Саризотан - Sarizotan

Саризотан
Sarizotan.png
Клинические данные
Беременность
категория
  • Нет данных
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Снято с производства
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС21FN2О
Молярная масса348.421 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Саризотан (ЭМД-128,130) это селективный 5-HT1А рецептор агонист и D2 рецептор антагонист,[1] который имеет антипсихотик эффекты,[2][3] а также продемонстрировал эффективность в снижении дискинезии в результате длительного антипаркинсонический лечение с леводопа.[4][5][6][7]

В июне 2006 года застройщик Merck KGaA объявили, что разработка саризотана была прекращена после того, как два исследования фазы III саризотана (PADDY I, PADDY II) не достигли основной конечной точки эффективности, и ни результаты фазы II, ни результаты доклинических исследований не могли быть подтверждены. Не удалось продемонстрировать статистически значимого различия первичной целевой переменной между саризотаном и плацебо.[8][9]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Рабинер Э.А., Ганн Р.Н., Уилкинс М.Р., Седман Э., Грасби П.М. (сентябрь 2002 г.). «Оценка занятости EMD 128 130 рецептора 5-HT1A и D2: исследование человека с помощью ПЭТ с [11C] WAY-100635 и [11C] raclopride». Журнал психофармакологии. 16 (3): 195–9. Дои:10.1177/026988110201600301. PMID  12236624. S2CID  12943982.
  2. ^ Ассие М.Б., Равайе В., Фосийон В., Ньюман-Танкреди А. (октябрь 2005 г.). «Противопоставление вклада активации рецептора 5-гидрокситриптамина 1А в нейрохимический профиль новых антипсихотических средств: выброс дофамина в лобной части коры и выброс серотонина в гиппокампе в мозге крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (1): 265–72. Дои:10.1124 / jpet.105.087163. PMID  15987834. S2CID  9262233.
  3. ^ Оклер А.Л., Галинье А., Безнар Дж., Ньюман-Танкреди А., Депоортер Р. (июль 2007 г.). «Предполагаемые нейролептики с выраженным агонизмом серотонина 5-HT1A и частичной агонистической активностью дофаминовых рецепторов D2 нарушают базальный ИПП рефлекса испуга у крыс». Психофармакология. 193 (1): 45–54. Дои:10.1007 / s00213-007-0762-7. PMID  17393144. S2CID  23379049.
  4. ^ Биббиани Ф, О, Джей Ди, Чейз Т. Н. (ноябрь 2001 г.). «Агонист серотонина 5-HT1A улучшает моторные осложнения у грызунов и приматов, у которых наблюдается паркинсонизм». Неврология. 57 (10): 1829–34. Дои:10.1212 / wnl.57.10.1829. PMID  11723272. S2CID  24836560.
  5. ^ Бартошик Г.Д., Ван Амстердам С., Грейнер Х.Э., Раутенберг В., Русс Х., Сейфрид Калифорния (февраль 2004 г.). «Саризотан, агонист серотонинового рецептора 5-HT1A и лиганд дофаминового рецептора. 1. Нейрохимический профиль». Журнал нейронной передачи. 111 (2): 113–26. Дои:10.1007 / s00702-003-0094-7. PMID  14767715. S2CID  25419329.
  6. ^ Бара-Хименес В., Биббиани Ф., Моррис М.Дж., Димитрова Т., Шерзай А., Мурадян М.М., Чейз Т.Н. (август 2005 г.). «Эффекты агониста серотонина 5-HT1A при запущенной болезни Паркинсона». Двигательные расстройства. 20 (8): 932–6. Дои:10.1002 / mds.20370. PMID  15791634.
  7. ^ Грегуар Л., Самади П., Грэм Дж., Бедар П.Дж., Бартошик Г.Д., Ди Паоло Т. (июль 2009 г.). «Низкие дозы саризотана уменьшают дискинезию и поддерживают противопаркинсоническую эффективность L-Dopa у паркинсонических обезьян». Паркинсонизм и связанные с ним расстройства. 15 (6): 445–52. Дои:10.1016 / j.parkreldis.2008.11.001. PMID  19196540.
  8. ^ «Merck KGaA: Разработка саризотана для лечения пациентов с болезнью Паркинсона не будет продолжаться». Ad Hoc News. 23 июня 2006 г.
  9. ^ «Merck KGaA прекращает разработку препарата Паркинсон Саризотан ОБНОВЛЕНИЕ». Forbes. 23 июня 2006 г.