Фенолдопам - Википедия - Fenoldopam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Corlopam |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | IV |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печеночный (CYP не участвует) |
| Устранение период полураспада | 5 минут |
| Экскреция | Почечный (90%) и фекальные (10%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС16ClNО3 |
| Молярная масса | 305.76 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Фенолдопама мезилат (Corlopam) это препарат, средство, медикамент и синтетический бензазепин производная который действует как селективный D1 рецептор частичный агонист.[1] Фенолдопам используется как антигипертензивный агент.[2] Он был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в сентябре 1997 г.[3]
Показания
Фенолдопам применяют как гипотензивное средство в послеоперационном периоде, а также внутривенно (IV) лечить гипертонический криз.[4]Поскольку фенолдопам является единственным внутривенным препаратом, улучшающим почечную перфузию, теоретически он может быть полезен у пациентов с гипертонией с сопутствующей патологией. хроническая болезнь почек.[нужна цитата ]
Фармакология
Фенолдопам вызывает артериальный / артериолярный расширение сосудов приводя к снижению артериальное давление путем активации периферийного D1 рецепторы.[5] Уменьшается последующая нагрузка а также продвигает натрий выведение через специфические рецепторы допамина вдоль нефрон. Почечный эффект фенолдопама и дофамина может включать физиологический антагонизм ренин-ангиотензиновой системы в почках.[6]В отличие от дофамина фенолдопам является селективным D1 агонист рецепторов, не влияющий на бета-адренорецепторы, хотя есть данные, что он может иметь некоторое количество альфа-1 [7] и активность антагониста альфа-2-адренорецепторов.[5] D1 Стимуляция рецепторов активирует аденилатциклазу и повышает уровень внутриклеточного циклического АМФ, что приводит к расширению сосудов большинства артериальных русел, включая почечные, брыжеечные и коронарные артерии.[8] вызвать снижение системного сосудистого сопротивления. Фенолдопам имеет быстрое начало действия (4 минуты), короткую продолжительность действия (<10 минут) и линейную зависимость доза-реакция в обычных клинических дозах.[9]
Побочные эффекты
Побочные эффекты включают: Головная боль, промывание, тошнота, гипотония, рефлекторная тахикардия, и увеличил внутриглазное давление.[4][10]
Противопоказания, предупреждения и меры предосторожности
Мезилат фенолдопама содержит метабисульфит натрия, сульфит, который редко может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и астму, у восприимчивых людей. Фенолдопама мезилат следует назначать с осторожностью пациентам с глаукома или поднял внутриглазное давление поскольку фенолдопам повышает внутриглазное давление.[10] Одновременный прием фенолдопама с бета-блокатор Следует по возможности избегать, поскольку неожиданная гипотензия может возникнуть в результате подавления бета-блокаторами симпатической рефлекторной тахикардии в ответ на фенолдопам.[10]
Рекомендации
- ^ Гренадер А., Хили Д.П. (июль 1991 г.). «Фенолдопам является частичным агонистом рецепторов дофамина-1 (DA1) в клетках LLC-PK1». J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. PMID 1677038.
- ^ Оливер В.К., Наттолл Г.А., Черри К.Дж., Деккер П.А., Бауэр Т., Эрет М.Х. (октябрь 2006 г.). «Сравнение фенолдопама с дофамином и нитропруссидом натрия у пациентов, перенесших пережатие брюшной аорты». Анест. Анальг. 103 (4): 833–40. Дои:10.1213 / 01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789.
- ^ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Label_ApprovalHistory по состоянию на 14 ноября 2011 г.
- ^ а б Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника. Миниобзор. п. 9. ISBN 1-59541-101-1.
- ^ а б Николс А.Дж., Руффоло Р.Р., Брукс Д.П. (июнь 1990 г.). «Фармакология фенолдопама». Являюсь. J. Hypertens. 3 (6, п. 2): 116S – 119S. PMID 1974439.
- ^ Gildea JJ (январь 2009 г.). «Дофамин и ангиотензин как почечные контррегуляторные системы, контролирующие баланс натрия». Curr. Мнение. Нефрол. Гипертоническая болезнь. 18 (1): 28–32. Дои:10.1097 / MNH.0b013e32831a9e0b. ЧВК 2847451. PMID 19077686.
- ^ Мартин С.В., Бродли К.Дж. (май 1995 г.). «Расширение сосудов почек допексамином и фенолдопамом из-за блокады альфа-1-адренорецепторов». Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1995.tb15884.x. ЧВК 1908310. PMID 7670737.
- ^ Хьюз А.Д., Север П.С. (1989). «Действие фенолдопама, селективного агониста рецепторов дофамина (DA1), на изолированные артерии человека». Кровеносный сосуд. 26 (2): 119–27. PMID 2474340.
- ^ Эпштейн, Мюррей, доктор медицины, «Диагностика и лечение неотложных состояний гипертонии», клинический краеугольный камень. Гипертония Vol2. Нет 1.
- ^ а б c NDA 19-922 / S-005: Corlopam RA06497-R1-9 / 03 марки Fenoldopam Mesylate Injection, USP.