ПНУ-282 987 - PNU-282,987

ПНУ-282 987
PNU-282,987.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС17ClN2О
Молярная масса264,750 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

ПНУ-282 987 это препарат, который действует как мощный и селективный агонист для α7 подтип нейронной никотиновые рецепторы ацетилхолина.[1][2] Исследования на животных показывают ноотропный эффекты, и производные могут быть полезны при лечении шизофрения,[3][4] хотя PNU-282,987 не подходит для использования людьми из-за чрезмерного ингибирования hERG противодействие.[5] Было показано, что PNU-282987 инициирует передачу сигналов, которая приводит к взрослым нейрогенеям у млекопитающих.[6]

Рекомендации

  1. ^ Hajós, M .; Hurst, R .; Hoffmann, W .; Krause, M .; Стена, Т .; Higdon, N .; Гроппи, В. (2005). «Селективный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7 PNU-282987 N- (3R) -1-азабицикло2.2.2oct-3-ил-4-хлорбензамид гидрохлорид усиливает ГАМКергическую синаптическую активность в срезах мозга и восстанавливает нарушения слухового прохода у анестезированных крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 312 (3): 1213–1222. Дои:10.1124 / jpet.104.076968. PMID  15523001. S2CID  36149268.
  2. ^ Боднар, А .; Cortes-Burgos, L .; Кук, К .; Dinh, D .; Groppi, V .; Hajos, M .; Higdon, N .; Hoffmann, W .; Hurst, R .; Myers, J. K .; Rogers, B.N .; Wall, T. M .; Wolfe, M. L .; Вонг, Э. (2005). «Открытие и взаимосвязь структура-активность хинуклидинбензамидов как агонистов альфа7 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Журнал медицинской химии. 48 (4): 905–908. Дои:10.1021 / jm049363q. PMID  15715459.
  3. ^ Hansen, H .; Timmermann, D .; Peters, D .; Walters, C .; Damaj, M .; Миккельсен, Дж. (2007). «Агонисты никотинового ацетилхолинового рецептора альфа-7 избирательно активируют лимбические области переднего мозга крысы: эффект, подобный антипсихотическим средствам». Журнал неврологических исследований. 85 (8): 1810–1818. Дои:10.1002 / jnr.21293. PMID  17455307. S2CID  37590479.
  4. ^ Редроб, Дж (2009). «Активация никотинового ацетилхолинового рецептора Alpha7 улучшает индуцированные скополамином поведенческие изменения в модифицированном непрерывном Y-лабиринте у мышей». Европейский журнал фармакологии. 602 (1): 58–65. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.09.035. PMID  18848931.
  5. ^ Уокер Д.П., Вишка Д.Г., Пиотровски Д.В. и др. (2006). «Дизайн, синтез, взаимосвязь между структурой и активностью и активность in vivo азабициклических ариламидов как агонистов альфа-7-никотинового ацетилхолинового рецептора». Биоорг. Med. Chem. 14 (24): 8219–48. Дои:10.1016 / j.bmc.2006.09.019. PMID  17011782.
  6. ^ Вебстер, Марк К .; Кули-Темм, Синтия А .; Барнетт, Джозеф Д .; Бах, Харрисон Б .; Вайннер, Джессика М .; Вебстер, Сара Э .; Линн, Синди Л. (27 марта 2017 г.). «Доказательства наличия BrdU-положительных нейронов сетчатки после применения агониста никотинового ацетилхолинового рецептора Alpha7». Неврология. 346: 437–446. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2017.01.029. ISSN  1873-7544. ЧВК  5341387. PMID  28147247.