Любазодон - Википедия - Lubazodone

Любазодон
Lubazodone.svg
Клинические данные
Другие именаYM-992; YM-35995
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС18FNО2
Молярная масса251.301 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Любазодон (кодовые названия развития YM-992, YM-35995) является экспериментальным антидепрессант который был разработан Яманучи для лечения сильное депрессивное расстройство в конце 1990-х - начале 2000-х годов, но никогда не продавался.[1][2][3] Он действует как ингибитор обратного захвата серотонина (Kя за SERT = 21 нМ) и 5-HT2А рецептор антагонист (Kя = 86 нМ) и, следовательно, имеет профиль антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата (САРИ).[1][2] Препарат хорош избирательность против ряда других моноаминовые рецепторы, со следующим по величине родство будучи для α1-адренергический рецептор (Kя = 200 нМ) и 5-HT2C рецептор (Kя = 680 нМ).[1] Любазодон структурно связан с тразодон и нефазодон, но является более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и более слабым, чем 5-HT2А антагонист рецепторов по сравнению с ними и более сбалансирован по своим действиям как ТОРИ.[1][2] Это достигло II этап клинические испытания от депрессии,[3] но разработка была прекращена в 2001 году, как сообщается, из-за "эрозии СИОЗС рынок в США ".[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е Мольтцен Э.К., Банг-Андерсен Б. (2006). «Ингибиторы обратного захвата серотонина: краеугольный камень в лечении депрессии на протяжении полувека - обзор медицинской химии». Curr Top Med Chem. 6 (17): 1801–23. Дои:10.2174/156802606778249810. PMID  17017959.
  2. ^ а б c Зоран Ранкович; Ричард Харгривз; Матильда Бингхэм (8 октября 2012 г.). Открытие лекарств для лечения психических расстройств. Королевское химическое общество. С. 193–. ISBN  978-1-84973-494-3.
  3. ^ а б http://adisinsight.springer.com/drugs/800008166

внешняя ссылка