Сазетидин А - Sazetidine A

Сазетидин А
СазетидинA structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС20N2О2
Молярная масса260,331 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Сазетидин А (AMOP-H-OH) представляет собой препарат, который действует как селективный подтип частичный агонист в α4β2 нервный никотиновые рецепторы ацетилхолина, действующий как агонист пентамеров (α4) 2 (β2) 3, но как антагонист пентамеров (α4) 3 (β2) 2.[1][2] Он имеет мощный обезболивающее эффекты в исследованиях на животных сопоставимы с эффектами эпибатидин, но с меньшей токсичностью,[3] а также имеет антидепрессант действие.[4]

Рекомендации

  1. ^ Сяо Ю., Фан Х, Мусачио Дж. Л., Вэй З. Л., Челлаппан С. К., Козиковски А. П., Келлар К. Дж. (Октябрь 2006 г.). «Сазетидин-А, новый лиганд, который десенсибилизирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы альфа4бета2 без их активации». Молекулярная фармакология. 70 (4): 1454–60. Дои:10.1124 / моль.106.027318. PMID  16857741. S2CID  6599272.
  2. ^ Цварт Р., Карбон А.Л., Морони М., Бермудес И., Могг А.Дж., Фолли Е.А. и др. (Июнь 2008 г.). «Сазетидин-A является сильным и селективным агонистом нативных и рекомбинантных альфа 4 бета 2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Молекулярная фармакология. 73 (6): 1838–43. Дои:10.1124 / моль. 108.045104. PMID  18367540. S2CID  24632914.
  3. ^ Куккиаро Дж., Сяо Ю., Гонсалес-Сульсер А., Келлар К.Дж. (сентябрь 2008 г.). «Обезболивающие эффекты сазетидина-А, нового никотинового холинергического препарата». Анестезиология. 109 (3): 512–9. Дои:10.1097 / ALN.0b013e3181834490. PMID  18719450. S2CID  22185882.
  4. ^ Козиковски А.П., Итон Дж.Б., Баджури К.М., Челлаппан С.К., Чен Ю., Каради С. и др. (Август 2009 г.). «Химия и фармакология никотиновых лигандов на основе 6- [5- (азетидин-2-илметокси) пиридин-3-ил] гекс-5-ин-1-ола (AMOP-H-OH) для возможного использования при депрессии»). ChemMedChem. 4 (8): 1279–91. Дои:10.1002 / cmdc.200900079. ЧВК  2955514. PMID  19569163.