Альфа-пирролидинопентиофенон - Alpha-Pyrrolidinopentiophenone

Эта статья о лекарственном веществе α-ПВП. Информацию о фармацевтическом наполнителе под названием PVP см. поливинилпирролидон.
альфа-Пирролидинопентиофенон
Альфа-пирролидинопентиофенон.svg
Шариковая модель молекулы альфа-ПВП
Клинические данные
Маршруты
администрация		пероральный, интраназальный, вапоризация, внутривенный, ректальный, сублингвальный
Легальное положение
Легальное положение
  • CA: График I
  • DE: Anlage II (Только авторизованная торговля, без предписаний)
  • Великобритания: Класс B
  • НАС: График I
  • Незаконный в: Чешская Республика, Эстония, Финляндия, Франция, Венгрия, Ирландия, Италия, Латвия, Литва, Польша, Румыния, Словения, Швеция, Турция, Украина, Норвегия, Нидерланды, Австралия.
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС21NО
Молярная масса231.339 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

α-пирролидинопентиофенон (также известен как α-пирролидиновалерофенон, α-ПВП, О-2387, β-кето-пролинтан, пролинтанон, или десметилпировалерон) является синтетическим стимулятор из катинон класс, разработанный в 1960-х гг.[1] который был продан как дизайнерский наркотик.[2] В просторечии его иногда называют Flakka.[примечание 1] α-ПВП химически связан с пировалерон и это кетон аналог из пролинтан.[5]

Побочные эффекты

α-ПВП, как и другие психостимуляторы, может вызывать гиперстимуляцию, паранойю и галлюцинации.[6] Сообщается, что α-PVP является причиной или значительной сопутствующей причиной смерти при самоубийствах и передозировках, вызванных комбинациями лекарств.[7][8][9][10] α-PVP также был связан по крайней мере с одной смертью от отека легких и умеренно развитой атеросклеротической коронарной болезни, когда он сочетался с пентедрон.[11]

По словам Крейга Креспи в журнале Отчеты о случаях в психиатрии «Известно, что симптомы легко перерастают в пугающие заблуждения, параноидальный психоз, крайнее возбуждение и множество других измененных психических состояний». Общие побочные эффекты α-PVP аналогичны другим психостимуляторам и включают:

К тому же, возбужденный бред может возникать как побочный эффект α-ПВП,[12] который несет свой собственный набор симптомов, включая беспокойство, возбуждение, вспышки насилия, спутанность сознания, миоклонус и судороги, с клиническими симптомами, включая тахикардия, гипертония, потоотделение, мидриаз и гипертермия.[13]

Фармакология

α-PVP действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина с IC50 значения 14,2 и 12,8 нМ, соответственно, аналогично его метилендиоксипроизводному МДПВ.[14][15][16][17] Подобно другим катиноны, α-ПВП оказывает на крыс усиливающее действие.[18][19]

Химия

α-ПВП не реагирует с Реагент маркиза. Он дает серо-черную реакцию с Реагент Меке.[20]

Обнаружение в биологических жидкостях

α-ПВП может быть определен количественно в крови, плазме или моче с помощью жидкостная хроматография-масс-спектрометрия для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Ожидается, что концентрация α-PVP в крови или плазме будет в диапазоне 10–50 мкг / л у лиц, принимающих наркотик в рекреационных целях,> 100 мкг / л у пациентов в состоянии интоксикации и> 300 мкг / л у жертв острой передозировки.[21][22]

Общество и культура

Легальное положение

α-PVP - препарат Списка I в Нью-Мексико, Делавэр, Флорида, Оклахома, и Вирджиния. 28 января 2014 г. ДЭА перечислил его вместе с девятью другими синтетическими катиноны, на График 1 с временным запретом, вступившим в силу 27 февраля 2014 г.[23] Затем временный запрет был продлен.[24]

По состоянию на октябрь 2015 года α-ПВП является контролируемым веществом в Китае.[25]

Италия классифицирована катинон и все структурно производные аналоги (включая пировалерон аналогов) в качестве наркотических средств с января 2012 г.[26][14]

В Австралии Alpha-PVP - это График 9 запрещенное вещество под Стандарт ядов (Июль 2016 г.).[27] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или неправильно использовать, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрения Содружества. и / или органы здравоохранения штата или территории.[27] Препарат был объявлен незаконным в Новый Южный Уэльс после того, как оно было незаконно продано с санкционированием ошибочной юридической консультации, что оно не было охвачено аналогичными положениями соответствующего закона. Это подпадает под эти положения и, следовательно, в течение многих лет является незаконным в Новом Южном Уэльсе. Законодательное действие последовало за смертью двух человек от его использования; один прыгает с балкона, у другого инфаркт после бреда.[28][29]

