Фенклонин - Fenclonine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | CP-10188; Фенклонина; Фенклонин; NSC-77370; Парахлорфенилаланин[1] |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.028.229  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9ЧАС10ClNО |
| Молярная масса | 183.64 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Плотность | 1,336 г / см3 |
| Температура плавления | 240 ° С (464 ° F) |
| Точка кипения | 339,5 ° С (643,1 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Фенклонин, также известный как параграф-хлорфенилаланин (PCPA), действует как селективный и необратимый ингибитор триптофангидроксилаза, который является ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза серотонин.[2]
Он был использован экспериментально для лечения карциноидный синдром, но побочные эффекты, в основном реакции гиперчувствительности и психические расстройства, препятствовали развитию этого применения.[3]
Эффекты истощения серотонина от фенклонина настолько сильны, что серотонин даже невозможно обнаружить. иммуногистохимически в течение первых суток после приема контрольной дозы. Активность триптофангидроксилазы не может быть обнаружена ни в телах клеток, ни в нервных окончаниях. Через одну неделю 10% контрольных значений (исходный уровень, экстраполированный для исследования) пополнились в ядро шва, и через две недели после первоначального лечения такое же количество снова было обнаружено в области гипоталамуса. Ароматный Lдекарбоксилаза аминокислот Уровни (AADC) ни разу не пострадали.[4]
Он используется в научных исследованиях на людях.[5] и животные[2] чтобы исследовать эффекты истощения серотонина.
Смотрите также
- α-метил-параграф-тирозин (AMPT, метирозин)
- параграф-Хлорамфетамин (PCA)
- Телотристат этил (Ксермело)
- AGN-2979
Рекомендации
- ^ «Фенклонин» в Мартиндейле - Полный справочник лекарств. Хранится в Мартиндейле исключительно для архивных целей и больше не подлежит пересмотру и обновлению. (Последнее изменение: 1 августа 2008 г .; последнее изменение: 12 сентября 2011 г.). Королевское фармацевтическое общество Великобритании, 2014 г.
- ^ а б Жуве М (август 1999 г.). «Сон и серотонин: незаконченная история». Нейропсихофармакология. 21 (2 доп.): 24С – 27С. Дои:10.1016 / S0893-133X (99) 00009-3. PMID 10432485.
- ^ Кволс Л.К. (декабрь 1986 г.). «Метастатические карциноидные опухоли и карциноидный синдром. Выборочный обзор химиотерапии и гормональной терапии». Американский журнал медицины. 81 (6B): 49–55. Дои:10.1016 / 0002-9343 (86) 90584-х. PMID 2432781.
- ^ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (март 1994). «Ранняя индукция мРНК триптофангидроксилазы (TPH) мозга крысы после лечения парахлорфенилаланином (PCPA)». Исследование мозга. Молекулярные исследования мозга. 22 (1–4): 20–8. Дои:10.1016 / 0169-328x (94) 90028-0. PMID 8015380.
- ^ Руэ Х.Г., Мейсон Н.С., Шене А.Х. (апрель 2007 г.). «Настроение косвенно связано с уровнями серотонина, норэпинефрина и дофамина у людей: метаанализ исследований истощения моноаминов». Молекулярная психиатрия. 12 (4): 331–59. Дои:10.1038 / sj.mp.4001949. PMID 17389902.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |