старшего возраста, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, рекомендуемая доза кетотифена составляет 1 мг два раза в день». «Персонал FDA рекомендовал более обширные исследования для лечения крапивницы».[4][5]

Препарат также может облегчить синдром раздраженного кишечника.[9]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса (11-12 фунтов), сухость во рту, раздражительность и усиление кровотечения из носа.[10]

Фармакология

Кетотифен - это селективный антигистаминный препарат - то есть обратный агонист из гистамин ЧАС1 рецептор (Kя = 0,166 нМ)[11] - и стабилизатор тучных клеток.[12] Кроме того, кетотифен обладает слабым холинолитик (Kя = 204 нМ для МАЧ ) и антисеротонинергический (Kя = 38,9 нМ для 5-HT2А ) Мероприятия.[11][13] Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется в клинической практике, как холинолитическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена незначительны.[14]

Общество и культура

Фирменные наименования

Кетотифен продается под многими торговыми марками по всему миру.[15]

использованная литература

  1. ^ а б c «Задитор-кетотифена фумарат раствор». DailyMed. 13 февраля 2020 г.. Получено 4 сентября 2020.
  2. ^ Сокол, Кристин С .; Amar, Neil K .; Старки, Джонатан; Грант, Дж. Эндрю (2013). «Кетотифен в лечении хронической крапивницы: возрождение старого лекарства». Анналы аллергии, астмы и иммунологии. 111 (6): 433–6. Дои:10.1016 / янв.2013.10.003. ЧВК  4309375. PMID  24267353.
  3. ^ Shawky, Rabah M .; Сейфельдин, Невин С. (2015). «Связь между приемом антигистаминных препаратов на ранних сроках беременности и врожденными дефектами». Египетский журнал медицинской генетики человека. 16 (4): 287–90. Дои:10.1016 / j.ejmhg.2015.04.003.
  4. ^ а б Цубербир, Торстен (2012). «Краткое изложение новых международных рекомендаций EAACI / GA2LEN / EDF / WAO по крапивнице». Журнал Всемирной организации аллергии. 5 (1): S1 – S5. Дои:10.1186 / 1939-4551-5-S1-S1. ЧВК  3488932. PMID  23268477.
  5. ^ а б Zuberbier, T .; Asero, R .; Bindslev-Jensen, C .; Вальтер Каноника, G .; Церковь, М. К .; Хименес-Арнау, А. М .; Grattan, C.E.H .; Капп, А .; Maurer, M .; Merk, H. F .; Рогала, Б .; Saini, S .; Sánchez-Borges, M .; Schmid-Grendelmeier, P .; Schünemann, H .; Staubach, P .; Vena, G.A .; Веди, Б. (2009). «Рекомендации EAACI / GA²LEN / EDF / WAO: лечение крапивницы». Аллергия. 64 (10): 1427–43. Дои:10.1111 / j.1398-9995.2009.02178.x. PMID  19772513. S2CID  14587946.
  6. ^ Ли, Чжэньхун; Селестин, Джоселин (23 февраля 2015 г.). Кетотифен: роль в лечении идиопатической анафилаксии. Ежегодное собрание Американской академии аллергии, астмы и иммунологии. Хьюстон.
  7. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 548. ISBN  9783527607495.
  8. ^ Grahnén, A .; Lönnebo, A .; Beck, O .; Eckernäs, S-Å; Dahlström, B .; Линдстрем Б. (1992). «Фармакокинетика кетотифа после перорального приема здоровых мужчин». Биофармацевтика и утилизация лекарств. 13 (4): 255–62. Дои:10.1002 / bdd.2510130404. PMID  1600111. S2CID  72293850.
  9. ^ Klooker, T. K .; Браак, Б .; Купман, К. Э .; Welting, O .; Wouters, M. M .; Van Der Heide, S .; Schemann, M .; Bischoff, S.C .; Van Den Wijngaard, R.M .; Boeckxstaens, Г. Э. (2010). «Стабилизатор тучных клеток кетотифен снижает висцеральную гиперчувствительность и улучшает кишечные симптомы у пациентов с синдромом раздраженного кишечника» (PDF). Кишечник. 59 (9): 1213–21. Дои:10.1136 / gut.2010.213108. PMID  20650926. S2CID  18889707.
  10. ^ «Задитен - МИМС онлайн». www.mims.co.uk.
  11. ^ а б Какиучи М., Охаши Т., Мусох К., Кавамура К., Морикава К., Като Х. (1997). «Исследования нового противоаллергического агента HSR-609: его проникновение в центральную нервную систему у мышей и морских свинок и его селективность в отношении гистаминового H1-рецептора». Jpn. J. Pharmacol. 73 (4): 291–8. Дои:10.1254 / jjp.73.291. PMID  9165365.
  12. ^ Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (2008). Принципы медицинской химии Фуа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1019–. ISBN  978-0-7817-6879-5.
  13. ^ V Алагарсамы (16 июня 2012 г.). Учебник медицинской химии Том II - Электронная книга. Elsevier Health Sciences. С. 38–. ISBN  978-81-312-3259-0.
  14. ^ Юрген Древс (6 декабря 2012 г.). Иммунофармакология: принципы и перспективы. Springer Science & Business Media. С. 282–. ISBN  978-3-642-75561-3.
  15. ^ «Кетотифен Интернэшнл». Drugs.com. Получено 4 сентября 2020.

внешние ссылки

  • «Кетотифен». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.