α-PVP запрещен в Эстонии, Финляндии, Франции, Германии, Венгрии, Ирландии, Латвии, Литве, Польше, Румынии, Словении, Швеции, Великобритании, Турции, Норвегии,[14] а также Чехия.[30]

Экономика

α-PVP иногда является активным ингредиентом рекреационных наркотиков, продаваемых как "соли для ванн ".[28] Его также можно отличить от «солей для ванн» и продавать под другим названием: «flakka», название, используемое во Флориде, или «гравий» в других частях США. Сообщается, что он доступен по цене от 5 долларов США за дозу.[31] Лаборатория в одном округе Флориды сообщила о неуклонном росте обнаружения α-PVP в изъятых наркотиках с нулевого уровня в январе – феврале 2014 года до 84 в сентябре 2014 года.[32]

Смотрите также

Заметки

  1. ^ Также в просторечии называется гравий и зомби-наркотик[3][4]

использованная литература

  1. ^ ГБ 927475, "α-Пирролидиновалерофеноны", опубликовано 29 мая 1963 г. 
  2. ^ Логан Б.К. (13 сентября 2013 г.). "Монографии Комитета разработчиков лекарственных средств СОФТ: Альфа-ПВП" (PDF). Общество судебных токсикологов. Архивировано из оригинал (PDF) 6 апреля 2015 г.
  3. ^ Coubrough J (2 ноября 2017 г.). "'Флакка зомби-наркотиков могла попасть на улицы Виннипега: полиция ". CBC Новости.
  4. ^ Англия C, Гарсия Ф (17 августа 2016 г.). «Флакка: Что за« зомби-наркотик »виноват в атаках с поеданием лица?». Независимый.
  5. ^ Зауэр С., Петерс Ф. Т., Хаас С., Мейер М. Р., Фритчи Г., Маурер Х. Х. (июнь 2009 г.). «Новый дизайнерский препарат альфа-пирролидиновалерофенон (ПВП): исследования его метаболизма и токсикологическое определение в моче крыс с использованием методов газовой хроматографии / масс-спектрометрии». Журнал масс-спектрометрии. 44 (6): 952–64. Bibcode:2009JMSp ... 44..952S. Дои:10.1002 / jms.1571. PMID  19241365.
  6. ^ "Новые тенденции в области злоупотребления наркотиками". Национальный институт злоупотребления наркотиками. 6 апреля 2015.
  7. ^ Маринетти LJ, Антонидес HM (апрель 2013 г.). «Анализ синтетических катинонов, обычно обнаруживаемых в солях для ванн при работе человека и посмертной токсикологии: разработка методов, распространение лекарств и интерпретация результатов». Журнал аналитической токсикологии. 37 (3): 135–46. Дои:10.1093 / jat / bks136. PMID  23361867.
  8. ^ Ричардс-Во Л.Л., Бейли К.М., Клэй Д.И., Гебхардт М.А., Ньюсом-Спаркс С.Л., Маджмуд Х.Э., Venuti SE, Kraner JC (2013). "т" (PDF). Процедура AAFS. Аннотация K16. Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-11-08. Получено 2015-04-03.
  9. ^ "Дешевый синтетический" flakka "развенчивает кокаин на наркосцене Флориды". За последние восемь месяцев в округе Бровард от передозировки, связанной с флаккой, умерли 27 человек.
  10. ^ Клавж Дж., Гореняк М., Мариншек М. (август 2016 г.). «Попытка самоубийства с применением смеси синтетических каннабиноидов и синтетических катинонов: отчет о несмертельной интоксикации AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, альфа-PHP, альфа-PVP и 4-CMC». Международная криминалистическая экспертиза. 265: 121–4. Дои:10.1016 / j.forsciint.2016.01.018. PMID  26890319.
  11. ^ Сыкутера М, Циховская М, Блох-Богуславская Э (май 2015 г.). "Смертельный случай отравления пентедроном и α-пирролидиновалерофеноном". Журнал аналитической токсикологии. 39 (4): 324–9. Дои:10.1093 / jat / bkv011. PMID  25737339.
  12. ^ Маш DC (2016). «Возбужденный бред и внезапная смерть: синдромальное расстройство на крайнем этапе нейропсихиатрического континуума». Границы физиологии. 7: 435. Дои:10.3389 / fphys.2016.00435. ЧВК  5061757. PMID  27790150.
  13. ^ Креспи, Крейг (22.06.2016). «Затяжной психоз, вызванный Флаккой». Отчеты о случаях в психиатрии. Получено 2020-10-16.
