Буцинназин - Bucinnazine

Буцинназин
AP-237.svg
Клинические данные
Другие именаАП-237
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС24N2О
Молярная масса272.392 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Буцинназин (АП-237, 1-бутирил-4-циннамилпиперазин) является опиоид обезболивающий препарат, который широко использовался в Китае для лечения боль в рак пациентов по состоянию на 1986 год.[1] Это одно из самых мощных соединений среди ряда обезболивающее ацил пиперазин соединения впервые синтезированы и зарегистрированы в Японии в 1970-х годах.[2][3][4] Буцинназин обладает обезболивающим действием, сравнимым с таковым у морфий но с относительно более высоким терапевтический индекс.

Первоначально препарат был заявлен как ненаркотический анальгетик. Однако последующие исследования показали, что буцинназин и аналогичные ацилпиперазины обладают сильным и селективным действием. агонисты из μ-опиоидный рецептор (MOR) с относительно низким сродством к δ-опиоидный рецептор и κ-опиоидный рецептор.[5] В соответствии с этими исследованиями, результаты экспериментов по внутривенному введению крысам показали, что буцинназин оказывает заметное усиливающее действие на толерантность и зависимость быстро развивается.[1] Кроме того, антагонист морфина налоксон обращает действие буцинназина и выпадает в осадок. абстинентный синдром у крыс, получавших буцинназин, дополнительно указывает на механизм анальгезии, опосредованный посредством селективной агонистической активности в отношении μ-опиоидных рецепторов.

Производные

2-метил- и 2,6-диметилпроизводные AP-237 также известны своей активностью как опиоидные анальгетики,[6][7] и 2-метил-AP-237 был продан как дизайнерский наркотик, впервые обнаруженные судебно-медицинской лабораторией в Словении в марте 2019 года.[8]

2-метил-AP-237; CAS № 98608-59-4; PubChem 6447698

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б Цин Т., Чжи-Цзи Ц., Вэй-Пин В. (1986). «Экспериментальное исследование вызывающих зависимость свойств Цян Тонг Дина (AP-237)». Подбородок. J. Clin. Pharmacol. (2).
  2. ^ Nishimura, N .; Kiuchi, M .; Kanetake, Y .; Такахаши, Т. (1970). «Клиническая оценка нового анальгетика Ap-237». Масуи. Японский журнал анестезиологии. 19 (6): 653–6. PMID  4916908.
  3. ^ Каррано, Р. А .; Kimura, K. K .; Маккарди, Д. Х. (1975). «Исследования анальгетиков и толерантности с AP-237, новым анальгетиком». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 213 (1): 41–57. PMID  1156018.
  4. ^ Каррано, Р. А .; Kimura, K. K .; Landes, R.C .; Маккарди, Д. Х. (1975). «Общая фармакология нового анальгетика-АП-237». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 213 (1): 28–40. PMID  1156016.
  5. ^ Barlocco, D .; Cignarella, G .; Греко, G .; Новеллино, Э. (1993). «Компьютерные взаимосвязи структура-сродство в наборе производных пиперазина и 3,8-диазабицикло3.2.1октана, связывающихся с мю-опиоидным рецептором». Журнал компьютерного молекулярного дизайна. 7 (5): 557–71. Дои:10.1007 / bf00124362. PMID  8294946. S2CID  23360530.
  6. ^ Фурлан Д. Метил-пиперазинопроизводные с анальгетической активностью. США 4562191
  7. ^ Cignarella, G; Testa, E (1968). «2,6-Диалкилпиперазины. IV. 1-Пропионил-4-замещенные цис-2,6-диметилпиперазины, структурно родственные анальгетическим 8-ацил-3,8-диазабицикло3.2.1октанам». Журнал медицинской химии. 11 (3): 592–4. Дои:10.1021 / jm00309a039. PMID  5656502.
  8. ^ Аналитический отчет 2-Methyl-AP-237. 19 марта 2019 г.