Триазолдион - Triazoledione

Триазолдион
Triazoledione.svg
Клинические данные
Другие именаBMS-180492
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада18 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС28ClN5О3
Молярная масса457.96 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Триазолдион (кодовое название разработки BMS-180492) это фенилпиперазин сложный и крупный метаболит из антидепрессант нефазодон.[2][3] это активный, но с существенно уменьшенным потенция по сравнению с нефазодоном (примерно одна седьмая).[3][2] Таким образом, было высказано предположение, что маловероятно, что триазолдион вносит значительный вклад в фармакологию нефазодона.[3] Тем не менее, триазолдион может достигать концентраций, в 10 раз превышающих концентрацию нефазодона, и, следовательно, все еще может вносить значительный вклад в его терапевтические эффекты.[2]

Фармакология

Триазолдион[4][5][3]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
SERT≥34,527
≥26,471		Человек
Крыса		[5]
[5][3]
СЕТЬ>100,000
100,000		Человек
Крыса		[5]
DATNDNDND
5-HT1А636–1,371Крыса[3][5]
5-HT2А159–211Крыса[5][3]
5-HT2CNDNDND
α1173
1,000		Человек
Крыса		[5]
[3]
α21,915
1,000		Человек
Крыса		[5]
[3]
β>100,000Крыса[3]
ЧАС111морская свинка[5]
МАЧ>100,000Крыса[5]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Триазолдион показывает значительные близость для серотонин 5-HT1А и 5-HT2А рецепторы, то α1-адренергический рецептор, а гистамин ЧАС1 рецептор.[3][5] Это показывает незначительную близость к серотонин и переносчики норэпинефрина и мускариновые рецепторы ацетилхолина.[3][5]

Сравнение профилей связывания триазолдиона и родственных соединений[3][5]
Сложный5-HT1А5-HT2АSERTСЕТЬα1α2βЧАС1МАЧ
Гидроксинефазодон56–5897.2–34165–1,203376–1,0538.0–14563–2,490>1,0002811,357
mCPP16–411110–433127–432490–4,36097–763112–3714,8904494,702
Нефазодон52–1,0307.1–32181–549200–7135.5–14484–41,700>100,000304,569
Тразодон42–28811–20115–690≥20,88712–23106–1,07047,1002912,188
Триазолдион636–1,371159–211≥26,471>100,000≥173≥1,915>100,00011>100,000
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Алан Ф. Шацберг, доктор медицины; Чарльз Б. Немерофф, доктор медицины, доктор философии (2017). Учебник по психофармакологии, изданный Американской психиатрической ассоциацией, пятое издание. Американский психиатрический паб. С. 460–. ISBN  978-1-58562-523-9.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  2. ^ а б c Шелдон Х. Прескорн; Кристина Ю. Станга; Джон П. Файнер; Рут Росс (6 декабря 2012 г.). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее. Springer Science & Business Media. С. 68–. ISBN  978-3-642-18500-7.
  3. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Дэвис Р., Уиттингтон Р., Брайсон Х.М. (1997). «Нефазодон. Обзор его фармакологии и клинической эффективности при лечении большой депрессии». Наркотики. 53 (4): 608–36. Дои:10.2165/00003495-199753040-00006. PMID  9098663.
  4. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных" (HTML). Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Оуэнс MJ, Морган WN, Плотт SJ, Nemeroff CB (1997). «Нейротрансмиттерный рецептор и профиль связывания переносчика антидепрессантов и их метаболитов». J. Pharmacol. Exp. Ther. 283 (3): 1305–22. PMID  9400006.