Сунифирам - Sunifiram

Сунифирам
Клинические данные
Другие имена	ДМ-235
Легальное положение
Легальное положение	нас: Не одобрен FDA; внеплановый ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-бензоил-4-пропаноилпиперазин;
Количество CAS	314728-85-3 ;
PubChem CID	4223812;
ChemSpider	3432996 ;
UNII	66924E735K;
ЧЭМБЛ	ChEMBL309176 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID10400996 ;
Химические и физические данные
Формула	C14ЧАС18N2О2
Молярная масса	246.310 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CCC (= O) N1CCN (CC1) C (= O) c2ccccc2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C14H18N2O2 / c1-2-13 (17) 15-8-10-16 (11-9-15) 14 (18) 12-6-4-3-5-7-12 / h3-7H, 2,8-11H2,1H3 ; Ключ: DGOWDUFJCINDGI-UHFFFAOYSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Сунифирам (кодовое название разработки ДМ-235) является экспериментальный препарат у которого есть антиамнестический эффекты в исследования на животных и со значительно более высоким потенция чем пирацетам.^[1] Сунифирам - это молекулярное упрощение унифирам (ДМ-232).^[2] Другой аналог - сапунифирам (МН-19).^[3] По состоянию на 2016 год сунифирам не подвергался воздействию токсикология тестирование, ни любому человеку клинические испытания, и не одобрен для использования нигде в мире.^[1]

Фармакология

В механизм действия Сунифирама неизвестно.^[4] Сунифирам, так же как и унифирам, исследовали на широком спектре сайтов, включая наиболее важные. рецепторы, ионные каналы, и транспортеры, но не показал близость для любого из сайтов.^[4]^[3] Они специально не привязывались к глутамат, ГАМК, серотонин, дофамин, адренергический, гистамин, ацетилхолин, или же опиоидные рецепторы в концентрациях до 1 мкМ.^[4]^[3] Кроме того, препараты были протестированы на рекомбинантных Рецепторы AMPA и не показали потенцирования рецепторов, что указывает на то, что они не действуют как Положительные аллостерические модуляторы рецептора AMPA.^[4] Однако им удалось предотвратить амнезия индуцируется рецептором AMPA антагонист NBQX в тесте пассивного избегания, предполагая, что косвенный / нисходящий Активация рецептора AMPA может быть связана с их эффектами улучшения памяти.^[3] Сообщается, что сунифирам стимулирует CaMKII и PKCα путей, и что это действие зависит от активации глицинового сайта Рецепторы NMDA.^[5]^[6]

Сунифирам, а также другие ноотропы, такие как пирацетам, леветирацетам, и анирацетам способны противодействовать подавлению глюкоза транспорт барбитураты (например., пентобарбитал ), диазепам, и некоторые другие препараты в организме человека эритроциты in vitro (K_я = 26,0 мкМ для сунифирама), и было обнаружено, что это действие коррелирует с их эффективностью в обращении скополамин -индуцированный дефицит памяти у мышей.^[3] Однако это действие считается очень маловероятным, чтобы представлять основной механизм действия сунифирама.^[4]

Смотрите также

Рекомендации

^ ^а ^б Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии. 31 (2): 187–94. Дои:10.3109/14756366.2015.1021252. PMID 25831025.
^ Manetti, D .; Ghelardini, C .; Бартолини, А .; Dei, S .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Романелли, М. Н .; Теодори, Э. (2000). «Молекулярное упрощение 1,4-диазабицикло4.3.0нонан-9-онов дает производные пиперазина, которые поддерживают высокую ноотропную активность» (PDF). Журнал медицинской химии. 43 (23): 4499–4507. Дои:10.1021 / jm000972h. HDL:2158/307040. PMID 11087574.
^ ^а ^б ^c ^d ^е Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Е., Гуальтьери Ф (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей познания». Препарат ЦНС Rev. 12 (1): 39–52. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2006.00039.x. ЧВК 6741768. PMID 16834757.
^ ^а ^б ^c ^d ^е Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии. 31 (2): 187–94. Дои:10.3109/14756366.2015.1021252. PMID 25831025.
^ Моригути С., Танака Т., Нарахаши Т., Фукунага К. (октябрь 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам усиливает синаптическую эффективность гиппокампа через сайт связывания глицина рецептора N-метил-D-аспартата». Гиппокамп. 23 (10): 942–51. Дои:10.1002 / hipo.22150. PMID 23733502.
^ Моригути С., Танака Т., Тагашира Х., Нарахаши Т., Фукунага К. (апрель 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам улучшает когнитивный дефицит за счет активации CaM-киназы II и протеинкиназы C у мышей, подвергшихся обонятельной бульбэктомии». Поведенческие исследования мозга. 242: 150–7. Дои:10.1016 / j.bbr.2012.12.054. PMID 23295391.

[Gualtieri2016rev-1] а ^б Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии. 31 (2): 187–94. Дои:10.3109/14756366.2015.1021252. PMID 25831025.

[2] Manetti, D .; Ghelardini, C .; Бартолини, А .; Dei, S .; Galeotti, N .; Gualtieri, F .; Романелли, М. Н .; Теодори, Э. (2000). «Молекулярное упрощение 1,4-диазабицикло4.3.0нонан-9-онов дает производные пиперазина, которые поддерживают высокую ноотропную активность» (PDF). Журнал медицинской химии. 43 (23): 4499–4507. Дои:10.1021 / jm000972h. HDL:2158/307040. PMID 11087574.

[pmid16834757-3] а ^б ^c ^d ^е Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Е., Гуальтьери Ф (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей познания». Препарат ЦНС Rev. 12 (1): 39–52. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2006.00039.x. ЧВК 6741768. PMID 16834757.

[pmid25831025-4] а ^б ^c ^d ^е Гуальтьери Ф (2016). «Unifi ноотропы из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков». Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии. 31 (2): 187–94. Дои:10.3109/14756366.2015.1021252. PMID 25831025.

[5] Моригути С., Танака Т., Нарахаши Т., Фукунага К. (октябрь 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам усиливает синаптическую эффективность гиппокампа через сайт связывания глицина рецептора N-метил-D-аспартата». Гиппокамп. 23 (10): 942–51. Дои:10.1002 / hipo.22150. PMID 23733502.

[6] Моригути С., Танака Т., Тагашира Х., Нарахаши Т., Фукунага К. (апрель 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам улучшает когнитивный дефицит за счет активации CaM-киназы II и протеинкиназы C у мышей, подвергшихся обонятельной бульбэктомии». Поведенческие исследования мозга. 242: 150–7. Дои:10.1016 / j.bbr.2012.12.054. PMID 23295391.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]