Эльзасонан - Elzasonan

Эльзасонан
Клинические данные
Маршруты; администрация	Устный
Код УВД	никто;
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4- (3,4-дихлорфенил) -2- [2- (4-метилпиперазин-1-ил) бензилиден] тиоморфолин-3-он;
Количество CAS	220322-05-4 ;
PubChem CID	19544192; 6914152;
ChemSpider	5290108;
UNII	933PJL964R;
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС23Cl2N3ОS
Молярная масса	448.41 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки Clc4c (Cl) cc (N1C (= O) C ( SCC1) = C c3ccccc3N2CCN (C) CC2) cc4;
	ИнЧИ InChI = 1S / C22H23Cl2N3OS / c1-25-8-10-26 (11-9-25) 20-5-3-2-4-16 (20) 14-21-22 (28) 27 (12-13- 29-21) 17-6-7-18 (23) 19 (24) 15-17 / ч2-7,14-15H, 8-13H2,1H3 / b21-14-; Ключ: LHYMPSWMHXUWSK-STZFKDTASA-N;
	(проверять)

Эльзасонан (CP-448 187) это селективный 5-HT_1B и 5-HT_1D рецептор антагонист это было разработано Pfizer для лечения депрессия но было прекращено, возможно, из-за низкой эффективности.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5] Предпочтительно блокируя 5-HT_1B и 5-HT_1D ауторецепторы считается, что эльзасонан усиливает серотонинергический иннервации, исходящие от ядро шва, тем самым улучшая передачу сигналов лимбические области словно гиппокамп и префронтальная кора и в конечном итоге в результате антидепрессант последствия.^[3]

Смотрите также

Рекомендации

^ Vela JM, Buschmann H, Holenz J, Párraga A, Torrens A (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-31058-6.
^ Шталь С.М. (2008). Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение. Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-0-521-85702-4.
^ ^а ^б Доусон Л.А., Бромидж С.М. (август 2008 г.). «Стратегии увеличения рецептора 5-HT1 как повышенная эффективность: терапия психических расстройств». Актуальные темы медицинской химии. 8 (12): 1008–23. Дои:10.2174/156802608785161439. PMID 18691129.
^ Норман П. (2002). "Pfizer, Inc.: анализ патентования 1998 - 2001 гг.". Экспертное заключение о терапевтических патентах. 12 (5): 725–732. Дои:10.1517/13543776.12.5.725. S2CID 84645020.
^ Кирхгоф В.Д., Нгуен Х.Т., Социнска Дж.К., Вольдейоханнес Х., Макинтайр Р.С. (октябрь 2009 г.). «Прекращенные психиатрические препараты в 2008 году». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 18 (10): 1431–43. Дои:10.1517/13543780903184591. PMID 19715445. S2CID 34201544.

[isbn3-527-31058-4-1] Vela JM, Buschmann H, Holenz J, Párraga A, Torrens A (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-31058-6.

[isbn0-521-85702-3-2] Шталь С.М. (2008). Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение. Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-0-521-85702-4.

[Dawson_2008-3] а ^б Доусон Л.А., Бромидж С.М. (август 2008 г.). «Стратегии увеличения рецептора 5-HT1 как повышенная эффективность: терапия психических расстройств». Актуальные темы медицинской химии. 8 (12): 1008–23. Дои:10.2174/156802608785161439. PMID 18691129.

[Norman_2002-4] Норман П. (2002). "Pfizer, Inc.: анализ патентования 1998 - 2001 гг.". Экспертное заключение о терапевтических патентах. 12 (5): 725–732. Дои:10.1517/13543776.12.5.725. S2CID 84645020.

[urlDiscontinued_psychiatric_drugs_in_2008;_Expert_Opinion_on_Investigational_Drugs_-_18(10):Pages_1431-1443_-_Informa_Healthcare-5] Кирхгоф В.Д., Нгуен Х.Т., Социнска Дж.К., Вольдейоханнес Х., Макинтайр Р.С. (октябрь 2009 г.). «Прекращенные психиатрические препараты в 2008 году». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 18 (10): 1431–43. Дои:10.1517/13543780903184591. PMID 19715445. S2CID 34201544.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Анксиолитики (N05B )
5-HT_1Ар агонисты	Буспирон Гепирон^† Тандоспирон
ГАМК_Ар PAM	Бензодиазепины: Адиназолам Алпразолам Бромазепам Камазепам Хлордиазепоксид Clobazam Клоназепам Клоразепат Клотиазепам Клоксазолам Диазепам^# Этиллофлазепат Этизолам Флудиазепам Халазепам Кетазолам Лоразепам^# Медазепам Нордазепам Оксазепам Пиназепам Празепам; Другие: Альпидем^‡ Барбитураты (например., фенобарбитал ) Каризопродол Карбаматы (например., мепробамат ) Хлормезанон^‡ Этанол (спирт) Этифоксин Имепитоин; Травы: Кава Тюбетейка Валериан
Габапентиноиды (α₂δ VDCC блокираторы )	Габапентин Габапентин энакарбил Фенибут Прегабалин
Антидепрессанты	СИОЗС (например., эсциталопрам ) ИОНИИ (например., дулоксетин ) ТОРИ (например., тразодон ) TCAs (например., кломипрамин^#) TeCAs (например., миртазапин ) MAOI (например., фенелзин ); Другие: Агомелатин Бупропион Тианептин Вилазодон Вортиоксетин
Симпатолитики (Антиадренергические средства )	Альфа-1 блокаторы (например., празозин ) Альфа-2 агонисты (например., клонидин, дексмедетомидин, гуанфацин ) Бета-блокаторы (например., пропранолол )
Другие	Бензоктамин Каннабидиол Циклосерин Фабомотизол Гидроксизин Канна Лаванда Лорпипразол Мебикар Мепипразол Никотин Опипрамол Оксафлозан^‡ Фенагликодол Фенибут Пикамилон Селанк Тиагабин Тофизопам Валидол
^#ВОЗ-EM ^‡Снято с рынка Клинические испытания: ^†Фаза III ^§Никогда не переходить к фазе III

Клинические данные

Маршруты администрация	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4- (3,4-дихлорфенил) -2- [2- (4-метилпиперазин-1-ил) бензилиден] тиоморфолин-3-он
Количество CAS	220322-05-4^Y
PubChem CID	19544192 6914152
ChemSpider	5290108
UNII	933PJL964R
Химические и физические данные
Формула	C₂₂ЧАС₂₃Cl₂N₃ОS
Молярная масса	448.41 г · моль⁻¹
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Clc4c (Cl) cc (N1C (= O) C ( SCC1) = C c3ccccc3N2CCN (C) CC2) cc4
ИнЧИ InChI = 1S / C22H23Cl2N3OS / c1-25-8-10-26 (11-9-25) 20-5-3-2-4-16 (20) 14-21-22 (28) 27 (12-13- 29-21) 17-6-7-18 (23) 19 (24) 15-17 / ч2-7,14-15H, 8-13H2,1H3 / b21-14- Ключ: LHYMPSWMHXUWSK-STZFKDTASA-N
(проверять)