Унифирам - Unifiram

Унифирам
Формула скелета
Шаровидная модель унифирам
Клинические данные
Другие именаDM-232
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: внеплановый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС15FN2О3S
Молярная масса298.33 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Унифирам (кодовое название разработки DM-232) - экспериментальный препарат.[1] который имеет антиамнестический и другие эффекты в исследования на животных с гораздо большим потенция чем пирацетам.[2][3] Известен ряд родственных соединений, таких как сунифирам (DM-235) и сапунифирам (MN-19).[4][5][6] У Unifiram два энантиомеры, причем правая форма является более активным изомером.[7] Было показано, что он сокращает продолжительность гипноза, вызванного пентобарбитал, без нарушения координации движений.[8] По состоянию на 2015 год, никаких официальных исследований на людях с унифирамом не проводилось. Унифирам не запатентован и, несмотря на отсутствие исследований на человека и долгосрочных исследований токсичности, обычно продается в Интернете.[9]

Фармакология

Унифирам, так же как и сунифирам, исследовали на широком спектре сайтов, включая наиболее важные рецепторы, ионные каналы, и транспортеры, но не показал близость для любого из сайтов.[9][3] Они специально не привязывались к глутамат, ГАМК, серотонин, дофамин, адренергический, гистамин, ацетилхолин, или же опиоидные рецепторы в концентрациях до 1 мкМ.[9][3] Кроме того, препараты были протестированы на рекомбинантных Рецепторы AMPA и не показали потенцирования рецепторов, что указывает на то, что они не действуют как Положительные аллостерические модуляторы рецептора AMPA.[9] Однако им удалось предотвратить амнезия индуцируется рецептором AMPA антагонист NBQX в тесте пассивного избегания, предполагая, что косвенный / нисходящий Активация рецептора AMPA может быть связана с их эффектами улучшения памяти.[3]

Химия

(R) - (+) - унифирам (декстроунифирам).
(р) - (+) - унифирам (декстроунифирам).

Рекомендации

  1. ^ Galeotti, N .; Ghelardini, C .; Питталуга, А .; Pugliese, A .; Бартолини, А .; Manetti, D .; Romanelli, M .; Гуальтьери, Ф. (2003). «Активация AMPA-рецептора участвует в антиамнестическом эффекте DM 232 (унифирам) и DM 235 (сунифирам)». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 368 (6): 538–545. Дои:10.1007 / s00210-003-0812-6. PMID  14600801.
  2. ^ Ghelardini, C .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Romanelli, M .; Bucherelli, C .; Baldi, E .; Бартолини, А. (2002). «DM235 (сунифирам): новый ноотроп с потенциалом когнитивного усилителя» (PDF). Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 365 (6): 419–426. Дои:10.1007 / s00210-002-0577-3. HDL:2158/772195. PMID  12070754.
  3. ^ а б c d Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Е., Гуальтьери Ф (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей познания». Препарат ЦНС Rev. 12 (1): 39–52. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2006.00039.x. ЧВК  6741768. PMID  16834757.
  4. ^ Scapecchi, S .; Martini, E .; Manetti, D .; Ghelardini, C .; Martelli, C .; Dei, S .; Galeotti, N .; Guandalini, L .; Новелла Романелли, М .; Теодори, Э. (2004). «Исследования взаимосвязи структуры и активности унифирама (DM232) и сунифирама (DM235), двух новых и сильнодействующих препаратов, улучшающих когнитивные функции». Биоорганическая и медицинская химия. 12 (1): 71–85. Дои:10.1016 / j.bmc.2003.10.025. PMID  14697772.
  5. ^ Martini, E .; Ghelardini, C .; Dei, S .; Guandalini, L .; Manetti, D .; Melchiorre, M .; Norcini, M .; Scapecchi, S .; Теодори, Э .; Романелли, М. Н. (2008). «Дизайн, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых производных пиперидина и пиперазина как усилителей познания». Биоорганическая и медицинская химия. 16 (3): 1431–1443. Дои:10.1016 / j.bmc.2007.10.050. PMID  17981042.
  6. ^ Martini, E .; Norcini, M .; Ghelardini, C .; Manetti, D .; Dei, S .; Guandalini, L .; Melchiorre, M .; Pagella, S .; Scapecchi, S .; Теодория, Э. (2008). «Дизайн, синтез и предварительная фармакологическая оценка новых аналогов DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам) как модуляторов познания». Биоорганическая и медицинская химия. 16 (23): 10034–10042. Дои:10.1016 / j.bmc.2008.10.017. PMID  18954993.
  7. ^ Martini, E .; Ghelardini, C .; Bertucci, C .; Dei, S .; Gualtieri, F .; Guandalini, L .; Manetti, D .; Scapecchi, S .; Теодори, Э .; Романелли, М. Н. (2005). «Энантиоселективный синтез и предварительная фармакологическая оценка энантиомеров унифирама (DM232), мощного агента, улучшающего познавательные способности». Медицинская химия. 1 (5): 473–480. Дои:10.2174/1573406054864142. PMID  16787332.
  8. ^ Ghelardini, C .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Manetti, D .; Bucherelli, C .; Baldi, E .; Бартолини, А. (2002). «Новое ноотропное соединение DM232 (UNIFIRAM) улучшает ухудшение памяти у мышей и крыс». Исследования в области разработки лекарств. 56: 23–32. Дои:10.1002 / ddr.10055. HDL:2158/772162.
  9. ^ а б c d Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». J Enzyme Inhib Med Chem. 31 (2): 187–94. Дои:10.3109/14756366.2015.1021252. PMID  25831025.