ICI-118,551 - ICI-118,551

ICI-118,551
ICI 118551.svg
Имена
Название ИЮПАК
3- (изопропиламино) -1 - [(7-метил-4-инданил) окси] бутан-2-ол
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
MeSHICI + 118551
Характеристики
C17ЧАС27НЕТ2
Молярная масса277,402 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

ICI-118,551 выборочный β2 адренорецептор (адренорецептор) антагонист или же бета-блокатор.[1][2] ICI связывается с β2 подтип с как минимум в 100 раз большим близость чем β1 или же β3, два других известных подтипа бета-адренорецепторов.[3][4] Состав разработан Imperial Chemical Industries, который был приобретен AkzoNobel в 2008.

ICI-118,551 не имеет известного терапевтического применения у людей, хотя он широко использовался в исследованиях для понимания действия β2 адренергический рецептор, поскольку известно немного других специфических антагонистов этого рецептора.[5] ICI-118,551 использовался в доклинических исследованиях на мышах.[6][7][8] Когда растворяется в физиологический раствор соединение пересекает гематоэнцефалический барьер. Общие системные дозы, используемые в исследованиях на грызунах, составляют 0,5 или 1 мг / кг, хотя эффективность была продемонстрирована при таких низких дозах, как 0,0001 мг / кг в макаки резус.[9] Дозы до 20 мг / кг использовались без токсичности. При комнатной температуре в физиологическом растворе гидрохлорид ICI 118,551 растворим по крайней мере до 2,5 мг / мл.

Рекомендации

  1. ^ Хиллман К.Л., Дозе В.А., Портер Дж. Э. (август 2005 г.). «Функциональная характеристика подтипов бета-адренорецепторов, экспрессируемых пирамидными клетками СА1 в гиппокампе крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (2): 561–7. Дои:10.1124 / jpet.105.084947. PMID  15908513. S2CID  12446381.
  2. ^ Саммерхилл С., Страуд Т., Нагендра Р., Перрос-Хуге С., Треветик М. (2008). «Клеточный анализ для оценки устойчивости действия агонистов, действующих на рекомбинантные человеческие бета (2) адренорецепторы». Журнал фармакологических и токсикологических методов. 58 (3): 189–97. Дои:10.1016 / j.vascn.2008.06.003. PMID  18652905.
  3. ^ Мориеж П., Де Пергола Г., Берлан М., Лафонтан М. (май 1988 г.). «Бета-адренорецепторы человеческих жировых клеток: липолитические реакции, зависимые от бета-агонистов, и характеристика участков связывания бета-адренорецепторов на мембранах человеческих жировых клеток с помощью высокоселективных бета-1-антагонистов». Журнал липидных исследований. 29 (5): 587–601. PMID  2900871.
  4. ^ Эморин Л.Дж., Марулло С., Бринд-Сутрен М.М., Пейти Дж., Тейт К., Делавье-Клатчко С., Стросберг А.Д. (сентябрь 1989 г.). «Молекулярная характеристика человеческого бета-3-адренорецептора». Наука. 245 (4922): 1118–21. Дои:10.1126 / science.2570461. PMID  2570461.
  5. ^ Ruffolo Jr RR, изд. (1995). Адренорецепторы: структура, функции. и фармакология. Люксембург: Harwood Academic Publisher.
  6. ^ Kokolus KM, Zhang Y, Sivik JM, Schmeck C, Zhu J, Repasky EA и др. (21 декабря 2017 г.). «Использование бета-блокаторов коррелирует с лучшей общей выживаемостью у пациентов с метастатической меланомой и улучшает эффективность иммунотерапии у мышей». Онкоиммунология. 7 (3): e1405205. Дои:10.1080 / 2162402X.2017.1405205. ЧВК  5790362. PMID  29399407.
  7. ^ Бранка С., Мудрый Э.В., Хартман Л.К., Каккамо А., Оддо С. (декабрь 2014 г.). «Введение селективного антагониста β2-адренергических рецепторов обостряет невропатологию и когнитивные дефициты на мышиной модели болезни Альцгеймера». Нейробиология старения. 35 (12): 2726–2735. Дои:10.1016 / j.neurobiolaging.2014.06.011. ЧВК  4252846. PMID  25034342.
  8. ^ Нагараджа С., Айер С., Лю Х, Эйхберг Дж., Бонд Р.А. (июль 1999 г.). «Лечение обратными агонистами увеличивает исходную сократимость предсердий у трансгенных мышей с хронической активацией бета2-адренорецепторов». Британский журнал фармакологии. 127 (5): 1099–104. Дои:10.1038 / sj.bjp.0702645. ЧВК  1566118. PMID  10455254.
  9. ^ Рамос Б.П., Арнстен А.Ф. (март 2007 г.). «Адренергическая фармакология и познание: фокус на префронтальной коре». Фармакология и терапия. 113 (3): 523–36. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2006.11.006. ЧВК  2151919. PMID  17303246.