Ритансерин - Ritanserin

Ритансерин
Ритансерин2DCSD.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.163.772 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС25F2N3ОS
Молярная масса477.57 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ритансерин (ГОСТИНИЦА, USAN, БАН ) это антагонист серотониновых рецепторов который никогда не продавался для клиническое использование но использовался в научное исследование.[1]

Исследование

Ритансерин прошел клинические испытания на шизофрения[2] и мигрень.[3]

Фармакология

Ритансерин действует как селективный 5-HT2А (Kя = 0,45 нМ) и 5-HT2C рецептор (Kя = 0,71 нМ) антагонист.[2][4] Имеет относительно низкую близость для ЧАС1, D2, α1-адренергический, и α2-адренорецепторы (В 39, 77, 107 и 166 раз ниже по сравнению с 5-HT2А, соответственно).[4] Сродство ритансерина к 5-HT1А рецептор меньше 1 мкМ.[4] В дополнение к его близости к 5-HT2А и 5-HT2C рецепторов, ритансерин также связывается и противодействует 5-HT1D, 5-HT2B, 5-HT5А, 5-HT6, и 5-HT7 рецепторы.[5]

В атипичный антипсихотик рисперидон был разработан из ритансерина.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Д-р Ян Мортон; И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 249–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  2. ^ а б Ахондзаде С., Малек-Хоссейни М., Горейши А., Разнахан М., Резазаде С.А. (сентябрь 2008 г.). «Влияние ритансерина, антагониста 5HT2A / 2C, на негативные симптомы шизофрении: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 32 (8): 1879–83. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2008.08.020. PMID  18801405. S2CID  12270281.
  3. ^ Наппи, G; Sandrini, G; Granella, F; Руис, L; Cerutti, G; Факкинетти, Ф .; Blandini, F; Manzoni, GC (июнь 1990 г.). «Новый антагонист 5-HT2 (ритансерин) в лечении хронической головной боли с депрессией. Двойное слепое исследование против амитриптилина». Головная боль. 30 (7): 439–44. Дои:10.1111 / j.1526-4610.1990.hed3007439.x. HDL:11380/740716. PMID  2119355.
  4. ^ а б c Leysen JE, Gommeren W, Van Gompel P, Wynants J, Janssen PF, Laduron PM (1985). «Рецептор-связывающие свойства in vitro и in vivo ритансерина: очень мощный антагонист серотонина-S2 длительного действия». Мол Фармакол. 27 (6): 600–11. PMID  2860558.
  5. ^ Вредные неместные виды в США. Издательство ДИАНА. 1 февраля 1993. С. 361–. ISBN  978-0-7881-0441-1.
  6. ^ Издательство Bentham Science (май 1994 г.). Современная лекарственная химия. Издательство Bentham Science. С. 52–.