  14. ^ а б c «Совместный отчет EMCDDA и Европола о новом психоактивном веществе: 1-фенил-2- (1-пирролидинил) -1-пентанон (α-PVP)». Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA). Сентябрь 2015 г.
  15. ^ Марусич Дж. А., Антонаццо К. Р., Вайли Дж. Л., Блаф Б. Е., Partilla JS, Бауманн М. Х. (декабрь 2014 г.). «Фармакология новых синтетических стимуляторов, структурно связанных с« солями для ванн », составляющими 3,4-метилендиоксипировалерон (MDPV)». Нейрофармакология. 87: 206–13. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2014.02.016. ЧВК  4152390. PMID  24594476.
  16. ^ Rickli A, Hoener MC, Liechti ME (март 2015 г.). «Профили взаимодействия переносчиков моноаминов и рецепторов новых психоактивных веществ: пара-галогенированных амфетаминов и пировалерона катинонов» (PDF). Европейская нейропсихофармакология. 25 (3): 365–76. Дои:10.1016 / j.euroneuro.2014.12.012. PMID  25624004.
  17. ^ Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK (февраль 2006 г.). «Аналоги 1- (4-метилфенил) -2-пирролидин-1-илпентан-1-она (пировалерона): многообещающий класс ингибиторов захвата моноаминов». Журнал медицинской химии. 49 (4): 1420–32. Дои:10.1021 / jm050797a. ЧВК  2602954. PMID  16480278.
  18. ^ Ганнон Б.М., Галиндо К.И., Месмин М.П., ​​Сулима А., Райс К.С., Коллинз Г.Т. (май 2018 г.). «Относительные усиливающие эффекты синтетических катинонов второго поколения: получение кривых самостоятельного введения и фиксированного соотношения доза-ответ у крыс». Нейрофармакология. 134 (Pt A): 28–35. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2017.08.018. ЧВК  5809320. PMID  28811192.
  19. ^ Ганнон Б.М., Райс К.С., Коллинз Г.Т. (октябрь 2017 г.). «Усиливающий эффект злоупотребления составляющими« соли для ванн »3,4-метилендиоксипировалероном и α-пирролидинопентиофеноном и их энантиомерами». Поведенческая фармакология. 28 (7): 578–581. Дои:10.1097 / FBP.0000000000000315. ЧВК  5599337. PMID  28570297.
  20. ^ «Таблица реакций». Реагентная база. Архивировано из оригинал на 2015-12-08. Получено 3 декабря 2015.
  21. ^ Эйден К., Матье О, Катала П., Дебрюйн Д., Баччино Э, Пети П., Пейриер Х. (ноябрь 2013 г.). «Токсичность и смерть в результате использования 2-пирролидиновалерофенона в рекреационных целях». Клиническая токсикология. 51 (9): 899–903. Дои:10.3109/15563650.2013.847187. PMID  24111554.
  22. ^ Baselt RC (2014). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека. Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. п. 1751. ISBN  978-0-9626523-9-4.
  23. ^ «Правила 2014 года, DEA / Министерство юстиции США». Архив.CS1 maint: другие (ссылка на сайт)
  24. ^ «Списки: Плановые действия, контролируемые вещества, регулируемые химические вещества» (PDF). usdoj.gov. U. S. Департамент правосудия. Август 2016 г.. Получено 29 сентября, 2016.
  25. ^ "印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано с оригинал 1 октября 2015 г.. Получено 1 октября 2015.
  26. ^ "Decreto 29 dicembre 2011 (12A00013) (G.U. Serie Generale n. 3 del 4 gennaio 2012)" (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-07-01. Получено 2016-05-28.
  27. ^ а б Стандарт ядов, июль 2016 г. Comlaw.gov.au
  28. ^ а б Олдинг Р. "'Смерть соли для ванн: смертельный препарат был самым продаваемым ". Sydney Morning Herald.
  29. ^ «Флакка, синтетический наркотик, стоящий за все более причудливыми преступлениями». AP. 30 апреля 2015.
  30. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения.
  31. ^ Стейнберг Дж. (8 ноября 2015 г.). "Флакка: новый запрещенный наркотик, о котором нужно знать". Inc. Получено 11 ноября, 2015.
  32. ^ Альварес Т. (2 апреля 2015 г.). "Flakka: безудержный дизайнерский наркотик, названный безумием за 5 долларов"'". Sun-Sentinel. Форт-Лодердейл, Флорида.