Антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата - Serotonin antagonist and reuptake inhibitor

Химическая структура антагониста серотонина и ингибитора обратного захвата тразодон.

Антагонист серотонина и ингибиторы обратного захвата (ТОРИ) являются классом наркотики используется в основном как антидепрессанты, но также как анксиолитики и снотворные. Они действуют противодействующий рецепторы серотонина Такие как 5-HT2А и подавление то обратный захват из серотонин, норэпинефрин, и / или дофамин. Кроме того, большинство также противодействовать α1-адренорецепторы. Большинство продаваемых в настоящее время ТОРИ относятся к фенилпиперазин класс соединений.

Список ТОРИ

Продается

Разное

Никогда не продавался

  • Любазодон (YM-992, YM-35995) - ТОРИ, который никогда не продавался.

Фармакология

Связывание профилей

Профили привязки ТОРИ и некоторых метаболиты с точки зрения их родство (Kя, нМ) для различных рецепторы и транспортеры являются следующими:[2]

СложныйSERTСЕТЬDAT5-HT1А5-HT2А5-HT2B5-HT2C5-HT35-HT65-HT7α1α2D2ЧАС1МАЧ
Этоперидон89020,00052,0008536NDNDNDNDND385702,3003,100>35,000
Гидроксинефазодон165–1,203376–1,053ND56–5897.2–34NDNDNDNDND8.0–14563–2,490NDND11,357
mCPP202–4321,940–4,360ND44–40032–3983.2–633.4–2514271,74816397–2,900106–570>10,000326>10,000
Нефазодон200–459360–6183608026ND72NDNDND5.5–4884–640910≥370>10,000
Тразодон160–367≥8,500≥7,40096–11820–4574–189224–402>10,000>10,0001,78212–153106–728≥3,500220–1,100>10,000
Триазолдион≥34,527>100,000ND636–1,371159–211NDNDNDNDND1731,915NDND>100,000
Ценности Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Для видов анализа и ссылок см. Отдельные статьи о лекарствах. Большинство, но не все значения относятся к человеческим белкам.

Эти препараты действуют как антагонисты или же обратные агонисты 5-HT2А, α1-адренергический и H1 рецепторы, как частичные агонисты 5-HT1А рецептор,[3] и, как ингибиторы транспортеров. mCPP является антагонистом 5-HT2А и 5-HT2B рецепторы и агонист 5-HT1А,[3] 5-HT2C, и 5-HT3 рецепторы.[4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Гейнсборо Н., Нельсон М.Л., Маскри В., Свифт К.Г., Джексон С.Х. (1994). «Фармакокинетика и фармакодинамика медифоксамина после перорального приема у здоровых пожилых добровольцев». Евро. J. Clin. Pharmacol. 46 (2): 163–6. Дои:10.1007 / bf00199882. PMID  8039537. S2CID  6978939.
  2. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 11 сентября 2017.
  3. ^ а б Odagaki Y; Toyoshima R; Ямаути Т. (май 2005 г.). «Тразодон и его активный метаболит м-хлорфенилпиперазин в качестве частичных агонистов рецепторов 5-HT1A, оцененных по связыванию [35S] GTPgammaS». Журнал психофармакологии (Оксфорд, Англия). 19 (3): 235–41. Дои:10.1177/0269881105051526. PMID  15888508. S2CID  27389008.
  4. ^ Нельсон Д.Л., Лукаайтс В.Л., Уэйнскотт Д.Б., Гленнон Р.А. (1999). «Сравнение галлюциногенных аффинностей связывания фенилизопропиламина на клонированных человеческих рецепторах 5-HT2A, -HT (2B) и 5-HT2C». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol. 359 (1): 1–6. Дои:10.1007 / pl00005315. PMID  9933142. S2CID  20150858.
  5. ^ Томас Д.Р., Гейджер Т.Л., Голландия V, Браун А.М., Вуд MD (1996). «м-Хлорфенилпиперазин (mCPP) является антагонистом клонированного человеческого рецептора 5-HT2B». NeuroReport. 7 (9): 1457–60. Дои:10.1097/00001756-199606170-00002. PMID  8856697.