Pargyline - Pargyline

Pargyline
Скелетная формула паргилина
Шариковая модель молекулы паргилина
Клинические данные
MedlinePlusa682088
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.008.275 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС13N
Молярная масса159.232 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Pargyline (название бренда Эвтонил) является необратимым селективным моноаминоксидаза (МАО) -B ингибитор препарат, средство, медикамент (IC50 для МАО-А составляет 0,01152 мкмоль / л, а для МАО-Б 0,00820 мкмоль / л)[1][2] Он был выведен на рынок в США и Великобритании компанией Эбботт в 1963 году как антигипертензивный препарат под торговой маркой «Эвтонил». Это был один из нескольких ингибиторов МАО, представленных в 1960-х годах, включая ниаламид, изокарбоксазид, фенелзин, и транилципромин.[3]:146[4]:60[5][6] К 2007 году прием препарата был прекращен.[7] и по состоянию на 2014 год в США не было универсальных версий.[8] Было обнаружено, что в дополнение к его действиям как MAOI, паргилин связывает с высоким близость к я2 имидазолиновый рецептор (ан аллостерический сайт на МАО фермент ).[9]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Fisar Z, Hroudová J, Raboch J (2010). «Подавление активности моноаминоксидазы антидепрессантами и стабилизаторами настроения». Neuro Endocrinol Lett. 31 (5): 645–56. PMID  21200377.
  2. ^ Мерфи Д.Л., Карум Ф., Пикар Д. и др. (1998). «Дифференциальные следовые изменения аминов у лиц, получающих ацетиленовые ингибиторы МАО-А (клоргилин) или МАО-В (селегилин и паргилин)». J. Neural Transm. Suppl. Журнал нейронной передачи. Дополнение. 52: 39–48. Дои:10.1007/978-3-7091-6499-0_5. ISBN  978-3-211-83037-6. PMID  9564606.
  3. ^ Эдвард Шортер, Исторический словарь психиатрии. Издательство Оксфордского университета, 2005 г. ISBN  0195176685
  4. ^ Уильям М. Варделл и Луи Лазанья. Регулирование разработки лекарственных препаратов (оценочные исследования 21) Американский институт предпринимательства (1975) ISBN  0844731676
  5. ^ Совет по лекарствам Новые лекарственные препараты и разработки в области терапии: паргилин гидрохлорид (эвтонил) JAMA. 1963; 184 (11): 887. DOI: 10.1001 / jama.1963.03700240079013.
  6. ^ «Эвтонил и ингибиторы МАО». Бюллетень по лекарствам и терапии. 1 (15): 59–60. 15 ноября 1963 г. Дои:10.1136 / dtb.1.15.59 (неактивно 10.11.2020). ISSN  1755-5248. Паргилин рекламируется только для лечения гипертонии, а не депрессии.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2020 г. (ссылка на сайт)
  7. ^ У. Стивен Прей Взаимодействие между безрецептурными препаратами и психотропными препаратами Фармацевт США. 2007; 32 (11): 12-15.
  8. ^ FDA Эвтонил в базе данных Drugs @ FDA Доступ 19 июля 2014 г.
  9. ^ Критические обзоры в нейробиологии. CRC Press. 1995. стр. 43.