Дегидроноркетамин - Википедия - Dehydronorketamine

Дегидроноркетамин
5,6-Dehydronorketamine.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС12ClNО
Молярная масса221.68 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дегидроноркетамин (DHNK), или же 5,6-дегидроноркетамин, является несовершеннолетним метаболит из кетамин который образован дегидрирование его метаболита норкетамин.[1][2] Хотя изначально он считался неактивным,[1][2][3] Было обнаружено, что DHNK действует как мощный и избирательный отрицательный аллостерический модулятор из α7-никотиновый рецептор ацетилхолина (IC50 = 55 нМ).[4][5] По этой причине аналогично гидроксиноркетамин (HNK), было высказано предположение, что DHNK может иметь способность производить быстрые антидепрессант последствия.[6] Однако, в отличие от кетамина, норкетамина и HNK, DHNK оказался неактивным в отношении тест принудительного плавания (FST) у мышей в дозах до 50 мг / кг.[7] DHNK неактивен в α3β4-никотиновый рецептор ацетилхолина (IC50 > 100 мкМ) и очень слабо активен в Рецептор NMDA (Kя = 38,95 мкМ для (S) - (+) - DHNK).[4] Его можно обнаружить через 7-10 дней после приема умеренной дозы кетамина, и поэтому он полезен при анализы обнаружения наркотиков.[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Бруно Биссоннетт (14 мая 2014 г.). Детская анестезия. PMPH-США. С. 366–. ISBN  978-1-60795-213-8.
  2. ^ а б Дж. Джон Манн (9 мая 2013 г.). Клинический справочник по лечению расстройств настроения. Издательство Кембриджского университета. С. 347–. ISBN  978-1-107-06744-8.
  3. ^ Нейропсихиатрические осложнения злоупотребления стимуляторами. Elsevier Science. 1 июня 2015. С. 225–. ISBN  978-0-12-803003-5.
  4. ^ а б Moaddel, Руины; Абдрахманова, Галия; Козак, Иоанна; Йозвяк, Кшиштоф; Толл, Лоуренс; Хименес, Люсита; Розенберг, Авраам; Тран, Тао; Сяо, Инсянь; Сарате, Карлос А .; Уэйнер, Ирвинг В. (2013). «Субанестетические концентрации метаболитов (R, S) -кетамина подавляют вызванные ацетилхолином токи в никотиновых ацетилхолиновых рецепторах α7». Европейский журнал фармакологии. 698 (1–3): 228–234. Дои:10.1016 / j.ejphar.2012.11.023. ISSN  0014-2999. ЧВК  3534778. PMID  23183107.
  5. ^ Робин А.Дж. Лестер (11 ноября 2014 г.). Никотиновые рецепторы. Springer. С. 445–. ISBN  978-1-4939-1167-7.
  6. ^ Пол, Раджиб К .; Singh, Nagendra S .; Хадир, Мохаммед; Moaddel, Руины; Сангви, Митеш; Грин, Кэрол Э .; О’Лафлин, Кэтлин; Torjman, Marc C .; Бернье, Мишель; Уэйнер, Ирвинг В. (2014). «Метаболиты (R, S) -кетамина (R, S) -норкетамин и (2S, 6S) -гидроксиноркетамин увеличивают целевую функцию рапамицина у млекопитающих». Анестезиология. 121 (1): 149–159. Дои:10.1097 / ALN.0000000000000285. ISSN  0003-3022. ЧВК  4061505. PMID  24936922.
  7. ^ Sałat K, Siwek A, Starowicz G, Librowski T, Nowak G, Drabik U, Gajdosz R, Popik P (2015). «Подобные антидепрессантам эффекты кетамина, норкетамина и дегидроноркетамина в тесте принудительного плавания: роль активности в рецепторе NMDA». Нейрофармакология. 99: 301–7. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2015.07.037. PMID  26240948. S2CID  19880543.
  8. ^ Вопрос: Алан Сюй (1 апреля 2013 г.). Жидкостная хроматография сверхвысоких характеристик и ее применение. Джон Вили и сыновья. стр. 1–. ISBN  978-1-118-53398-7.