Terguride - Terguride

Terguride
Terguride.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.048.732 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС28N4О
Молярная масса340.471 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Terguride (ГОСТИНИЦА ), также известный как транс-дигидролизурид, это рецептор серотонина антагонист и дофаминовый рецептор агонист из эрголин семья. Он одобрен и используется в качестве ингибитор пролактина в лечении гиперпролактинемия. Тергурид является мощным пероральным антагонистом рецепторов 5-HT2B и 5-HT2A (серотонина). Серотонин стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток легочной артерии и вызывает фиброз в стенке легочных артерий. Вместе это вызывает ремоделирование сосудов и сужение легочных артерий. Эти изменения приводят к повышению сосудистого сопротивления и ЛАГ. Из-за потенциальной антипролиферативной и антифиброзной активности тергурида, это потенциальное лекарство может дать надежду на достижение отмены ремоделирования сосудов легочной артерии и замедления прогрессирования заболевания.[1]

В мае 2008 года был назначен тергурид. орфанный препарат статус для лечения легочная артериальная гипертензия.[2]В мае 2010 г. Pfizer приобрели права на препарат во всем мире.[3]

Рекомендации

  1. ^ Янссен В., Шимура Ю., Новоятлева Т., Кожоназаров Б., Бём М., Вительманн А. и др. (2015). «Антагонисты рецептора 5-HT2B подавляют фиброз и защищают от сердечной недостаточности RV». BioMed Research International. 2015: 438403. Дои:10.1155/2015/438403. ЧВК  4312574. PMID  25667920.
  2. ^ Presseportal (Швейцарский пресс-портал, на немецком языке)
  3. ^ TheDay.com 10.05.2010